Ursodez je hepatoprotektívny liek. Liečivo má choleretický, hypolipidemický, choleretický účinok, má hypocholesterolemický a mierny imunomodulačný účinok. Liečivo je kyselina ursodeoxycholová. Liek nemá "tabletovú" dávkovú formu. Ursodez sa vyrába vo forme kapsúl.
Mechanizmus činnosti
Účinná látka lieku má schopnosť integrovať sa do membrán hepatocytov a stabilizovať ich štruktúru. Výsledkom je, že bunky sú chránené pred škodlivými faktormi, aktivitou kyslých žlčových solí.
Terapeutický účinok lieku sa teda prejavuje znížením cytotoxického účinku. Na pozadí cholestázy sa aktivuje alfa proteáza závislá od Ca2 +, stimuluje sa exocytóza. Prostriedok "Ursodez" (návod na použitie to naznačuje) výrazne znižuje obsah žlčových toxických kyselín (deoxycholová, litocholová, chenodeoxycholová a iné) s ich zvýšenou koncentráciou u pacientov schronické pečeňové patológie.
Pri užívaní lieku dochádza k zníženiu sekrécie a syntézy cholesterolu, inhibícii jeho vstrebávania v čreve. V dôsledku toho klesá saturácia žlče touto zlúčeninou. Liečivo má schopnosť kompetitívne znižovať absorpciu lipofilných kyselín v čreve, zvyšovať ich frakčný obrat na základe enterohepatálnej cirkulácie. Droga stimuluje vylučovanie toxických kyselín, čím zvyšuje priechodnosť.
Mechanizmus účinku lieku je tiež založený na skríningu nepolárnych žlčových kyselín. Výsledkom sú netoxické zmiešané micely. Činidlo zvyšuje rozpustnosť cholesterolu v žlčovom systéme, stabilizuje tvorbu a sekréciu žlče. Droga tiež znižuje svoju litogenitu, zvyšuje koncentráciu kyselín, čím vyvoláva zvýšenie aktivity sekrécie pankreasu a žalúdka.
Pri užívaní kapsúl je zaznamenané úplné alebo čiastočné rozpustenie kameňov. Znížením saturácie žlče sa zvyšuje mobilizácia cholesterolu z kameňov. Imunomodulačná aktivita sa prejavuje ovplyvňovaním zodpovedajúcich reakcií v pečeni. Liek pomáha znižovať expresiu množstva histokompatibilných antigénov. Liek ovplyvňuje aj hladinu T-lymfocytov, znižuje počet eozinofilov.
Farmakokinetika lieku
Absorpcia lieku "Ursodez" (návod na použitie to naznačuje) v tenkom čreve sa uskutočňuje v dôsledku procesu pasívnej difúzie. Absorbované súčasneasi 90 % aktívnej zložky. V ileu sa látka absorbuje aktívnym transportom. Účinná látka dosiahne svoj najvyšší obsah približne za hodinu. Zlúčenina má vysoké percento väzby na proteíny - až 99%. Kyselina ursodeoxycholová je schopná prejsť cez placentárnu bariéru.
Terapeutická účinnosť lieku závisí od koncentrácie aktívnej zložky v žlči. Pri pravidelnom systematickom príjme sa táto žlčová kyselina stáva hlavnou v krvnom sére. Koncentrácia kyseliny ursodeoxycholovej je približne 48 %.
Zlúčenina sa metabolizuje prechodom cez pečeňové bunky. V dôsledku toho sa tvoria konjugáty glycínu a taurínu. Produkty rozpadu sa vylučujú do žlče. Asi 50-70% prijatého lieku sa vylúči stolicou. Malé množstvo liečiva sa transportuje do hrubého čreva. Tam ho rozkladajú baktérie (7-dehydroxylácia).
Kyselina litocholová, ktorá vzniká ako výsledok tohto procesu, sa čiastočne vstrebáva z hrubého čreva, ale v pečeni podlieha sulfatácii a vylučuje sa ako sulfolithocholyltaurín alebo konjugát sulfolithocholylglycínu.
Indikácie
Liek "Ursodez" sa odporúča ako symptomatická liečba primárnej biliárnej cirhózy bez známok dekompenzácie. Je znázornený liek na rozpustenie stredných a malých cholesterolových kameňov s aktívnym žlčníkom. Predpísať lieky na žlčové cestyrefluxná gastritída.
Kontraindikácie
Prostriedky "Ursodez" návod na použitie neumožňuje vymenovanie, ak má pacient röntgenovo pozitívne (so zvýšenou koncentráciou Ca2 +) žlčové kamene, neznášanlivosť na zložky lieku. Kontraindikácie zahŕňajú cirhózu pečene v štádiu dekompenzácie, závažné poruchy pankreasu, obličiek. Liek sa neodporúča ľuďom s nefunkčným žlčníkom, jeho akútnymi patológiami zápalovej povahy, ako aj ochoreniami čriev a žlčových ciest. Nepredpisujte lieky tehotným a dojčiacim ženám. Liek je kontraindikovaný u dospelých a detí s hmotnosťou nižšou ako 34 kg.
Vedľajšie účinky
V niektorých prípadoch sa pri užívaní lieku "Ursodez" vyvinú nežiaduce následky. Návod na použitie varuje pred pravdepodobnosťou nevoľnosti, hnačky, vracania. Na základe liečby sa môžu vytvárať zvápenatené žlčníkové kamene. Zvýšená aktivita pečeňových transamináz, bolesť brucha, alergické prejavy (vrátane urtikárie) sú tiež nežiaduce následky užívania lieku "Ursodez".
Recenzie pacientov naznačujú dobrú znášanlivosť lieku. Pri predpisovaní lekárom sú vedľajšie účinky nepravdepodobné. V niektorých prípadoch bola počas liečby biliárnej cirhózy zaznamenaná prechodná dekompenzácia. Po vysadení lieku sa tento jav spravidla sám odstráni.
Príprava Ursodez. Cena. Pokyn
Náprava sa užíva večer. Denná dávka na rozpustenie kameňov je v priemere 10 mg / kg. Pre osoby s hmotnosťou do 60 kg to zodpovedá 2 kapsulám denne, do 81 kg - 3, do 100 kg - 4, viac ako 100 - 5. Trvanie prijatia - od šiestich mesiacov do 12 mesiacov. Po rozpustení kameňov sa odporúča užívať ich ešte niekoľko mesiacov, aby sa predišlo tvorbe nových.
Biliárna cirhóza sa lieči dávkou 250 mg/deň. Trvanie kurzu - od 10-14 dní. do pol roka. V niektorých prípadoch sa trvanie liečby predĺži na dva roky. Ako symptomatická liečba sa liek predpisuje v dávke 10-15 mg / deň. Pri hmotnosti do 34 kg sa odporúča závesná forma produktu. Cena lieku vo forme kapsúl je od sto rubľov.
Má Ursodez analógy?
Prípravkov, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku, sa vyrába pomerne veľa. Medzi nimi stojí za zmienku také prostriedky ako Ursodox, Ursoliv. Jedným z najpopulárnejších je liek "Ursosan". Indikácie pre použitie tohto lieku sú o niečo širšie. Predpisuje sa najmä pri cystickej fibróze pečene, chronickej sklerotizujúcej cholangitíde.
Mnohí pacienti sa zaujímajú o to, čo je lepšie: Ursodez alebo Ursosan. Malo by sa povedať, že lekár vyberá jeden alebo iný liek v súlade s povahou, priebehom patológie a toleranciou lieku pacientom. Pri ochoreniach pečene, žlčníka sa veľmi odporúča samoliečba. Pred prijatím akéhokoľvekliek vyžaduje vyšetrenie a konzultáciu s odborníkom.
Monitorovanie účinnosti liečby by sa malo vykonávať každých 6 mesiacov. V tomto ohľade sú počas prvého roka liečby predpísané pravidelné ultrazvukové a röntgenové vyšetrenia. Ak počas prvých šiestich mesiacov nedošlo k rozpusteniu kameňov, potom s najväčšou pravdepodobnosťou nie je vhodné pokračovať v kurze z dôvodu neefektívnosti.
Dodatočné informácie
Pre úspešné rozpustenie kameňov je potrebné, aby kamene boli len cholesterolové a ich veľkosť nepresahovala 15 alebo 20 milimetrov. Zároveň by žlčník nemal byť naplnený viac ako do polovice a žlčové cesty by si mali zachovať plnú funkciu.
V prípade dlhodobej liečby dlhšej ako mesiac je potrebné vykonať biochemickú analýzu na posúdenie aktivity transamináz v pečeni. Okrem toho by sa mala monitorovať koncentrácia bilirubínu a iných zlúčenín. Pri zachovaní vysokých dávok prestaňte užívať Ursodez. Recenzie mnohých odborníkov sú však pozitívne, pokiaľ ide o účinnosť lieku.
Záver
Ak nie je výsledok, možno predpísať iný liek alebo úplne prehodnotiť taktiku liečby. Pred použitím lieku by ste si mali prečítať anotáciu.
