Vo farmakológii sa analgetiká zvyčajne delia na opioidy a neopioidy. Neomamné (neopioidné) látky sa nazývajú látky, ktoré zmierňujú bolesť bez toho, aby mali silný negatívny vplyv na funkčnosť centrálneho nervového systému. Takéto lieky nemajú psychotropný účinok, ktorý ich odlišuje od omamných látok a neutlmujú nervové centrá. Vďaka týmto nuansám sa prostriedky dnes široko používajú v lekárskej praxi.
Efektívnosť a jej vlastnosti
Neopioidné – skupina analgetík, ktoré majú v porovnaní so silnými omamnými látkami relatívne malý účinok na zníženie bolesti. Ak je syndróm vysvetlený viscerálnymi poruchami, traumou, takéto lieky sú prakticky neúčinné.
Opísaná kategória liekov má nielen analgetický, ale aj protizápalový účinok. Okrem toho sú neopioidné analgetiká lieky, ktoré znižujú horúčku. S použitím finančných prostriedkov v terapeutickej dávke klesáagregácia krvných doštičiek. Látky ovplyvňujú imunitnú kompetenciu na bunkovej úrovni.
Nuansy účinnosti
Opioidné a neopioidné analgetiká skúmajú lekári už viac ako desať rokov. V súčasnosti ešte nie je možné presne určiť, aké sú podrobnosti o farmakologickej aktivite neomamných látok. Existuje množstvo hypotéz, ktoré vysvetľujú účinnosť zlúčenín. Najbežnejšia možnosť je nasledovná: pod vplyvom aktívnych látok v tkanivách tela sa produkcia prostaglandínov oslabuje, čo vedie k želanej úľave od stavu ako celku.
Mechanizmus účinku neopioidných analgetík je spojený s funkciami talamických centier. Vplyvom užívania liekov sa spomaľuje vedenie bolestivých impulzov do mozgových centier, ktoré ich dostávajú. Toto centrálne pôsobenie je úplne odlišné od toho, ktoré je vlastné omamným látkam. Neomamné látky nenapravujú schopnosť CNS sumarizovať impulzy.
Salicyláty
Na základe klasifikácie neopioidných analgetík sú salicyláty látky, ktoré sú schopné korigovať rôzne štádiá reťazca vedúceho k aktivite ohniska zápalu. Zistilo sa, že hlavný účinok na účinnosť týchto liekov je spôsobený inhibíciou biologickej produkcie prostaglandínov. Klinické štúdie ukázali, že salicyláty stabilizujú lyzozomálnu membránu, čo spomaľuje reakciu podráždenia, inhibuje uvoľňovanie proteáz.
Salicyláty – analgetiká, ktorých pôsobenie je spojené s proteínovými reakciami: aktívnezlúčeniny zabraňujú denaturácii molekúl. Liečivo má antikomplementárny účinok. Inhibícia produkcie prostaglandínov spôsobuje oslabenie aktivity zápalového ložiska. Súčasne sa znižuje algogénny účinok bradykinínu. Neopioidné lieky tejto skupiny aktivujú spojenie medzi nadobličkami a hypofýzou, vďaka čomu sa zaktivizuje uvoľňovanie kortikoidov.
Možnosti: veľa prostriedkov
Zoznam neopioidných analgetík je pomerne široký a účinnosť týchto liekov sa značne líši. Azda najznámejšie možno bezpečne nazvať:
- Kyselina acetylsalicylová.
- Nise.
- Ibufen.
Rozdiel v potencii súvisí so schopnosťou existujúcich liekov prenikať do organických tkanív, čo je rozdielne. Je zvykom rozlišovať niekoľko hlavných skupín liekov proti bolesti: jednoduché antipyretiká, antiflogistiká, protizápalové nehormonálne látky. Prevládajúce percento liekov prezentovaných v lekárňach sú slabé kyseliny, ktoré môžu ľahko preniknúť do ohniska patologického procesu. V chorých tkanivách sa hromadia farmakologicky aktívne zlúčeniny. Vylučovanie z tela pre väčšinu je charakteristické pre moč, menšie percento - so žlčou. Väčšinou neopioidné analgetiká centrálneho účinku sú eliminované vo forme metabolických produktov pečene. Látky získané pri takýchto reakciách nemajú žiadny účinok.
Funkcie efektivity: ako to funguje?
Po užití centrálneho neopioiduanalgetikum, pacient čoskoro pociťuje slabnutie bolesti, horúčka ustupuje. Desenzibilizačný účinok sa vyvíja o niečo pomalšie, ohnisko zápalu je potlačené. Na dosiahnutie výrazného výsledku v týchto dvoch oblastiach činnosti budete musieť užívať dostatočne veľké dávky lieku. To je spojené s pravdepodobnosťou komplikácií, vedľajších účinkov v dôsledku inhibície produkcie prostaglandínov. Najčastejšie lieky vedú k hromadeniu sodíka, tvorbe ulcerovaných oblastí v gastrointestinálnom trakte, opuchom a sklonom ku krvácaniu. Okrem toho dlhodobé užívanie analgetík, najmä vo veľkých dávkach, spôsobuje otravu tela. Chemikálie obsiahnuté v prípravkoch inhibujú hematopoetickú funkciu, stimulujú methemoglobinémiu a iné závažné stavy. Všetky v súčasnosti známe centrálne pôsobiace neopioidné analgetiká môžu spôsobiť alergickú reakciu a paraalergickú odpoveď organizmu.
Používanie prípravkov počas obdobia nosenia dieťaťa môže spôsobiť útlak, spomaliť pôrodnú aktivitu a predčasne uzavrieť ductus arteriosus. V prvej tretine funkčného obdobia sa takéto lieky spravidla nepredpisujú kvôli zvýšenému riziku patogénneho účinku, hoci pokusy na zvieratách sa uskutočnili pre hlavné percento liekov, ktoré preukázali absenciu teratogénneho účinku..
Veda nestojí na mieste
Pri skúmaní opioidných a neopioidných analgetík vedci zistili, že niektoré látky môžu pri absencii narkotického účinku súčasne inhibovaťprodukciu nielen prostacyklínu, PG, tromboxánu, ale aj leukotriénov. Táto kvalita sa nazýva „inhibícia lipoxygenézy“. Lieky, ktoré majú oba tieto účinky, sú relatívne nové, no smer vyzerá mimoriadne sľubne. Vykazujú výraznejší protizápalový účinok, ale pravdepodobnosť paraalergických reakcií je znížená na minimum. Je takmer nemožné vyvinúť astmu, vyrážky, výtok z nosa, „aspirínovú triádu“.
Nie menej sľubné sú neopioidné analgetiká, ktoré selektívne ovplyvňujú tvorbu rôznych typov cyklooxygenáz v organizme. Už boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré ovplyvňujú iba tromboxánsyntetázy, PG F2-alfa a COX-2 syntetázy. Prvým typom je Ibufen na báze ibutrínu, druhým sú lieky na tiaproféne. Je menej pravdepodobné, že sa u nich vyvinie opuch, ulcerácia alebo bronchiálny spazmus v dôsledku nedostatku F2 PG. Nakoniec posledný typ predstavuje na predaj séria Nise, poháňaná nimesulidom.
NSAID
Zoznam analgetík v tejto kategórii obsahuje názvy, ktoré pozná takmer každý človek, ktorý aspoň raz v živote užil lieky proti bolesti. Obsahuje:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofén.
Takéto prostriedky sa používajú, ak je bolestivý syndróm v kĺbovom, svalovom tkanive narušený, ak bolí hlava alebo je zistená neuralgia. Na zápalové procesy v týchto oblastiach lokalizácie sú indikované látky. Ako liek proti horúčkeNSAID sa môžu použiť, ak má pacient horúčku, teplota stúpne nad 39 stupňov. Neopioidné analgetiká v tejto skupine možno kombinovať s vazodilatanciami, antihistaminikami a antipsychotikami, aby sa zvýšil antipyretický účinok.
Opatrnosť je dôležitým aspektom liečby
Neopioidné analgetiká – v prvom rade salicyláty – môžu spôsobiť rozvoj Reyovho syndrómu, preto je potrebné takéto lieky deťom predpisovať veľmi opatrne. Riziková skupina pre komplikácie zahŕňa pacientov mladších ako dvanásť rokov s vírusovou etiológiou ochorenia. Amidopyrín, indometacín môžu spôsobiť kŕče. Paracetamol sa považuje za optimálnu náhradu.
Okrem opísaných neopioidných analgetík sú pre deriváty kyseliny indol-, fenyloctovej, propiónovej a fenamovej charakteristické desenzibilizačné vlastnosti a inhibícia zápalových ložísk. Pri predpisovaní terapeutického kurzu založeného na nuansách a stave musí lekár pamätať na to, že deriváty anilínu prakticky nie sú aktívne v ohniskách zápalu, a hoci pyrazolón môže v niektorých prípadoch pomôcť, používa sa extrémne zriedkavo kvôli svojej schopnosti inhibovať hematopoetiku. funkciu. Navyše, terapeutický účinok tejto látky je dosť úzky.
Akékoľvek NSAID je prísne zakázané používať, ak bola počas kurzu zistená alergická reakcia, paraalergická reakcia tela alebo bola pozorovaná v minulosti. Tieto lieky nemôžete užívať s vredom v žalúdku, poruchami hematopoetickej funkcie organizmu, ako aj v prvej tretine plodného obdobia.
Kategórie a typy
Pre zjednodušenie orientácie v množstve priemyselne vyrábaných liekov proti bolesti je zvykom rozdeliť finančné prostriedky nielen na opioidné a neopioidné, ale aj zmiešané lieky. Medzi nenarkotické lieky sa rozlišujú antipyretiká, kombinované formulácie, lieky s centrálnym a periférnym účinkom. Spazmoanalgetiká sú skupinou liekov, ktoré obsahujú viacero účinných látok. Napríklad Deegan sa vyrába so zahrnutím nimesulidu, dicyklomínu do vzorca.
Kombinované analgetiká predávané pod rôznymi obchodnými názvami sú založené na nasledujúcich látkach:
- "Solpadeín" - paracetamol je kombinovaný s kofeínom a kodeínom.
- "Benalgin" - do metamizolu sa pridáva aj kofeín, okrem toho je vo vzorci prítomný tiamín.
- "Paradik" - kombinácia diklofenaku, paracetamolu.
- "Ibuklin" - liek obsahujúci paracetamol, ibuprofén.
- "Alka-prim" je liek na báze kyseliny acetylsalicylovej, ku ktorej sa pridáva kyselina aminooctová.
- Alka-Seltzer je produkt obsahujúci kyselinu citrónovú, kyselinu acetylsalicylovú a vodu s uhličitanom sodným.
Funkcie a rozdiely
Neopioidné formulácie neovplyvňujú opioidné receptory a nevedú u pacienta k závislosti. Nemajú tendenciu mať farmakodynamických antagonistov. Látky nedestabilizujú prácu centra kašľa a dýchacích orgánov, nevedú k poruchám stolice (zápcha). Všetky tieto vlastnosti sa líšiana pozadí narkotických liekov proti bolesti.
Neopioidné lieky sa predpisujú na drobné poranenia – pomliaždeniny a vyvrtnutia. Lieky sú účinné pri pretrhnutí väzov a pomáhajú zmierniť stav pri poranení mäkkých tkanív. Kompozície sa môžu použiť, ak bolesť obťažuje v pooperačnom období, syndróm je hodnotený ako priemerný. Látky sú indikované pri bolestiach hlavy, zubov, pri kŕčoch toku moču, žlči. Používajú sa pri horúčke.
Stalo sa, že neomamné lieky proti bolesti sú mnohým známe a často sa používajú ako súčasť samoliečby, to znamená, že používanie zlúčenín nemá kto kontrolovať. Preto je problém komplikácií a vedľajších účinkov obzvlášť dôležitý.
Kyselina salicylová a pyrazolón
Deriváty týchto dvoch látok sa používajú na výrobu širokého spektra liekov. Laikovi je najznámejší "Aspirín", ktorého účinnosť je spôsobená kyselinou acetylsalicylovou. Okrem toho sú vo farmaceutickom priemysle bežné metylsalicylát, salicylamid. Lieky na báze salicylátu sodného, acelyzínu sú celkom známe svojim výsledkom. Pre všetky prostriedky tejto triedy je charakteristická skôr nízka schopnosť otravy. Testy ukázali: smrteľná dávka kyseliny acetylsalicylovej je 120 g. Zároveň je tu aj slabé miesto: zvýšená dráždivá aktivita, pri ktorej sa pravdepodobne tvoria krvácajúce a vredovité miesta. Tieto prostriedky sa nepoužívajú pre pacientov mladších ako dvanásť rokov.
O látkach odvodených od pyrazolónu, ktoré vyrába každýznámy "Analgin", ktorého hlavnou zložkou je metamezol. Nemenej populárny je Butadion, ktorý funguje tak, že do vzorca obsahuje fenylbutazón, a Antipyrin, vyrobený na fenazóne. Dobrú povesť má liek "Amidopyrin", ktorého hlavnou zlúčeninou je aminofenazón.
Všetky uvedené lieky majú relatívne úzke spektrum terapeutickej aktivity, avšak inhibičný účinok hematopoetickej funkcie sa odhaduje ako dosť významný. To ukladá obmedzenia na trvanie liečby: povolené sú len krátkodobé kúry.
Metamezol v stacionárnych podmienkach sa častejšie predpisuje injekčne, pretože látka je vysoko rozpustná vo vode. Môže sa vstreknúť do svalového tkaniva, žily alebo pod kožu, ak je potrebný naliehavý lokálny anestetický účinok, zníženie teploty. Pri výbere lieku treba pamätať na to, že v detstve sa pri užívaní amidopyrínu upraví prah pre kŕče, zníži sa diuréza.
Para-aminofenol a kyselina indoloctová
Paracetamol, fenacetín sa získavajú chemickými reakciami zahŕňajúcimi para-aminofenol. Obe tieto lieky sú neúčinné proti aktívnemu zápalovému ložisku, nemajú antireumatický účinok a schopnosť korigovať viskozitu krvi. Použitie formulácií je spojené s minimálnym rizikom tvorby vredov a látky sú bezpečné pre obličky a neinhibujú činnosť orgánu. Prah konvulzívnej pripravenosti sa prakticky nemení. Pri zvýšených teplotách hlavneLiekom voľby je paracetamol. To platí najmä pre liečbu detí. Dlhodobé užívanie fenacetínu môže spôsobiť srdcový infarkt.
Za účasti kyseliny indoloctovej sa získava sulindak, stodolak, indometacín. Posledne menovaný je referenčnou kompozíciou z hľadiska protizápalového účinku. Predpokladá sa, že najväčšou silou je indometacín. Súčasne liek ovplyvňuje metabolické procesy s mozgovými mediátormi, koncentrácia GABA klesá. Použitie analgetika je sprevádzané poruchami spánku, nepokojom, vysokým krvným tlakom, kŕčmi. Pri psychóze je pravdepodobnosť exacerbácie stavu vysoká. Sulindac, ktorý sa dostane do ľudského tela, sa premení na indometacín. Tento liek má pomalý, dlhotrvajúci účinok.
Kyseliny fenyloctové a propiónové
Prvý vyrába diklofenak sodný, hlavnú zložku prípravkov Voltaren a Ortofen. Látka pomerne zriedkavo vyvoláva výskyt ulcerácií v gastrointestinálnom trakte, častejšie sa liek používa na boj proti zápalovému procesu a proti reumatizmu.
Za účasti kyseliny propiónovej prebiehajú reakcie získavania kyseliny keto-, ibu-, pirprofénu, naproxénu, kyseliny tiaprofénovej. Najvýraznejšia aktivita v zápalových ložiskách je vlastná pirprofénu, naproxénu. Pre tiaprofén sa zistila vysoká selektívna aktivita, vďaka ktorej sa nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu, dýchacích orgánov a reprodukčného systému pozorujú menej často. Ibuprofén je v mnohých smeroch podobný diklofenaku.
