V lekárskej praxi existujú situácie, kedy užívanie liekov vedie k predávkovaniu alebo negatívnej reakcii rôznych orgánov a systémov. Obzvlášť bežné sú opioidné lieky. Na urýchlenie ich odstránenia z tela lekári používajú špeciálne lieky. Liek "Naloxon" je liek, ktorý pomáha napraviť situáciu pri predávkovaní opioidnými analgetikami. Čo to je a aký je mechanizmus jeho účinku? Pokúsme sa porozumieť týmto problémom.
Popis, zloženie a formy lieku
Návod na použitie lieku "Naloxón" sa vzťahuje na antagonistu opioidných receptorov. Jeho aktívnou zložkou je naloxón hydrochlorid. Liekové formy, ktoré možno nájsť na farmaceutickom trhu, nie sú také rozmanité, ide o injekcie a tablety. Posledne menované sa v lekárskej praxi používajú veľmi zriedkavo. Kvapalná forma na intravenóznu alebo intramuskulárnu injekciuúvody sú naopak veľmi žiadané. Zloženie roztoku okrem účinnej látky obsahuje súbor štandardných pomocných zložiek: chlorid sodný, čistenú vodu, organické kyseliny a soli.
Liek naloxón sa vyrába v priehľadných sklenených ampulkách s objemom 1 ml. Koncentrácia účinnej látky v jednej dávke je 0,4 mg.
Prípravok je balený v blistroch vyrobených z lakovaného priehľadného plastu s hliníkovou fóliou alebo bez nej. Každé takéto balenie obsahuje 5 ampuliek.
1 alebo 2 obrysové balenia sú vložené do kartónovej škatule spolu s návodom na použitie lieku a vertikutátorom na ampulky. Ak sú ampulky vybavené špeciálnym krúžkom alebo bodom zlomu, nože na ich otvorenie sa do krabice nevkladajú.
Mechanizmus účinku naloxónu
Ako je uvedené vyššie, návod na použitie lieku "Naloxón" sa týka antagonistov opioidných receptorov. To znamená, že tento liek je schopný blokovať tieto receptory, čím eliminuje centrálne a periférne účinky zlúčenín zo skupiny opioidov. Okrem toho môže liek pri podávaní spôsobiť abstinenčné príznaky u pacientov závislých od liekov.
Pri použití roztoku naloxónu, ktorého mechanizmus účinku je popísaný vyššie, sa účinok dostaví v krátkom čase. Pri intravenóznom podaní začne liek pôsobiť po 1-2 minútach, pri intramuskulárnej injekcii po 5 minútach. Trvanie terapeutického účinku je tiežzávisí od spôsobu zavedenia roztoku. Ak bol roztok vstreknutý do svalu, liek účinkuje približne 45 minút a pri intravenóznej infúzii - najmenej 4 hodiny.
Špecialisti najčastejšie používajú na liečbu pacientov roztok naloxónu. Tablety sú na rozdiel od neho slabé a majú krátku životnosť.
Účinná látka lieku sa v pečeni rozkladá na metabolity. Jeho polčas rozpadu je krátky, iba 30-80 minút. 70 % podanej dávky naloxónu sa vylúči obličkami do 3 dní.
Hlavnou výhodou lieku "Naloxon" je nemožnosť vytvorenia závislosti na ňom.
Indikácie na použitie
Kedy sa odporúča naloxón? Návod na použitie lieku obsahuje podrobný zoznam situácií, v ktorých je jeho použitie veľmi žiaduce. V prvom rade sa predpisuje pacientom po chirurgickom zákroku. Použitie lieku "Naloxone" (analógy sa často používajú aj v pooperačnom období) v tomto prípade pomáha rýchlo dostať pacienta zo stavu spánku vyvolaného liekmi. Liek "Naloxone" sa používa aj na odstránenie následkov otravy etanolom, predávkovania analgetikami, barbiturátmi a benzodiazepínmi.
Často je jeho použitie opodstatnené aj v prípade narodenia dieťaťa v podmienkach, kedy boli matke počas pôrodu podané opioidné analgetiká. Tieto deti majú spravidla ťažkosti samy dýchať. Liečivo "Naloxone" ich eliminuje a pomáha aktivovať dýchací systém.funkciu. Riešenie sa často používa ako diagnostický nástroj pri podozrení na drogovú závislosť u pacienta.
Za zmienku stojí, že jedinou podmienkou použitia tohto lieku sú prísne indikácie. Preto sa v lekárskej praxi používa prísne na predpis a pod jeho dohľadom.
Kontraindikácie
Medzi kontraindikáciami na použitie lieku "Naloxone" návod na použitie uvádza nasledujúce stavy a choroby:
- precitlivenosť na účinnú látku alebo jednu zo zložiek lieku;
- ochorenie srdca (organické);
- závažné ochorenie pečene a obličiek;
- fyzická závislosť od opioidných analgetík.
S opatrnosťou by sa liek mal predpisovať tehotným ženám s drogovou závislosťou, pretože prejavy abstinenčného syndrómu vyplývajúce zo zavedenia roztoku môžu nepriaznivo ovplyvniť stav plodu. To isté platí pre použitie u novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva zneužívali opioidy.
V každom prípade by prínos lieku mal prevýšiť možné riziko komplikácií u pacienta. Pripomíname, že sa praktizuje iba výdaj lieku "Naloxon" na predpis. Z predpisu, ktorý vypíše ošetrujúci lekár na príslušnom formulári, vyplýva, že pacient nemá žiadne závažné kontraindikácie na užívanie tohto lieku.
Spôsob aplikácie a dávkovanie
Dávkovanie lieku a spôsob jeho podávania určuje odborník na základe aktuálneho stavu pacienta. Tu sú všeobecne akceptované liečebné režimy s roztokom naloxónu.
Predávkovanie analgetikami u dospelých vyžaduje podanie 0,4 až 2 mg lieku (1-4 ampulky) intravenózne alebo intramuskulárne. Jednorazová dávka pre deti sa vypočítava na základe telesnej hmotnosti, je to 0,005-0,01 mg/kg.
Na odstránenie pacienta z lekárskeho spánku (v pooperačnom období) sa liek podáva intravenózne v nasledujúcich množstvách: dospelí v dávke 0,1 mg, po ktorej nasleduje opakované podávanie, kým sa neobnoví spontánne dýchanie, deti - 0,01 mg/kg telesnej hmotnosti až do zotavenia dýchania.
Novorodencom sa roztok podáva intravenózne, intramuskulárne alebo perkusiou v množstve 0,1 mg/kg telesnej hmotnosti jednorazovo.
Ak je potrebné diagnostikovať drogovú závislosť, liek sa podáva intravenózne v dávke 0,08 mg.
Nežiaduce účinky
Medzi negatívnymi dôsledkami používania naloxónu sú v pokynoch uvedené nasledujúce podmienky:
- nevoľnosť, prípadne s nutkaním na vracanie;
- zvýšený krvný tlak;
- poruchy srdcového rytmu;
- tremor a kŕče;
- nadmerné potenie.
U pacientov so závislosťou od opioidov môže užívanie lieku spôsobiť hnačku, bolesti nejasnej lokalizácie, opuch nosovej sliznice, pocit veľkej únavy, zimnicu, žalúdočné a črevné kŕče. Spomínané javysú považované za typické pre odvykanie od drog. Prejdú v priebehu niekoľkých desiatok minút.
Analógy lieku "Naloxone"
Je možné nahradiť liek "Naloxone" podobnými liekmi? Analógov tohto nástroja je dnes málo. Patria sem lieky Narcan, N altrexone, Cyclozocin a Narcantin. Ich farmakologické vlastnosti, indikácie a kontraindikácie sú podobné ako pri roztoku a tabletách Naloxonu. To je dôvod, prečo sa neodporúčajú pacientom, ktorí sú alergickí na zlúčeninu, ako je naloxón hydrochlorid.
Aj oni však majú svoje prednosti. Napríklad liek N altrexone má dlhý účinok (asi 24 hodín) a je dostupný hlavne vo forme tabliet alebo kapsúl na perorálne podanie. Často sa používa na kódovanie drogovej závislosti všitím kapsuly s roztokom pod kožu.
Recenzie o lieku
Naloxón má medzi lekármi dobrú povesť. Podľa nich pomáha zachrániť mnohých pacientov v prípade náhodného alebo úmyselného predávkovania liekmi zo skupiny analgetík a/alebo opioidov. Napriek kontraindikáciám a veľkému počtu vedľajších účinkov sa liek považuje za relatívne bezpečný. Navyše práve s jeho pomocou možno odhaliť skrytú drogovú závislosť.