Jedným z liekov, ktoré patria do farmakologickej skupiny antikoagulancií, je Xarelto. Tento liek inhibuje faktor Xa a ten je zase súčasťou protrombínového aktivátora a jednou zo zložiek, ktoré zabezpečujú včasné zrážanie krvi (takéto vlastnosti majú aj analógy Xarelta).
Dodnes bolo veľa márnych pokusov vyvinúť liek, ktorý bude mať podobný účinok a zároveň bude mať minimum vedľajších účinkov. Po mnohých namáhavých snahách sa objavil dôstojný analóg - liek "Pradaksa". Tento liek je jedinou náhradou, ktorá sa môže plne použiť namiesto Xarelta. Jeho charakteristika je takmer totožná s vyššie uvedeným, rozdiel je len v obsahu účinnej látky, ktorou je v oboch prípravkoch rivaroxaban.
Farmakodynamika
Všetky analógy "Xarelto" majú podobný účinok. Jediná vec vlíšia sa - kvantitatívny a kvalitatívny ukazovateľ vedľajších účinkov. Jediným dôstojným analógom tohto lieku, ktorý má podobný účinok, je Pradaxa.
Tento liek a jeho ruský analóg „Xarelto“sú priame vysoko selektívne lieky, ktoré spomaľujú pôsobenie faktora Xa, teda inhibujú ho. Tento liek má vysokú perorálnu biologickú dostupnosť, takže hlavnou cestou je enterálna cesta podania.
Aktivácia faktora X hrá ústrednú úlohu v koagulačnej kaskáde, po ktorej nasleduje biotransformácia faktora Xa prostredníctvom vnútornej a vonkajšej koagulačnej dráhy.
Indikácie
Analógy Xarelta a samotný liek sa spravidla používajú v nasledujúcich situáciách:
- Prevencia a prevencia mŕtvice.
- Prevencia a úľava od systémovej embólie.(V takýchto prípadoch je tento liek indikovaný pacientom s fibriláciou predsiení, ktorá je nevalvulárneho pôvodu.)
- Odstránenie alebo prevencia upchatia hlbokých žíl krvnými zrazeninami.
- Prevencia recidívy pľúcnej embólie.
Pradaxa, čo je analóg, je indikovaná aj na prevenciu venóznych tromboembolických komplikácií u pacientov, ktorí podstúpili operáciu na nahradenie jedného z kĺbov dolnej končatiny.
Kontraindikácie
KtokoľvekRuský analóg Xarelta má nasledujúce kontraindikácie (môžu sa líšiť, ale len v malom rozsahu):
- precitlivenosť alebo riziko alergických reakcií na látky obsiahnuté v tomto lieku;
- aktívne krvácanie, ktoré má významný informačný obsah počas klinického vyšetrenia (napríklad intrakavitárne krvácanie alebo cerebrálne krvácanie);
- situácie, pri ktorých existuje zvýšené riziko objemového krvácania, ako sú aktívne ulceratívne procesy v gastrointestinálnom trakte;
- medikamentózna terapia liekmi, ktoré majú podobné vlastnosti – prevencia koagulácie;
- pri použití nefrakčného heparínu v dávke potrebnej na uspokojivú funkciu katétra;
- rôzne ochorenia pečene, ktorých rozvoj môže vyvolať krvácanie rôznej etiológie;
- absolútne všetky analógy "Xarelto" sú kontraindikované u pacientov so zlyhaním obličiek vyskytujúcim sa v ktorejkoľvek fáze;
- intolerancia laktózy, nedostatok galaktózy v tele;
- tehotenstvo a laktácia;
- aj pre tento liek a rôzne analógy "Xarelto" je veková hranica 18+.
Kategória ľudí, ktorí môžu užívať tento liek opatrne a pod dohľadom odborníka
S opatrnosťou a pod dohľadom lekára odporúča používať "Xarelto" návod na použitie(aj analógy) v nasledujúcich prípadoch:
- liečba pacientov, ktorí majú zvýšené riziko krvácania;
- Nedávno prekonal peptický vred s predispozíciou k recidíve;
- liečba zlyhania obličiek rôzneho stupňa v kombinácii s liekmi, ktoré zvyšujú hladinu rivaroxabanu v tele pacienta;
- pacienti, ktorí sú liečení liekmi, ktoré môžu zvýšiť hemostázu;
- lieky, ktoré môžu zvýšiť hladiny rivaroxabanu, ako sú azolové antimykotiká;
- tento liek a analóg tabliet Xarelto sú kontraindikované u pacientov s infekciou HIV, ak nedávno užívali rôzne inhibítory proteáz tohto vírusu.
Používanie počas tehotenstva a laktácie
Dodnes nebolo presne stanovené, ako Xarelto, analógy lieku, ovplyvňuje účinnosť a bezpečnosť liečby u tehotných žien.
Experimenty vykonané na zvieratách v laboratóriách ukázali výraznú toxicitu účinnej látky tohto lieku pre telo nastávajúcej matky, pretože liek vedie k závažnej reprodukčnej toxicite ženského tela.
Podľa laboratórnych nálezov má liek Xarelto, analóg s podobným farmakologickým účinkom, schopnosť prestupovať cez placentu, preto je tento liek kontraindikovaný.
Aj v období užívania Xarelta by ženy nemali zabúdaťúčinné antikoncepčné opatrenia, pretože počatie, ktoré sprevádza priebeh tohto lieku, môže nepriaznivo ovplyvniť vnútromaternicový vývoj plodu.
V súčasnosti neexistujú žiadne objektívne úsudky o tom, ako užívanie tohto lieku ovplyvňuje laktáciu, ale laboratórne štúdie na pokusných zvieratách naznačujú, že účinná látka – rivaroxaban – má schopnosť nemetabolizovať sa a vylučovať do materského mlieka. Preto by ste počas dojčenia mali prestať používať tento liek.
Na základe údajov poskytnutých laboratórnymi štúdiami možno povedať, že rivaroxaban neovplyvňuje schopnosť sexuálne zrelého organizmu vytvárať životaschopné potomstvo u potkanov, ale takéto experimenty na ľuďoch neboli vykonané.
Metabolizmus a eliminačné cesty
Pri enterálnom podaní existujú tri spôsoby eliminácie, ktoré zodpovedajú tretine celkového množstva nemetabolizovaného lieku:
- vylučovanie močom;
- vylučovanie výkalmi;
- vylučovanie priamou renálnou exkréciou (v tomto prípade sa látky prakticky nemetabolizujú a vylučujú sa nezmenené).
Rivaroxab sa biotransformuje prostredníctvom mechanizmov nezávislých od systému cytochrómu.
Hlavnými metabolickými cestami sú oxidácia morfolínovej skupiny a tiež rozklad amidových väzieb s vodou.
Štúdie skúmaviek to naznačujúrivaroxaban je základom pre P-glykoproteín a proteín, ktorý poskytuje odolnosť voči rakovine prsníka.
Vylučovanie metabolitov prebieha spravidla 5-9 hodín.
Vedľajšie účinky
Ako hovorí návod na použitie k lieku: analógy Xarelta alebo samotný liek by sa mali užívať iba podľa pokynov lekára. Samotná inštrukcia podrobne popisuje dávkovanie lieku alebo jeho analógov. Pred užívaním si prečítajte pokyny!
Nižšie sú uvedené všetky nežiaduce procesy a reakcie, ktoré mal liek "Xarelto", analógy. Cena tabliet je od 900 rubľov. Je to lacné vzhľadom na to, že väčšina vedľajších účinkov je výnimkou z pravidla.
- Vedľajšie účinky pozorované pri obehových a lymfatických testoch sú anémia a trombocytémia, ktoré sú zriedkavé.
- Tachykardia je jediným vedľajším účinkom tohto lieku.
- Hemorágie.
Toto sú kontraindikácie návodu k lieku "Xarelto".
Analógy tohto lieku môžu spôsobiť poruchy tráviaceho traktu: krvácanie, lokalizovaná bolesť, dyspeptické prejavy, niekedy sucho v ústach.
V dôsledku podávania rivaroxabanu sa môžu vyskytnúť lokálne reakcie: horúčka, opuch v mieste vpichu pri parenterálnom podaní, slabosť a malátnosť.
Výskyt týchto procesov uľahčuje liek "Xarelto", analógy. Cena tohto liekuje spravidla štandardom pre všetky siete lekární.
Spôsob aplikácie a dávkovanie
Podrobné informácie o správnom užívaní vám môže poskytnúť úplne každý návod na prípravu Xarelta. Analógy tohto lieku sa v tomto ohľade zásadne nelíšia.
Tento liek je dostupný vo forme tabliet, takže tabletka sa užíva enterálnou cestou. Ak pacient z nejakého dôvodu nemôže tabletu prehltnúť, môže sa rozdrviť a zmiešať s vhodnou tekutinou (čaj, voda).
Jedlo by sa malo dodržiavať ihneď po užití tohto lieku.
Predávkovanie
Ak sa nedodrží dávka Xarelta, je možné predávkovanie, ktoré sa spravidla lieči symptomaticky, pretože tento liek nemá špecifické antidotum.
Na zníženie absorpcie tohto lieku v tenkom čreve môžete použiť akýkoľvek sorbent, napríklad aktívne uhlie. Pre rýchle odstránenie metabolitov je tiež potrebné zabezpečiť nútenú diurézu, ktorá sa vykonáva pitím veľkého množstva tekutín a užívaním diuretík.
Ceny
V závislosti od výrobcu sa cena Xarelto pohybuje od 899,00 rubľov. za 10 tabliet s obsahom 10 mg účinnej látky, až do 1740, 49 rubľov
Balenie 30 tabliet je možné zakúpiť za 3300,00 rubľov
Najväčšie balenie obsahuje 100 kapsúl, jeho cena je 8600 rubľov
CenaLieková politika Pradaxy závisí od kvantitatívneho obsahu účinnej látky v jednej kapsule:
- 75 mg – 716,00 RUB;
- 110 mg – 1574,00 RUB;
- 150 mg – 1676,00 RUB