Curare je jediný typ jedu na šípy. Jed, ktorý preniká do tela zvieraťa, spôsobuje stagnáciu kostrových svalov a tvor stráca schopnosť pohybu (mäso takýchto zvierat je vhodné na jedlo, pretože jed sa v tráviacom trakte zle absorbuje). Najpoužívanejšie sú tubokurarínchlorid, ditilín, diplacín a ďalšie lieky uvedené nižšie. Lieky podobné kurare sa líšia mechanizmom a trvaním účinku.
Výlet do histórie
V roku 1856 známy francúzsky fyziológ Claude Bernard zistil, že jed blokuje prenos vzruchu z motorických nervov do kostrových svalov. V Rusku bez ohľadu na Clauda Bernarda k rovnakým výsledkom dospel populárny súdny chemik a farmakológ E. V. Pelikan. Hlavným výsledkom pôsobenia tejto kategórie farmakologických liekov je uvoľnenie kostrových svalov. Z tohto dôvodu sa nazývajú svalové relaxanciá (z gréckeho myos - relaxovať a lat.atio - zníženie) periférneho typu expozície. Je potrebné poznamenať, že mnohé farmaceutické látky majú schopnosť znižovať aktivitu štrukturálnych svalov, ktoré majú veľký vplyv nacentrálny nervový systém (centrálne svalové relaxanciá), ako sú trankvilizéry.
Pracovný mechanizmus
Podľa mechanizmu účinku by sa lieky podobné kurare mali rozdeliť na typy:
- Antidepolarizačný (konkurenčný) typ vplyvu. Potláčajú pôsobenie n-cholinergných receptorov kostrových svalov a zabraňujú ich excitácii acetylcholínom, zabraňujú nástupu depolarizácie svalového vlákna. Tubokurarín, diplacín, meliktín atď. okamžite spôsobujú relaxáciu svalových vlákien.
- Depolarizačný typ účinku, ktorý aktivuje depolarizáciu bunkovej membrány, kontrakciu svalových vlákien.
- Komplexný typ účinku, ktorý poskytuje anti-depolarizujúce a depolarizujúce výsledky (dioxónium atď.). Svalové relaxanciá aktivujú svalovú relaxáciu v špecifickom poradí: svaly tváre, svaly končatín, hlasivky, telo, bránica a medzirebrové svaly.
Klasifikácia
Podľa trvania expozície by mali byť svalové relaxanciá rozdelené do 3 kategórií:
- krátkodobá expozícia (5-10 min.) - ditylín;
- stredne dlhé (20-40 min.) - tubokurarínchlorid, diplacín atď.;
- predĺžená expozícia (60 min. a viac) - anatruxonium.
Lieky podobné liekom zahŕňajú lieky uvedené nižšie.
Tubokurarínchlorid
Používa sa v anestéziológii ako svalový relaxant (látka, ktorá upokojujesvalov), v traumatológii pri repozícii (kombinácii) úlomkov a redukcii ťažkých dislokácií, v psychiatrii na prevenciu poranení pri kŕčovej terapii u pacientov so schizofréniou a pod. Injekcia sa podáva do žily.
Účinok látky sa formuje v priebehu času, spravidla po 60-120 sekundách nastáva svalová relaxácia a maximálny účinok začína po 4 minútach. Priemerná dávka pre dospelého človeka je 20 mg, pričom relaxácia trvá 20 minút. Na operáciu trvajúcu viac ako 2 hodiny sa spravidla používa 45 mg látky.
Tubokurarínchlorid zaveďte až po prechode pacienta na umelé dýchanie. V prípade potreby prerušte účinok látky, po predbežnom intravenóznom podaní 1/2 mg atropínu sa podáva 2,5 mg prozerínu (antagonistu liečiv podobných kurare). Zavedenie látky si bude vyžadovať preventívne opatrenia, pretože môže vyvolať zastavenie dýchania. Ak je to potrebné, aby ste znížili účinky lieku, dajte prozerín.
Kontraindikácie:
- myasthenia gravis (svalová impotencia);
- prejavená porucha funkcie močového systému a orgánov tráviaceho traktu;
- staroba.
Diplacin
Vstreknite si intravenózne (pomaly – počas 3 minút) 150 mg diplacínu (7 mililitrov 2 % roztoku), v priemere 2 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Pre pôsobenie trvajúce dve hodiny alebo viac - 30 mililitrov 2% roztoku.
V prípade potreby prerušte účinok látky, 2,5 mg prozerínu (antidepolariz.činidlo podobné kurare) po predbežnom parenterálnom podaní 1/2 mg atropínu. Pri veľkých dávkach dochádza k miernemu zvýšeniu krvného tlaku.
Pipecuronium bromid
Vďaka konkurenčnému vzťahu s n-cholinergnými receptormi blokuje prenos signálu do svalov. Inhibítory acetylcholínesterázy sa považujú za antidotá.
Na rozdiel od depolarizujúcich svalových relaxancií (napríklad sukcinylcholínu) neaktivuje svalové fascikulácie. Nevykazuje žiadny hormonálny vplyv.
Ani pri dávkach niekoľkonásobne vyšších, než je účinná dávka potrebná na 90 % zníženie svalovej kontraktility, nevykazuje ganglioblokačné, m-anticholinergné a sympatomimetické účinky.
Podľa štúdií pri vyváženej anestézii sú účinné dávky pipekuróniumbromidu potrebné na 50 % a 90 % zníženie svalovej kontraktility 0,04 mg/kg.
Dávka 0,04 mg/kg zaručuje 45 minút relaxácie svalov počas rôznych ošetrení.
Maximálny účinok pipekuróniumbromidu závisí od množstva podaného liečiva a nastupuje po niekoľkých minútach. Výsledok sa vyvíja rýchlejšie s porciami rovnajúcimi sa 0,7 mg / kg. Následné zvýšenie dávky skráti čas potrebný na dosiahnutie výsledku a výrazne zvýši účinok pipekuróniumbromidu.
Ditilin
Podáva sa injekčne priamo do žily. Počas procedúry intubácie (zavedenie trubice do priedušnicena vykonávanie umelého dýchania) a pri absolútnej svalovej asténii sa podáva liečivý prípravok v dávke 2 mg/kg.
Pre predĺženú svalovú relaxáciu počas celej procedúry je možné podávať liečivo v malých dávkach 0,5-1,5 mg/kg. Sekundárne dávky ditylínu fungujú dlhšie.
Prozerín a iné anticholínesterázové prvky nie sú v žiadnom prípade antagonisty (prvky s opačným účinkom) vo vzťahu k depolarizačnému účinku ditylínu; naopak, potlačením dynamiky cholínesterázy predlžujú a zvyšujú jej vplyv.
V prípade komplikácií v dôsledku užívania ditylínu (dlhotrvajúce tlmenie dýchania) sa používa prístroj na podporu a ak je to potrebné, transfúzia krvi so zavedením cholínesterázy podobným spôsobom. Je potrebné vziať do úvahy, že vo veľkých dávkach môže ditylín vyvolať blokádu, ak sa po depolarizačnom účinku vytvorí antidepolarizačný výsledok.
Z tohto dôvodu, ak po poslednej injekcii ditylínu neustúpi svalová relaxácia dlhší čas (pol hodiny) a dýchanie sa úplne neobnoví, po predbežnom zavedení sa podá intravenózny prozerín alebo galantamín atropínu 0,6 mililitrov 0,1 % roztoku.
V zozname látok možno pokračovať ešte dlho. Používajú sa len v špeciálnej inštitúcii, pod prísnym dohľadom skutočne kvalifikovaných lekárov, v predpísaných dávkach a s podporou špeciálneho vybavenia. Akákoľvek odchýlka od normyvážny následok, ktorý by mohol stáť ľudský život.
