Metoklopramid je antiemetikum. Latinský názov tohto lieku je metoklopramid. Vyrába ho niekoľko farmaceutických spoločností - LLC "Ellara", Federal State Unitary Enterprise "Moskva Endokrinný závod", CJSC "PharmFirma SOTEKS", OJSC "Novosibkhimfarm", LLC "Promomed Rus", indická spoločnosť PROMED EXPORTS, CJSC "PFC Renewal", Bieloruský závod liečivých prípravkov Borisov, poľská JSC "Farmaceutický závod POLFARMA". Nižšie je uvedený podrobný popis roztoku metoklopramidu.
Zloženie a formulácia lieku
Liek je dostupný v dvoch dávkových formách – vo forme tabliet a tekutín na intravenózne a intramuskulárne použitie. Percento roztoku "Metoklopramid" je 0,5%, naleje sa do ampuliek v objeme 2 ml. Balené v sklenených ampulkáchkartónové balenia po 5 alebo 10 kusoch alebo po 5 alebo 10 ampulkách - v plastových alebo komôrkových obrysových paletách, 1 alebo 2 palety v kartónovej škatuli.
V zložení injekčného roztoku liečiva je aktívny prvok - metoklopramid hydrochlorid.
Farmakologické pôsobenie
Roztok "Metoklopramid" patrí do kategórie špecifických blokátorov serotonínových (5-HT3) a dopamínových (D2) receptorov. Prispieva k potlačeniu aktivity chemoreceptorov, ktoré sú lokalizované v spúšťacej oblasti mozgového kmeňa, a znižuje citlivosť viscerálnych nervov zodpovedných za prenos impulzov z pyloru a dvanástnika na zvracajúce receptory. Liečivo "Metoklopramid" ovplyvňuje parasympatický systém a hypotalamus, čo prispieva k inervácii tráviaceho traktu a koordinuje a reguluje tón horného gastrointestinálneho traktu (vrátane dolného zvierača pažeráka) a jeho motorickú aktivitu. Okrem toho liek zvyšuje tonus čriev a žalúdka, aktivuje perist altiku čriev, urýchľuje proces odstraňovania potravy zo žalúdka, zabraňuje vzniku refluxu pažeráka a pyloru a znižuje intenzitu stázy prekyslenia.
Droga normalizuje produkciu žlče a odstraňuje kŕče Oddiho zvierača a dyskinézu žlčníka bez ovplyvnenia jeho tónu. Pre aktívny prvok je necharakteristický, m-anticholinergný, ganglioblokujúci, antihistamínový a antiserotonínový účinok. Navyše táto látka nemení fungovaniepečeň a obličky, dýchacie funkcie, nemá vplyv na cievny tonus mozgu, cievny tlak, krvotvorbu, sekréciu pankreasu a žalúdka. Liek stimuluje syntézu prolaktínu a zvyšuje citlivosť telesných tkanív na acetylcholín (tento účinok nie je určený inerváciou vagu, ale je zastavený pomocou anticholinergík). Okrem toho aktivuje produkciu aldosterónu, pričom spomaľuje vylučovanie iónov draslíka a sodíka z tela.
Roztok metoklopramidu začína ovplyvňovať tráviaci systém približne 10-15 minút po intramuskulárnej injekcii a 1-3 minúty po intravenóznom podaní, čo sa prejaví v rýchlej evakuácii obsahu žalúdka a antiemetickom účinku. Hlavný prvok sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa z tela, hlavne močom počas 24-72 hodín. Približne 30 % látky, ktorá sa dostane do tela, sa vylúči v nezmenenej forme. Metoklopramid ľahko prechádza placentárnou a hematoencefalickou bariérou, v určitom množstve sa stanovuje v materskom mlieku. Maximálne hladiny metoklopramidu v krvi sú priamo úmerné podanej dávke a zvyčajne sa dosiahnu za 1-2 hodiny.
U pacientov s cirhózou sa metoklopramid môže akumulovať v dôsledku 50 % poklesu plazmatického klírensu.
Indikácie na predpis
Roztok metoklopramidu vo forme injekcií sa predpisuje v prítomnosti nasledujúcich patologických stavov:
- nevoľnosť, čkanie, vracanie rôzneho pôvodu (u niektorýchv prípadoch môže byť liek účinný pri liečbe zvracania spôsobeného použitím cytostatík alebo rádioterapie);
- stenóza pyloru funkčného pôvodu;
- atónia alebo hypotenzia tráviacich orgánov vrátane pooperačných;
- flatulencia;
- refluxná ezofagitída;
- ulcerózne zmeny v dvanástniku a žalúdku (v štádiu exacerbácie súčasne s inými liekmi);
- dyskinéza žlčových ciest podľa hypomotorického typu.
Okrem vyššie uvedených indikácií sa roztok metoklopramidu často predpisuje na rádiokontrastné vyšetrenia tráviaceho traktu (na zlepšenie perist altiky) a ako liek, ktorý uľahčuje odozvu dvanástnika (na urýchlenie procesu vyprázdňovania žalúdka a presúvať potravinové prvky cez tenké črevo).
Zoznam kontraindikácií
Roztok metoklopramidu má určité absolútne a relatívne kontraindikácie. Prvá kategória zahŕňa:
- glaukóm;
- krvácanie z tráviacich orgánov;
- stenóza pyloru;
- nádory závislé od prolaktínu;
- perforácia stien čreva alebo žalúdka;
- Parkinsonova choroba;
- črevná obštrukcia mechanického typu;
- feochromocytóm;
- epilepsia;
- extrapyramídové poruchy;
- vracanie v dôsledku predávkovania alebo liečby neuroleptikami, ako aj u pacientov s rakovinou prsníka;
- bronchiálna astma svysoká citlivosť tela pacienta na siričitany;
- I trimester tehotenstva, laktácia;
- do 6 rokov;
- vysoká citlivosť na zložky.
Podľa pokynov sa liek "Metoklopramid" nemá používať po chirurgických zákrokoch na orgánoch tráviaceho traktu (pyloroplastika, črevná anastomóza), pretože intenzívne svalové kontrakcie môžu narušiť hojenie.
Relatívne kontraindikácie metoklopramidu by sa mali používať opatrne v prítomnosti týchto patologických stavov:
- arteriálna hypertenzia;
- zlyhanie obličiek alebo pečene;
- bronchiálna astma;
- II-III trimestre tehotenstva;
- starší (po 65 rokoch) a vek detí.
Pravidlá aplikácie
Podľa pokynov sa roztok metoklopramidu podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Dávkovanie lieku je predpísané v závislosti od vekovej kategórie:
- dospelí pacienti: 10-20 mg 1-3 krát denne (maximálny objem - 60 mg);
- deti po 6 rokoch: 1-3 krát denne, 5 mg.
Pol hodiny pred užitím rádioterapie alebo cytostatík na liečbu a prevenciu zvracania a nevoľnosti sa tento liek podáva intravenózne v dávke 2 mg/kg hmotnosti pacienta. Ak je to potrebné, po 2-3 hodinách sa môže zavedenie roztoku zopakovať. 5-15 minút pred RTG vyšetrenímIntravenózne sa podáva 10-20 mg liečiva. V prípade klinicky vyjadreného zlyhania pečene alebo obličiek sa má dávka lieku znížiť 2-krát, ďalšie dávkovanie závisí od individuálnej odpovede na liečbu. Recept na roztok metoklopramidu v latinčine bude uvedený nižšie.
Použitie pri zlyhaní obličiek a pečene
Ak má pacient tento patologický stav, je potrebné upraviť dávkovanie metoklopramidu nasledovne:
- Konečné štádium (klírens kreatinínu menej ako 15 ml/min): 25 % denného objemu.
- Ťažké a stredne ťažké štádiá (klírens kreatinínu 15-60 ml/min): 50 % dennej dávky.
Pri závažných prejavoch zlyhania pečene sa dávka zníži na polovicu.
Vedľajšie účinky roztoku metoklopramidu
Lieky môžu spôsobiť tieto negatívne reakcie:
- Srdce a krvné cievy: atrioventrikulárny blok.
- CNS: extrapyramídové poruchy - spazmus tvárových svalov, torticollis (spastický typ), rytmické vysunutie jazyka, bulbárny typ reči, extraokulárne svalové kŕče (okulogirová kríza), hypertonicita, svalový opistotonus, parkinsonizmus, dyskinézy (s chronickým zlyhaním pečene au starších pacientov), bolesťami hlavy, depresiou, úzkosťou, ospalosťou, únavou, tinnitom, zmätenosťou.
- Endokrinný systém: pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami, gynekomastia, galaktorea, poruchymenštruačný cyklus.
- Tráviaci systém: zápcha, hnačka, sucho v ústach.
- Metabolizmus: rozvoj porfýrie.
- Hematopoetický systém: neutropénia, sulfhemoglobinémia u dospelých pacientov, leukopénia.
- Alergické reakcie: bronchospazmus, angioedém, urtikária.
- Iné: na začiatku terapie - agranulocytóza, pri predpisovaní vysokých dávok - hyperémia nosovej sliznice.
Ak sa vyššie uvedené príznaky vyskytnú, zhoršia sa alebo sa u nich objavia iné nežiaduce reakcie, odporúča sa kontaktovať špecialistu, ktorý napísal recept na roztok Metoklopramidu.
Príznaky predávkovania drogami
Najčastejšími príznakmi predávkovania drogami sú extrapyramídové poruchy, zástava srdca a dýchania, nadmerná ospalosť, zahmlené vedomie, halucinácie, mdloby a mdloby. Ak sú u pacienta diagnostikované extrapyramídové symptómy vyvolané predávkovaním alebo inou príčinou, odporúča sa symptomatická liečba (benzodiazepíny u detí alebo anticholinergné antiparkinsoniká u dospelých). V závislosti od klinických prejavov patológie je potrebná symptomatická liečba a pravidelné sledovanie respiračných a srdcových funkcií.
Špeciálne odporúčania na použitie
Pri zvracaní vestibulárneho pôvodu je roztok "Metoklopramid" v ampulkách neúčinný. Pri jeho použití sú laboratórne parametre funkcie pečene a stanovenie hladiny aldosterónu aplazmatický prolaktín. Vedľajšie účinky sa vo väčšine prípadov vyskytujú do 36 hodín po injekcii lieku a vymiznú bez ďalšej liečby do jedného dňa po jej zrušení. Liečba týmto liekom, ak je to možné, by mala byť krátkodobá. Počas užívania lieku sa neodporúča piť alkoholické nápoje. Počas liečby sa odporúča byť opatrný pri vykonávaní činností s využitím potenciálne nebezpečných mechanizmov, ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť a rýchle duševné reakcie, ako aj pri vedení vozidla.
Roztok metoklopramidu sa vydáva v lekárňach na lekársky predpis. Môžete ho získať od ošetrujúceho alebo obvodného lekára.
Používanie počas tehotenstva a laktácie
Prepisovanie liekov na báze metoklopramidu v treťom trimestri gravidity je kontraindikované, pretože to môže viesť k rozvoju extrapyramídových porúch u novorodencov. Pri predpisovaní lieku tehotným ženám je potrebné neustále sledovať novorodencov. Hlavná látka sa určuje v materskom mlieku, a preto je obdobie laktácie kontraindikáciou pre vymenovanie tohto lieku. Pred začatím liečby sa odporúča ukončiť dojčenie. Toto je potvrdené návodom na použitie pre roztok metoklopramidu.
Užívanie liekov v detstve
Prípravok pre deti sa predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou. To platí najmä pre bábätkáskorý vek, pretože v tomto prípade sa výrazne zvyšuje pravdepodobnosť dyskinetického syndrómu.
Drogová interakcia
Pri kombinovanom použití injekčného roztoku "Metoklopramid" s niektorými zdravotníckymi pomôckami sa môžu vyvinúť nasledujúce účinky:
- Inhibítory cholínesterázy: inhibícia účinku metoklopramidu.
- Etanol: zvýšené účinky na centrálny nervový systém.
- Tabletky na spanie: zvýšené sedatívne účinky.
- Blokátory H2-histamínových receptorov: zvýšenie účinku terapie.
- Digoxín, cimetidín: inhibícia absorpčných procesov.
- Tetracyklín, diazepam, ampicilín, kyselina acetylsalicylová, paracetamol, levodopa: zvýšená absorpcia.
- Neuroleptiká: zvýšené riziko extrapyramídových symptómov.
Okrem toho kombinované použitie lieku so zopiklónom urýchľuje jeho vstrebávanie, s kabergolínom - možný pokles jeho účinnosti, s ketoprofénom - jeho biologická dostupnosť klesá.
V dôsledku antagonizmu dopamínových receptorov môže metoklopramid znížiť antiparkinsonický účinok levodopy, pričom je možné zvýšiť biologickú dostupnosť levodopy v dôsledku urýchlenia jej evakuácie zo žalúdočnej dutiny pod vplyvom metoklopramidu. Výsledky tejto interakcie sú zmiešané.
Pri súbežnom užívaní s mexiletínom sa absorpcia mexiletínu zrýchľuje, pri meflochíne sa zvyšuje absorpcia meflochínu a jeho plazmatická hladina, pričom sa môžu znížiť jeho vedľajšie účinky.
KedySúčasné použitie injekčného roztoku "Metoklopramid" s morfínom urýchľuje vstrebávanie morfínu pri perorálnom podaní a zvyšuje jeho sedatívny účinok.
Pri súbežnom podávaní s nitrofurantoínom sa absorpcia nitrofurantoínu znižuje. Pri metoklopramide môže byť potrebné znížiť ich indukčné dávky pred priamym podaním alebo tiopentalom.
U pacientov užívajúcich metoklopramid sú účinky suxametóniumchloridu predĺžené a zosilnené. Toto je dôležité zvážiť.
Pokyny pre roztok metoklopramidu sa musia prísne dodržiavať. Pri kombinácii s tolterodínom sa účinnosť študovaného liečiva znižuje, pri fluvoxamíne - je známy prípad extrapyramídových porúch, pri fluoxetíne - možnosť vzniku extrapyramídových porúch u pacienta, pri cyklosporíne - stúpa absorpcia cyklosporínu a jeho plazmatická koncentrácia. zvyšuje.
Predtým, ako začnete súčasne užívať iné lieky, musíte získať radu od špecialistu.
Recept na "Metoklopramid" v latinčine v roztoku a tabletách
Lekár musí termín vypísať v nasledujúcom tvare:
Rp: Tabulettam Metoklopramidi 0, 01 č. 10
Da. Signa: vezmite si 1 kartu. 3-krát denne pri nevoľnosti
Rp: Sol. Metoklopramid 0,5 % – 2 ml.
Dtd N 20 v amp.
S: 2 ml IM 3-krát denne na liečbu črevnej atónie
Analógy
Najslávnejšie a najbežnejšie analógy drog"Metoklopramid" sú:
- "Vero-metoklopramid";
- Metamol;
- "Perinorm";
- Cerucal;
- Metoklopramid-Eskom;
- "Vialka s metoklopramidom";
- Raglan.
Lekár by mal vybrať náhradu.
Cena tohto lieku
Lieky si môžete kúpiť za približne 50-80 rubľov (balenie obsahuje 10 ampuliek lieku). Súčasne musí byť predložený recept v latinčine na roztok "Metoklopramid". Cena lieku závisí od regiónu a siete lekární.
Recenzie
Pacienti považujú tento liek za dosť účinný a lekári ho aktívne používajú ako antiemetikum. Pacienti podstupujúci cytostatickú liečbu a radiačnú terapiu uvádzajú, že liek "Metoklopramid" úspešne pomáha eliminovať nevoľnosť a zvracanie. Mnohí pacienti liek dobre znášajú, nesťažujú sa na nežiaduce účinky.
Čo sa týka používania tohto nástroja v detstve, recenzie o ňom obsahujú pozitívne aj negatívne informácie. Rodičia a pediatri poznamenávajú, že tento liek dobre odstraňuje príznaky nevoľnosti, ale spôsobuje veľa nežiaducich reakcií a riziko vzniku týchto komplikácií výrazne prevažuje nad prínosmi. Najčastejšími reakciami na liek u dospelých aj detí boli závraty, zhoršené zrakové vnímanie, tinitus a cefalalgia. To znamená, že príznaky porušenia nervového systému. Tieto problémy sa zvyčajne vyskytujú vprvý deň užívania drogy a rýchlo zmizla.
Lekári v recenziách lieku uvádzajú, že je prísne zakázané používať takéto lieky samostatne bez vymenovania špecialistu. Je to spôsobené tým, že často spôsobuje negatívny vplyv na organizmus, čo môže viesť k veľmi vážnym komplikáciám.
