Terapia trombózy a tromboembolizmu sa nezaobíde bez antikoagulancií, medzi ktoré patria heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou. Tieto látky v zložení liekov menia zrážanlivosť krvi, čím obnovujú priechodnosť ciev.
Odrody priamych antikoagulancií
Vzhľadom na mechanizmus účinku antitrombotických zlúčenín je možné poznamenať, že majú priamy a nepriamy účinok. Najčastejšie sa používa prvá skupina látok.
Antikoagulanty priameho účinku sa podľa štruktúry delia na heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou a nefrakcionované. Môžu byť tiež priamymi inhibítormi trombínu, ako je hirudín.
Charakteristiky heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou
Inak sa nazývajú frakcionované zlúčeniny, v ktorých sa priemerná molekulová hmotnosť pohybuje od 4000 do 6000 d altonov. Ich aktivita je spojená so sprostredkovanou inhibíciou tvorby a aktivity trombínového enzýmu. Heparín má taký vplyv na faktor zrážanlivosti krvi Xa. Výsledkom je antikoagulačný a antitrombotický účinok.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa získavajú z nefrakcionovaných látok izolovaných z črevného epitelu ošípaných počas procesu chemickej alebo enzymatickej depolymerizácie. V dôsledku tejto reakcie sa polysacharidový reťazec skráti o tretinu svojej pôvodnej dĺžky, čo pomáha znižovať molekulu antikoagulantu.
Existujú rôzne heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktorých klasifikácia je založená na metódach získavania zlúčenín obsahujúcich soľ.
Formuláre na vydanie
Prípravky na nich založené sú injekčné roztoky na subkutánne alebo intravenózne podanie. Zvyčajne sú balené v ampulkách alebo injekčných striekačkách na jedno použitie.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa nevyrábajú v tabletách.
Intramuskulárne lieky sa nepoužívajú.
Popis lieku "Gemapaxan"
Týka sa priamo pôsobiacich antikoagulačných liekov. Účinnou zložkou je enoxaparín vo forme sodnej soli, ktorá sa považuje za derivát heparínu. Táto modifikácia poskytuje vysokú adsorpciu pri subkutánnom podaní a nízku individuálnu citlivosť.
Vyrába talianska spoločnosť Italfarmaco S.p. A. vo forme číreho, bezfarebného alebo svetložltého injekčného roztoku, balené v injekčných striekačkách s objemom 0, 2, 0, 4 alebo 0,6 ml.
Dávky enoxaparínu sodného sú 2000 IU v 20 mg; 4000 IU v 40 mg a 6000 IU v 60 mg. Aktívna zložka liečiva je rozpustená vo vode na injekciu. Enoxaparín sodný vykazuje vysokú dávku 100 IU na 1 mginhibičný účinok na krvný koagulačný faktor Xa a nízky účinok na antitrombín v dávke 28 IU na 1 mg.
Použitie terapeutickej koncentrácie lieku pri rôznych ochoreniach nevedie k predĺženiu trvania straty krvi.
Profylaktické dávkovanie enoxaparínu sodného nemení čiastočne aktivovaný tromboplastínový čas, nenarúša agregáciu krvných doštičiek a proces ich spojenia s molekulami fibrinogénu.
Používajú sa nízkomolekulárne heparíny vo vyššej koncentrácii liečiva (6000 IU v 0,6 ml):
- na liečbu hlbokej žilovej trombózy;
- s anginou pectoris formy nestabilného a infarktového stavu myokardu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou;
- na prevenciu zvýšenej koagulácie počas hemodialýzy.
Podávanie subkutánneho roztoku v dávke 2000 a 4000 IU na 0,2 a 0,4 ml sa používa na prevenciu trombózy a tromboembolických stavov žilového systému:
- počas ortopedickej chirurgie;
- pacienti na lôžku s nedostatočnosťou chronického dýchacieho aparátu alebo srdcového systému typu 3 a 4;
- pri akútnych infekčných alebo reumatických ochoreniach, keď existuje rizikový faktor pre krvné zrazeniny;
- starší pacienti;
- s nadmerným ukladaním tuku;
- s hormonálnou terapiou.
Liek sa používa subkutánne do brušnej steny, v jej postero- a anterolaterálnej zóne.
Liek je kontraindikovaný pri trombocytopénii, krvácaní, poruchách zrážanlivosti, peptickom vrede sliznice žalúdka a dvanástnika, subakútnej bakteriálnej endokarditíde, diabetes mellitus, precitlivenosti a tehotenstve.
Liečivo hemapaxan: cena
Náklady na injekčný roztok s obsahom 2000 IU na 0,2 ml v injekčnej striekačke pre šesť kusov sú 955 rubľov.
Pri väčšej dávke Hemapaksanu sa cena pohybuje v rozmedzí 1500 rubľov za balenie šiestich injekčných striekačiek.
Popis lieku "Clexane"
Týka sa podobných produktov na báze enoxaparínu sodného. Vyrába ho francúzska spoločnosť Sanofi Aventis ako injekčný číry roztok, ktorý môže byť bezfarebný alebo s jemne žltým odtieňom.
Existujú dávky lieku "Clexane" 10 000, 8 000, 6 000, 4 000 a 2 000 IU enoxaparínu sodného v 1, 0; 0,8; 0,6; 0,4; 0,2 ml liečivej tekutiny, resp. Obsah účinnej látky v 1 mg roztoku je 1000 IU.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyrábajú v sklenených striekačkách, ktoré môžu byť 2 alebo 10 kusov v balení.
Liek "Clexane" sa používa na prevenciu trombotických a tromboembolických porúch v žilách počas chirurgických zákrokov súvisiacich s ortopédiou a hemodialýzou.
Roztok sa podáva subkutánne na odstránenie trombotického stavu v hlbokých žilách a v pľúcnych tepnách.
Liečivo lieči angínu pectorisnestabilný charakter a infarkt myokardu v kombinácii s tabletami aspirínu.
Clexane liek: cena
Náklady na injekčný roztok s obsahom 2000 IU na 0,2 ml na jednu injekčnú striekačku sú 175 rubľov.
Za jednu jednotku s dávkou 4000 IU za 0,4 ml budete musieť zaplatiť 280 rubľov, za 6000 IU za 0,6 ml - 440 rubľov, za 8000 IU za 0,8 ml - 495 rubľov.
Pre liek "Clexane" je cena za balenie 10 kusov s dávkou 20 mg, 40 mg a 80 mg 1685, 2750, 4000 rubľov.
Popis lieku "Fragmin"
Aktívnou zložkou tohto lieku je látka odvodená od heparínu reprezentovaná d alteparínom sodným. Získava sa depolymerizáciou pôsobením kyseliny dusitej, po ktorej nasleduje čistenie pomocou iónomeničovej chromatografie. Sodná soľ d alteparínu obsahuje sulfátované polysacharidové reťazce s priemernou molekulovou hmotnosťou päťtisíc d altonov.
Pomocné zložky sú voda na injekciu a soľ chloridu sodného. Belgický liek "Fragmin" je v pokynoch opísaný ako injekčný roztok na subkutánne a intravenózne podanie vo forme priehľadnej kvapaliny, bez farby alebo so žltkastým nádychom.
Vyrába sa v jednodávkových sklenených striekačkách s objemom 2500 IU v 0,2 ml; 5000 IU v 0,2 ml; 7500 IU v 0,3 ml; 10 000 IU v 1,0 ml; 12500 IU v 0,5 ml; 15 000 IU v 0,6 ml; 18 000 IU v 0,72 ml.
Inštrukcia lieku "Fragmin" ho odporúča používať ako preventívne opatrenie na kontrolu mechanizmuzrážanie krvi pri hemodialýze a hemofiltračné opatrenia zamerané na liečbu zlyhania obličiek, aby sa zabránilo tvorbe zrazenín pri chirurgických zákrokoch.
Liek sa podáva na odstránenie tromboembolických lézií u pacientov pripútaných na lôžko.
Roztok sa používa na liečbu nestabilnej anginy pectoris a infarktu myokardu, symptomatického venózneho tromboembolizmu.
Popis lieku "Anfibra"
Je klasifikovaný ako nízkomolekulárny heparín ruskej spoločnosti JSC "Veropharm". Dostupné ako číry injekčný roztok, ktorý môže byť bezfarebný alebo žltkastý.
Produkt je založený na sodnej soli enoxaparínu, ktorá môže obsahovať 2000 IU v 0,2 ml; 4000 IU v 0,4 ml; 6000 IU v 0,6 ml; 8000 IU v 0,8 ml; 10 000 IU v 1,0 ml. Ako rozpúšťadlo sa používa destilovaná voda.
Balené v ampulkách alebo striekačkách po 1 ml, ktoré sú balené v kartónových baleniach po 2, 5 a 10 kusov.
Pokyn odporúča používať liek Anfibra na prevenciu rozvoja tromboembolického stavu pri chirurgických zákrokoch a hemodialýze, pri liečbe zrazenín v hlbokých cievach.
Roztok sa používa na liečbu nestabilnej anginy pectoris a infarktu srdcového svalu, pri ktorom na elektrokardiograme nie je Q vlna.
Popis Fraxiparine
Nadroparín vápenatý patrí medzi heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktorý sa získava počas procesu depolymerizácie. Jeho molekuly sú glykozaminoglykány,ktorého priemerná molekulová hmotnosť je 4300 d altonov.
Fraksiparin (subkutánne injekcie) obsahuje hydroxid vápenatý a soľ nadroparínu, ktoré sú rozpustené vo vode na injekciu.
Dávka aktívnej zložky je 2850 IU v 0,3 ml; 3800 ME v 0,4 ml; 5700 IU v 0,6 ml, 7600 IU v 0,8 ml, 9500 IU v 1 ml.
Droga je číra alebo mierne opaleskujúca kvapalina, ktorá má svetložltý odtieň alebo je úplne bezfarebná.
Soľ nadroparínu sa dobre viaže na antitrombínový proteín III, čo spôsobuje zrýchlenú inhibíciu faktora Xa. Látka aktivuje inhibítor, ktorý zabezpečuje premenu tkanivového faktora, znižuje viskozitu krvi a zvyšuje membránovú permeabilitu buniek krvných doštičiek a granulocytov. Takto sa uskutočňuje antitrombotický účinok lieku.
Injekcie Fraxiparinu sa predpisujú na prevenciu tromboembolických stavov počas ortopedických chirurgických zákrokov a hemodialýzy. Liek sa podáva pacientom s vysokým rizikom krvných zrazenín, akútnym respiračným a srdcovým zlyhaním, nestabilnou angínou pectoris, infarktom myokardu bez Q-vlny.
Používanie antikoagulancií pri pôrode
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou počas tehotenstva sa predpisujú pacientom s poruchami zrážanlivosti krvi, aby sa nevytvoril placentárny trombus, ktorý povedie k potratu, až do preeklamptického stavu s vysokou krvoutlak, odlúčenie miesta dieťaťa so silným krvácaním, pomalý rast plodu v maternici, čo spôsobí nízku pôrodnú hmotnosť bábätka.
Takéto antikoagulanciá sa predpisujú ženám v polohe s možným rizikom vzniku krvných zrazenín v hlbokých žilách, napríklad na dolných končatinách, ako aj upchatia tepny pľúc.
Terapia heparínmi s nízkou molekulovou hmotnosťou je bolestivý proces, pri ktorom si tehotná pacientka denne injekčne podáva liek pod kožu na bruchu.
V priebehu klinických randomizovaných štúdií sa však získali výsledky, ktoré dokazujú, že použitie takýchto antikoagulancií často neprispieva k pozitívnemu účinku. Zistilo sa tiež, že terapia heparínom s nízkou molekulovou hmotnosťou môže poškodiť telo matky, čo súvisí so zvýšeným krvácaním a znížením úľavy od pôrodných bolestí.
Údaje zo štúdie ukázali, že zastavenie antikoagulačnej liečby môže zachrániť mnohé ženy pred zbytočnými bolesťami počas tehotenstva.
V návode na použitie liekov na báze nízkomolekulárneho heparínu je terapia počas tehotenstva kontraindikovaná.
