Prípravky zo skupiny adrenergných blokátorov sú široko používané pri liečbe mnohých srdcových ochorení. Medzi liekmi tejto skupiny výrazne vyniká "Nebivolol". Analógy tohto lieku si tiež získali veľkú slávu vďaka svojej účinnosti. Čo je to za liek, ako funguje a kedy sa môže použiť?
Čo je to za drogu?
"Nebivolol" patrí do skupiny beta-blokátorov. Hlavným účinkom tohto lieku je antihypertenzívum (liek znižuje tlak). Účinok sa pozoruje v dôsledku selektívneho blokovania beta receptorov umiestnených v cievach (ovplyvňuje beta-1-adrenergné receptory).
Momentálne používaný Nebivolol Sandoz.
Tento liek je kombinovaný liek pozostávajúci z niekoľkých izomérov (D- a L-rotujúce). Takáto kombinácia látok priaznivo ovplyvňuje vývoj klinického účinku. Jeden z izomérov je zodpovedný za rozvoj antihypertenzného účinku, zatiaľ čo druhý má väčší vplyv na srdcovú frekvenciu.
Objavila sa drogarelatívne nedávno, v polovici minulého storočia. Odvtedy je široko používaný v kardiologickom prostredí. "Nebivolol Sandoz" je liekom voľby pri liečbe arteriálnej hypertenzie, ako aj niektorých srdcových arytmií.
Ako liek účinkuje a ktoré orgány sú zodpovedné za jeho vstrebávanie?
Farmakokinetika
Nebivolol Sandoz sa najlepšie vstrebáva. Liečivo sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Môže sa užívať s jedlom (absorpcia nie je narušená). Biologická dostupnosť je relatívne nízka – asi 12 percent. Ak je to možné, je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu lieku s alkoholom, pretože sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky.
Keď sa liek dostane do krvnej plazmy, viaže sa na albumín a vytvára nerozpustné komplexy. V tejto viazanej forme je dostupnosť lieku asi 98 percent, to znamená, že takmer všetok Nebivolol Sandoz sa absorbuje. Jeho analógy prechádzajú rovnakou cestou predtým, ako vstúpia do krvnej plazmy a neviažu sa na proteín.
Neabsorbované liečivo sa vylučuje cez gastrointestinálny trakt a obličky. Spracováva sa v pečeni, kde sa viaže na kyselinu glukurónovú.
Počas rozpadu lieku u jedincov so zrýchleným metabolitom je približne jeden deň. V prípade pomalého metabolizmu sa "Nebivolol" môže akumulovať a udržať v krvnej plazme približne 48 hodín.
Droga sa nehromadí v tkanivách, čím sa predchádzapredávkovanie (je možné len vtedy, ak sa používa u pacientov s patológiou obličiek alebo pečene).
Indikácie na použitie
V akých prípadoch sa predpisuje Nebivolol, analógy tohto lieku alebo lieky s podobným farmakologickým účinkom?
Prvou indikáciou na predpisovanie lieku je arteriálna hypertenzia. Použitie beta-blokátorov sa uchyľuje s neúčinnosťou použitia ACE inhibítorov (Enalapril, Captopril). Okrem toho sa Nebivolol používa aj na endokrinnú hypertenziu.
Ďalšou rovnako dôležitou indikáciou na použitie "Nebivololu" je ischemická choroba srdca. Pri častých exacerbáciách anginy pectoris, ako aj na prevenciu takýchto záchvatov je indikovaný Nebivolol. Jeho analógy môžu byť v tomto prípade ešte účinnejšie ako samotný čistý liek.
Nebivolol je tiež súčasťou kombinovanej terapie pri liečbe chronického srdcového zlyhania. V tomto prípade liek pomáha zlepšiť prácu srdca, znížiť pre- a afterload na komory orgánu, ako aj znížiť tlak.
Tento liek možno použiť aj na prevenciu rozvoja hypertenzných kríz, ako aj u osôb náchylných na aterosklerotické lézie mozgových ciev.
Kontraindikácie
Kedy by ste nemali používať "Nebivolol"? Návod na použitie zvyčajne zahŕňa všetky prípady, ktoré boli identifikované klinicky na pozadípoužitie prostriedkov vývoj týchto alebo tých komplikácií bol pozorovaný. Vzhľadom na silný antihypertenzívny účinok nie je možné predpísať liek na ťažkú arteriálnu hypotenziu.
V prvom rade je zakázané užívať liek pri akútnom zlyhaní srdca. Je to spôsobené tým, že pôsobí inotropne, čo môže nepriaznivo vplývať na organizmus v dôsledku nedostatočnej činnosti srdca.
S rozvojom feochromocytómu je tiež zakázané používať "Nebivolol". Návod na použitie naznačuje, že s týmto endokrinným nádorom sa liek môže používať iba v spojení s blokátormi alfa receptorov.
Nepredpisujte liek deťom ani ľuďom s existujúcimi poruchami duševného zdravia.
"Nebivolol" je kontraindikovaný u jedincov s individuálnou intoleranciou lieku. Keď sa objavia prvé príznaky (lakrimácia, ťažkosti s dýchaním), mali by ste okamžite prestať užívať liek a prejsť na bezpečnejšiu možnosť.
Vedľajšie účinky
Ako každý liek, aj Nebivolol má svoje vedľajšie účinky. Hlavné z nich sú:
Na strane nervového systému - bolesť hlavy, depresia, ospalosť, nespavosť, halucinácie, mdloby, závraty.
Gastrointestinálne vedľajšie účinky zahŕňajú nevoľnosť, zápchu, sucho v ústach a vracanie. Možno výskyt dyspeptických porúch a pri užívaní spolu s antibiotikami -dysbakterióza.
Kardiovaskulárny systém reaguje na zavedenie "Nebivololu" bradykardiou, dýchavičnosťou, edémom, rozvojom akútneho srdcového zlyhania, atrioventrikulárnou blokádou, Raynaudov syndróm. Predávkovanie môže viesť k nekontrolovanej arteriálnej hypotenzii, ktorá môže byť komplikovaná kolapsom a mdlobou. V závažných prípadoch sa rozvinie šok.
Vedľajšie účinky "Nebivololu" sa môžu prejaviť ako erytematózna vyrážka, psoriáza.
V závažných prípadoch sa vyvinie angioedém (Quinckeho edém). V miernejších prípadoch sa rozvinie nekontrolovateľné kýchanie alebo kašeľ.
Vlastnosti užívania lieku
Droga sa používa opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou, diabetes mellitus alebo nadprodukciou hormónov štítnej žľazy. Zrušenie lieku sa vykonáva postupne, v priebehu 10-14 dní. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu. Ak je to možné, počas užívania lieku by ste mali prestať fajčiť. Pred nadchádzajúcou operáciou nezabudnite upozorniť anestéziológa, že pacient užíva betablokátory.
Počas celej doby užívania lieku je nevyhnutné kontrolovať hladinu cukru v krvi, najmä u diabetikov. Okrem toho, ak sa Nebivolol predpisuje dlhodobo, má sa vyhodnotiť filtračná kapacita obličiek (najmä hladiny kreatinínu a močoviny). Návod na použitie (analógymajú podobný účinok) varuje, že rozvoj zlyhania obličiek je možný pri iracionálnom vymenovaní tohto lieku.
Je zakázané používať liek pre deti mladšie ako 18 rokov, ako aj pre starších pacientov s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním. Tento zákaz je primárne spôsobený možnosťou rozvoja metabolických porúch a objavením sa problémov s tlakom.
Keďže užívanie lieku môže spôsobiť závraty, nemal by sa predpisovať vodičom a lekárom.
Užívanie lieku tehotnými ženami
Predpísanie tohto lieku tehotnej žene je možné len po konzultácii s gynekológom a terapeutom. Droga sa používa pomerne zriedkavo kvôli negatívnemu vplyvu na telo matky a dieťaťa.
Liek sa predpisuje len v naliehavých prípadoch, pretože sa môže vyvinúť bradykardia, arteriálna hypotenzia, hypoglykémia, paralýza dýchacieho centra, kŕče.
Tri dni pred očakávaným pôrodom musíte prestať používať tento liek. Ak to nie je možné, je potrebné starostlivé sledovanie zdravotného stavu matky a dieťaťa v ranom popôrodnom období. Pri použití spinálnej anestézie je nevyhnutné upozorniť anestéziológa na prebiehajúcu liečbu adrenergnými blokátormi.
Treba si uvedomiť, že na pozadí užívania lieku je možný rozvoj hypoxie plodu. Teratogénny účinok lieku nebol dokázaný, existujú však prípady takéhoto účinku na plod.
Ak je napriek tomu "Nebivolol" predpísaný tehotnej žene, pokyny preaplikácia upozorňuje, že terapeutický účinok lieku môže byť skreslený pri intravenóznom podaní magnézia.
Interakcia s liekmi z iných drogových skupín
Kombinované použitie "Nebivololu" a antiarytmík 1. triedy môže viesť k zvýšeniu negatívneho inotropného účinku. Môže sa vyvinúť AV blokáda. Podobný účinok sa pozoruje, ak sa blokátory kalciových kanálov a Nebivolol Sandoz používajú súčasne.
Pokyny na predpisovanie lieku varujú, že pri intravenóznom podaní môže dôjsť k zástave srdca (za predpokladu, že sa liek podáva spolu s verapamilom). V tomto prípade bude potrebná núdzová kardioverzia pomocou terapie elektrickým impulzom.
Pri predpisovaní lieku s nitroglycerínom existuje značné riziko rozvoja závažnej arteriálnej hypotenzie.
Súčasné podávanie sympatomimetík a "Nebivololu" prispieva k jeho inhibícii.
Používanie v kombinácii s anestetickými liekmi môže viesť k prudkému poklesu krvného tlaku, čo poslúži ako indikácia na mechanickú ventiláciu a použitie liekov na hypertenziu.
Pri predpisovaní lieku s inzulínom sa môže vyvinúť predávkovanie hormónom a zakryť klinické príznaky hypoglykémie.
Dávkovanie lieku
V akých dávkach by sa teda mal liek použiť na dosiahnutie požadovaného klinického účinku? AkPoužíva sa Nebivolol Sandoz, návod na použitie uvádza nasledujúci typ dávkovania:
Najoptimálnejšia dávka pre dospelého je 20 miligramov denne. Liek sa užíva perorálne ráno na prázdny žalúdok. Maximálny účinok použitej dávky sa vyvinie po jednom až dvoch týždňoch od začiatku liečby. Ak je to potrebné, denné množstvo lieku sa môže zvýšiť na 10 miligramov. Pre starších pacientov je maximálna denná dávka 5 miligramov a optimálna na liečbu je 2,5 miligramu denne. Pre tehotné ženy sa množstvo liečiva vyberá podľa klinických príznakov a telesnej hmotnosti. Najlepšie je použiť tablety Nebivolol Sandoz (5 mg).
Ak je poškodená funkcia pečene alebo obličiek, je lepšie prestať používať Nebivolol alebo si ho predpísať v minimálnych dávkach.
Pri súčasnom užívaní sympatomimetík a Nebivololu môže dôjsť k zosilneniu účinku, vďaka čomu je možné mierne znížiť predpísanú dávku lieku.
Predpisovanie lieku v menších dávkach nemá na organizmus žiadny vplyv. Pri dlhodobom podávaní malých dávok lieku je možné vyvinúť receptorovú toleranciu k lieku.
Analógy lieku
V lekárňach nie je vždy možné nájsť potrebný liek, takže sa musíte uchýliť k analógom. Vzhľadom na expanziu drogového trhu nie je ťažké nájsť podobné lieky. Aké lieky môžu nahradiť Nebivolol?
Analógy (synonymá) tohto lieku sú nasledovné:
- "Binelol";
- "Nebivator";
- "Nebivolol canon";
- "Nebivolol stada";
- "Nebivolol teva;
- "Nebicar";
- "Nevstupenka";
- "Nebilong";
- "Jedna obloha".
Každý z týchto liekov má svoje pozitívne a negatívne vlastnosti. Niektoré z nich sú vylepšené lepšie ako klasický "Nebivolol". Návod na použitie každého z nich však varuje pred viacerými negatívnymi účinkami. Preto iba kvalifikovaný a kompetentný lekár môže pomôcť určiť, ktorý liek je lepší.
Tieto prostriedky by ste nemali používať sami bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom, pretože týmto spôsobom môžete len výrazne zhoršiť svoj stav a poškodiť tak svoje zdravie, ako aj zdravie priateľov a blízkych.
recenzie liekov
Mnohí pacienti aktívne chvália na fórach liek ako "Nebivolol Sandoz". Recenzie o ňom sú väčšinou pozitívne, pretože tento liek pomohol vyliečiť alebo zastaviť príznaky choroby u väčšiny pacientov.
Napriek množstvu vedľajších účinkov, ktoré má liek, sa považuje za jeden z hlavných pri liečbe vysokého krvného tlaku a srdcového zlyhania.
Čistý "Nebivolol" má tiež veľké množstvo pozitívnych recenzií. Analógy drogy sú pre niekoho vhodnejšie, pre niekoho menej, v dôsledku čoho sú názorypacienti sa líšia. Je potrebné vziať do úvahy aj komorbiditu, ktorá môže výrazne zhoršiť účinok lieku.
Nezabudnite vziať do úvahy vek pacientov, ktorí užívali tento liek.
Zo všetkých beta-blokátorov používaných u kardiakov je na prvom mieste Nebivolol (analógy). Recenzie o tomto lieku nám umožňujú nazvať ho najúčinnejším liekom tejto skupiny liekov.
