Existuje mnoho rôznych spôsobov, ako dostať drogu do ľudského tela. Na úsvite medicíny sa najprv začali používať lokálne metódy vo forme aplikácií, potierania, obkladov a úst, vrátane požitia množstva liekových foriem alebo sublingválnej resorpcie. S rozvojom medicíny a technológie na dodanie účinnej látky do cieľového orgánu sa začali používať komplexnejšie metódy.
Objavili sa rektálne a vaginálne čapíky (sviečky), viaczložkové tablety a kapsuly, vrátane tých, ktoré sú potiahnuté obalom, ktorý sa rozpúšťa buď žalúdočnou šťavou alebo črevnými enzýmami. Injekčné metódy: intra- a subkutánne, intramuskulárne, intravenózne a intraarteriálne, intraoseálne. Lieky sa vstrekujú do kĺbov a do dutín orgánov.
Napriek pomerne jednoduchému spôsobu podania sa pomerne nedávno začali používať endotracheálne a intranazálne prípravky. určite,kvapky do nosa existovali už za Hippokrata. Intranazálne podávanie je však jedným zo spôsobov podávania lieku na dodanie do iných orgánov a nie liekom na opuchy pri bežnej nádche a takéto podávanie sa začalo používať len pred niekoľkými desaťročiami.
Skupiny intranazálnych liekov so všeobecným (systémovým) účinkom
Viaceré štúdie ukázali, že boj proti nádche nie je jediným dôvodom na zavedenie lieku do nosovej dutiny. Množstvo liekov, ktoré majú systémový účinok, sa úplne absorbuje zo sliznice nosových priechodov a dostane sa na miesto určenia.
Intranazálne podanie možné pre:
- H1-antihistaminikum (antialergické);
- a-agonisty (vazokonstriktor);
- stabilizátory membrán žírnych buniek;
- serotonergný (má rôzne účinky – od vazokonstrikcie až po antialergické);
- hormonálne a antihormonálne;
- narkotické analgetiká;
- imunomodulátory;
- korektory metabolizmu chrupavky a kostného tkaniva;
- psychostimulanty a nootropiká.
Funkcie intranazálneho podávania liekov
Farmaceutické spoločnosti sa už pomerne dlho snažia vyriešiť dva neriešiteľné problémy týkajúce sa užívania liekov, ktoré majú chemickú štruktúru proteínov. Kameňom úrazu bola deštrukcia bielkovinovo-peptidovej zložky účinnej látky žalúdočnou šťavou ačrevné enzýmy pri perorálnom užívaní. Ďalším problémom bol fenomén prvého prechodu pečeňou - naviazanie aktívneho komplexu a jeho vylučovanie.
Riešenie sa našlo pri použití injekčných a rektálnych čapíkov. Prvú cestu však charakterizuje určitá technická zložitosť spojená s nepríjemnými pocitmi. A druhý sa ukázal ako nedostatočne účinný kvôli nízkej absorpcii v konečných častiach konečníka. Rozhodnutie prišlo nečakane. Ukázalo sa, že intranazálny je, podobne ako injekčný, taký úvod, ktorým sa dosiahne rýchly nástup terapeutického účinku. A pridaním určitých sprievodných látok je zabezpečená rovnako vysoká biologická dostupnosť, teda požadovaná koncentrácia účinnej látky v mieste jej aplikácie.
Ďalšia užitočná vlastnosť intranazálneho podania sa prejavila v extracelulárnom (obchádzaní absorpcie do krvi cez sliznicu) prieniku účinných látok do mozgu. Keď sa liek dostane do čuchových zón, je dodávaný cez vlákna čuchového a trojklaného nervu.
Formy intranazálnych prípravkov
Na zavedenie do nosnej dutiny sa používa pomerne obmedzený počet farmakologických foriem. V prvom rade sú to samozrejme kvapky do nosa. Je možné inhalovať prášky s jemnou štruktúrou. Použité masti na pokladanie. Rôzne roztoky či odvary z bylín na umývanie nosových dutín do tejto skupiny nepatria z dôvodu krátkeho pôsobeniapri aplikácii slizničný.
Hlavnou formou intranazálnych liekov so systémovým účinkom sú nosové spreje. Sú dostupné vo forme dávkovačov stlačeného vzduchu alebo s aktívnym rozprašovacím čerpadlom. Vďaka určitému objemu vystreknutia spreja jediným stlačením existuje možnosť relatívne kontrolovaného dávkovania lieku.
Pri použití spreja dochádza tiež k rovnomernému preplachovaniu nosovej sliznice. To prispieva k úplnejšej absorpcii lieku, čo zvyšuje jeho farmakologický účinok.
Hlavné výhody intranazálneho podania
Na základe vyššie uvedeného je možné určiť kľúčové výhody, ktoré majú intranazálne prípravky. Jednoduchosť a jednoduchosť podávania, ktorá si nevyžaduje dodatočné technické vybavenie a špeciálne školenie, ako v prípade injekčných metód, sú pomerne významné z hľadiska ich použitia pacientom.
Z hľadiska fyziológie a farmakológie je možnosť centrálneho pôsobenia na mozgové štruktúry na prvom mieste. Veľký význam má aj výrazný systémový účinok vyskytujúci sa v krátkom čase, ako pri injekčnom spôsobe podávania. Vďaka absencii fenoménu prvého prechodu pečeňou je zabezpečená vysoká biologická dostupnosť lieku a malý počet pridružených nežiaducich reakcií.
Nevýhody metódy
Z pohľadu systémuúčinku, hlavným problémom je udržať hladinu terapeutickej koncentrácie liečiva v krvnej plazme. Prostriedok sa rýchlo vstrebáva a dosahuje vrchol účinku v krátkom čase, preto je možné intranazálne podanie použiť len na krátkodobú úpravu stavov. Predĺžený účinok je možný len so zavedením liekov, ktoré majú vplyv na mozgové štruktúry.
Okrem toho je možný rozvoj lokálnych reakcií na nosovej sliznici. Je to spôsobené pomerne vysokou koncentráciou účinnej látky v spreji a obsahom ďalších zložiek, ktoré zabezpečujú maximálny prechod liečiva z povrchu sliznice do krvi.
Možnosť absorpcie z nosovej dutiny má dosť obmedzený počet liekov, ktoré majú na to potrebné fyzikálne a chemické vlastnosti. Zvýšená koncentrácia účinnej látky vedie u pacienta k značným nákladom na nákup spreja.
Intranazálne imunomodulátory
Počas mimo sezóny alebo počas epidémií prechladnutia sa na prevenciu a liečbu široko používajú lieky, ktoré zvyšujú celkovú a lokálnu imunitnú obranu tela.
Intranazálny interferón sa používa na núdzovú prevenciu a ochranu.
Viacnásobnými štúdiami sa ukázalo, že intranazálny spôsob podávania imunomodulátorov prispieva nielen k zamedzeniu prieniku patogénnych vírusov cez nosnú sliznicu. Stimuluje tiež prácu vlastných ochranných síl - aktiváciuprodukciu vlastných interferónov. Na stimuláciu produkcie endogénneho interferónu ako prostriedku udržiavacej terapie sa používa intranazálny liek "Anandin".
Ľudský interferón
Liek so špecifickou imunitnou ochranou, ktorý pôsobí proti väčšine patogénov vírusového prechladnutia, "Interferón" je dostupný vo forme tabliet, injekcií a práškov na prípravu kvapiek. Na prevenciu a liečbu môžete použiť akúkoľvek formu uvoľnenia. Na zabezpečenie lokálnej ochrany je však vhodnejšie použiť intranazálne podanie. Tá ako neviditeľná bariéra zabráni prenikaniu značného množstva vírusov do buniek nosovej sliznice. Tým sa zabezpečí nižší výskyt epidémie.
Imunostimulátor "Anandin", očné a intranazálne kvapky
Droga je široko používaná kvôli takmer úplnej absencii vedľajších účinkov, nežiaducich reakcií a dobrému imunostimulačnému účinku. Okrem toho má tiež výraznú schopnosť hojenia rán, čo je dôležité pri použití vo forme očných kvapiek pri poranení rohovky alebo spojovky.
Kontraindikácie na použitie sa podávajú iba intramuskulárne "Anandin". Intranazálne kvapky sú povolené v akomkoľvek veku, počas tehotenstva, laktácie a iných fyziologických stavov alebo chorôb.
Pri alergickej nádche
Často spôsobuje svrbenie v nose, kýchanie a hojný výtokhlien sa stáva nie vírusom, ale antigénom, čo vedie k nešpecifickej imunitnej reakcii - alergii. Pri komplexnej liečbe tejto formy rinitídy sa často používajú intranazálne kortikosteroidy. To platí najmä pre ľudí trpiacich sezónnymi formami alergie - sennou nádchou.
V období kvitnutia niektorých rastlín takýmto pacientom nestačí užívať len antihistaminiká, ktoré majú vo väčšine prípadov aj sedatívny účinok. To je neprijateľné pri riadení vozidiel, práci s mechanizmami alebo v podmienkach maximálnej duševnej koncentrácie. Potom sú predpísané lokálne hormonálne spreje, ktoré zmierňujú prejavy symptómov bez výrazného ovplyvnenia celkového hormonálneho pozadia.
Opatrenia
Napriek širokej dostupnosti a ľahkej tolerancii takýchto liekov je dôležité mať na pamäti, že intranazálny liek je ako každý iný liek, ktorý by sa mal používať výlučne podľa pokynov lekára, v predpísanom dávkovaní, frekvencii a trvaní správy.
Často dochádza k situáciám, keď potrebujete užiť niekoľko liekov naraz, pričom žiadna z nich sa nedá zrušiť. Preto bude potrebné zistiť, či nebudú mať pri kombinácii negatívny vplyv na organizmus. Návod na použitie nemôže obsahovať všetky možnosti rozvoja alergickej reakcie. Preto by ste sa pred užitím takých bežných liekov, ako sú čapíky, masti a spreje, mali určite poradiť sšpecialista.
