"Torasemid" je moderné silné diuretikum, ktoré je skvelé na dlhodobú terapiu chorôb spojených s výskytom opuchov. Vďaka menšiemu počtu klinicky významných vedľajších účinkov je šírka jeho terapeutického použitia väčšia. Je bezpečnejší ako iné slučkové diuretiká a má viac indikácií. Pri liečbe rôznych ochorení sa upravuje jeho dávkovanie. Je použiteľný aj v prípadoch renálnej insuficiencie, dokonca aj pri nízkej glomerulárnej filtrácii.
Účinky "Torasemide"
"Torasemid" ako zástupca skupiny slučkových (soľných) diuretík pôsobí v luminálnej časti epitelu nefrónových tubulov v oblasti vzostupnej Henleho slučky. Inhibičným účinkom na spoločný transport draslíkových, chloridových a sodných iónov výrazne znižuje elektrochemický potenciál na povrchu nefrónového epitelu. Blokáda transportu iónov vedie k reabsorpciisodík z primárneho moču, ktorý zvyšuje diurézu.
Takmer všetky slučkové diuretiká spôsobujú poruchy elektrolytov v dôsledku silného účinku na reabsorpciu iónov draslíka, sodíka, horčíka a chlóru. "Torasemid" v menšej miere ovplyvňuje uvoľňovanie draslíka a horčíka, preto oveľa menej často spôsobuje arytmie, nechutenstvo, zápchu, svalovú slabosť. Liečivo tiež v slabej miere blokuje tvorbu tromboxánu A2, ktorý rozširuje cievy. Blokuje tiež aldosterónové receptory myokardu, čím inhibuje procesy fibrózy srdcového svalu.
Indikácie
Návod na použitie pripojený k lieku "Torasemid" obsahuje informácie o chorobách, na liečbu ktorých sa používa. Torasemid je indikovaný pre:
- patogenetická liečba arteriálnej hypertenzie rezistentnej na liečbu kombináciami ACE inhibítorov (ARB) s tiazidovými diuretikami;
- liečba chronického srdcového zlyhania spojeného s obehovým preťažením;
- symptomatická liečba chronického zlyhania obličiek vrátane nízkej rýchlosti filtrácie (menej ako 20 ml/min);
- symptomatická liečba edému pečene (spojeného s hypoalbuminémiou) ako alternatíva k furosemidu.
V prípade arteriálnej hypertenzie "Torasemid" sa analógy a jeho generiká používajú iba vtedy, keď sú tiazidové diuretiká neúčinné. A v prípade zlyhania obličiek môže byť liek predpísaný na dlhú dobu kvôli malému počtu klinicky dôležitých a nebezpečných vedľajších účinkov. Torasemid ich má podstatne menej ako Furosemid.
Návod na použitie
Na základe klinických odporúčaní pre Torasemid návod na použitie obsahuje charakteristiky dávkovania lieku potrebného na korekciu a liečbu cieľového ochorenia. Okrem toho je samotný liek dostupný v tabletách s nasledujúcim obsahom látky: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.
Liek sa užíva v tablete ráno, bez ohľadu na jedlo. Pre tieto dávky lieku "Torasemid" je cena iná: je nižšia pri minimálnej dávke a najvyššia pri maximálnej dávke. Podľa priemerných údajov stojí 30 tabliet lieku, každá po 5 mg, asi 400 rubľov. V tomto prípade sú dávky podávania rozdelené nasledovne podľa indikácií:
- pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa užívajú 2,5 - 10 mg/deň;
- pri chronickom zlyhaní srdca sa užíva 10-20 mg/deň;
- pre chronické zlyhanie obličiek – 50 mg alebo viac;
- v prípade zlyhania pečene je potrebná individuálna úprava dávky.
Vedľajšie účinky Torasemidu
Návod na použitie pripojený k prípravku Torasemid obsahuje informácie o viacerých vedľajších účinkoch. V terapeutickej dávke, to znamená do 200 mg denne, sa zvyšuje riziko vzniku tromboembolických komplikácií, ischémie srdca a mozgu. Zvyšuje sa riziko prechodného ischemického záchvatu a infarktu myokardu, pľúcnej embólie, arytmie. Existuje tiež možnosť alergických vyrážok alebo žihľavky s predispozícioupacient.
"Torasemid" niekedy spôsobuje nevoľnosť alebo vracanie, zriedkavo sprostredkúva dyspeptické symptómy, hnačku. Na pozadí použitia torasemidu sú opísané izolované prípady vývoja pankreatitídy. Zvyšujú sa aj pečeňové transaminázy, čo poukazuje na pečeňovú toxicitu lieku vo vysokých dávkach. Niekedy sa pacienti obávajú tinnitu, poškodenia zraku.
Po užití toxickej dávky sa rozvinie stav predávkovania s niekoľkými príznakmi. Predávkovanie je sprevádzané stratou tekutín v moči: diuréza je dlhá a častá, môže sa vyvinúť hypotenzia, cievny kolaps, mdloby, mŕtvica na pozadí cerebrálnej ischémie.
Kontraindikácie a obmedzenia použitia
Liečivo "Torasemid", analógy a jeho generiká nemožno použiť v prípade absolútnych kontraindikácií. Ide o alergické reakcie na liečivo alebo spojivá. "Torasemid" je zakázané používať pri zlyhaní obličiek s anúriou, pri zlyhaní pečene v stave hepatálnej kómy, s tachyarytmiami. Kontraindikované počas laktácie a tehotenstva, ako aj do 18 rokov, precitlivenosť na sulfónamidy.
Vedľajšie a kombinované účinky Torasemidu
Pri liečbe hypertenzie môžu mať tablety Torasemidu negatívny vplyv na priebeh dny. Keďže účinná látka vstupuje do proximálnych tubulov nefrónu aktívnym transportom, dochádza ku kompetitívnej inhibícii uvoľňovania kyseliny močovej. Na pozadí používania"Torasemid" existuje vysoká pravdepodobnosť hyperurikémie a exacerbácie priebehu dny.
Liek "Torasemid" sa vyznačuje špecifickým účinkom na tubulárny epitel proximálnej časti Henleho kľučky. V dôsledku silného diuretického účinku a nerovnováhy elektrolytov to vedie k pravdepodobnosti klinicky dôležitých farmakologických interakcií. Sú nebezpečné, bezvýznamné a žiaduce. Medzi nebezpečné a významné patria:
- užívanie vysokých dávok (od 50 mg/deň) "Torasemidu" pri použití spolu s platinovými liekmi zvyšuje toxicitu platiny;
- veľké dávky torasemidu (od 50 mg/deň) zvyšujú nefrotoxický a ototoxický účinok aminoglykozidových antibiotík;
- u cefalosporínových antibiotík sa pri použití spolu s Torasemidom v dávke 50 mg/deň objavuje vlastnosť nefrotoxicity;
- salicyláty spolu s Torasemidom (od 50 mg/deň) sú charakterizované neurotoxicitou.
- "Torasemid" na pozadí relatívnej hypokaliémie zvyšuje citlivosť myokardu na srdcové glykozidy, zvyšuje ich inotropný a antiarytmický účinok, zvyšuje riziko intoxikácie;
- Riziko hypokaliémie sa zvyšuje, keď sa Torasemid používa spolu s kortikosteroidmi alebo soľnými laxatívami;
- "Torasemid" zvyšuje účinok "teofylínu" a kurariformných svalových relaxancií.
Požadované spoločné efekty
Z požadovaných účinkov, ktoré si vyžadujú kontrolu, zostáva pokles krvného tlaku opozadie liečby ACE inhibítormi. "Torasemid" v dôsledku odstránenia tekutiny znižuje hydrostatický tlak krvi a sprostredkúva pokles krvného tlaku. Tento aspekt je dôležitý pri liečbe hypertenzie a vyžaduje úpravu dávky ACE inhibítorov. Navyše pri liečbe hypertenzie rezistentnej na liečbu kombinácia ACE inhibítorov a torasemidu umožňuje dosiahnuť normalizáciu krvného tlaku u 90 % pacientov.
Pri liečbe chronického srdcového zlyhania je klinicky dôležitý efekt zníženia vazokonstrikčnej aktivity katecholamínov. Srdce na pozadí diuretickej liečby torasemidem slabšie reaguje na stimulačné signály adrenalínu a norepinefrínu. Rovnaký účinok však znižuje účinnosť adrenalínu a norepinefrínu pri resuscitácii.
Efekty negatívnej interakcie
Pri použití spolu s určitými látkami dochádza k inhibícii účinnosti liekov. Konkrétne:
- lieky zo skupiny sekvestrantov žlčových kyselín znižujú vychytávanie torasemidu z čreva, čím oslabujú jeho účinok;
- nenarkotické analgetiká (NSAID) znižujú účinnosť torasemidu;
- "Probenecid" v dôsledku posilnenia urikozurických procesov inhibuje uvoľňovanie "Torasemidu" do lumen tubulov, čím sa znižuje jeho účinnosť.
Porovnávacie charakteristiky "Torasemidu"
Analógy lieku "Torasemid" môžu byť triedne, kinetické a generické. Medzi analógy triedy patria: "Furosemid", "Bumetanid", "Kyselina etakrynová". V porovnaní s Furosemidom sa Torasemid vyznačuje pomalýmnástup účinku a dlhší účinok so zodpovedajúcim zvýšením diurézy. Torasemid, ktorý poskytuje diuretický účinok takmer rovnakej sily ako furosemid, má menej vedľajších účinkov spojených s rýchlou nerovnováhou elektrolytov.
"Bumetanid" sa vyznačuje ešte silnejšou diuretickou vlastnosťou, ktorá je spojená s veľkým množstvom vedľajších účinkov. Kyselina etakrynová má pomalší nástup diuretík a zostáva zriedka používaným liekom. Vo farmakokinetike lieku "Torasemid" recenzie odborníkov zdôrazňujú ďalší dôležitý bod. Liečivo nemá vlastnosť „rebound“: po zvýšenej diuréze v dôsledku uvoľnenia sodíka nedochádza v organizme k žiadnej kompenzačnej retencii.
Farmakokinetické analógy "Torasemidu"
Pokyny k lieku "Torasemid" obsahujú informácie o jeho použití pri hypertenzii. Spolu s týmto liekom sa na liečbu hypertenzie používajú aj tiazidové a draslík šetriace diuretiká. Navyše, tiazidy sú kvôli pomalému nástupu a predĺženému diuretickému účinku liekmi voľby.
V súvislosti s týmito farmakokinetickými vlastnosťami analógov môže byť použitie lieku "Torasemid" nasledovné: liečba hypertenzie rezistentnej na liečbu štandardnými kombináciami ACE inhibítorov (alebo blokátorov receptorov angiotenzínu) s tiazidmi. Torasemid sa tiež používa pri liečbe chronického zlyhania obličiek so zníženou filtráciouschopnosť.
Torasemide Generics
V návode na použitie lieku "Torasemid", analógy, indikácie a kontraindikácie plne charakterizujú jeho hlavný účinok - zvýšenú diurézu. Navyše, originálny liek a jeho generiká majú takýto účinok. Posledne menované obsahujú rovnaké množstvo torasemidu, ale vyrábajú sa pod inými obchodnými názvami.
Najznámejšie sú: Britomar, Diuver, Torasemid Sandoz, Trifas, Torsid, Trigrim. V priebehu mnohých skúšok farmakologických prípravkov v Rusku neboli medzi nimi zaznamenané žiadne významné rozdiely. Každý z vyššie uvedených liekov plne nahrádza druhý z nich.
Ekonomické aspekty liečby Torasemidom
Pri liečbe arteriálnej hypertenzie, keď sú tiazidové diuretiká neúčinné v kombinácii s ACE inhibítormi (alebo s ARB), možno predpísať liečbu torasemidem: návod na použitie odôvodňuje jednorazovú dávku počas dňa. Mesačné náklady na liečbu sú asi 400 rubľov, zatiaľ čo cena 60 tabliet lieku je asi 760-800 rubľov. Pre porovnanie: mesačná cena liečby Furosemidom zriedka presahuje 20 rubľov. Ale na trvalú liečbu hypertenzie je tá druhá málo užitočná.
Pri chronickom srdcovom zlyhaní s edémom v oboch obehoch sú náklady na mesačnú liečbu furosemidom asi 20-30 rubľov. Cena lieku "Torasemide" je 10-15 krát vyššia. Zároveň má mierny účinok, to znamená, že mierne zvyšuje močenie v prvých hodinách prijatia. Vo Furosemidecharakteristiky sú obrátené: výrazne zvyšuje množstvo moču v prvých dvoch hodinách s postupným znižovaním diurézy.
V dôsledku toho je pre zdravých pacientov s hypertenziou alebo s chronickou obličkovou alebo obehovou nedostatočnosťou rozumné používať "Torasemid", návod (jeho cena je uvedený vyššie) na použitie neobsahuje informácie o významnom zvýšení diurézy pri prvom prijatí. U pacientov v dôchodkovom veku však vzhľadom na absenciu potreby dochádzať do práce nie je miera diurézy prakticky dôležitá. To nespôsobuje ťažkosti, a preto vám umožňuje vziať si lacný analóg triedy - Furosemid.
