V posledných rokoch sa syntetické antibakteriálne lieky čoraz častejšie používajú na liečbu rôznych infekcií. Je to spôsobené tým, že mnohé mikroorganizmy si vytvárajú rezistenciu voči antibiotikám prírodného pôvodu. Okrem toho sa infekčné ochorenia stávajú závažnejšími a nie je vždy možné okamžite určiť patogén. Preto rastie potreba širokospektrálnych antibakteriálnych liečiv, na ktoré by bola väčšina mikroorganizmov citlivá. Jednou zo skupín najúčinnejších liekov s takýmito vlastnosťami sú fluorochinolóny. Tieto prípravky sa získavajú synteticky a sú všeobecne známe už od 80. rokov 20. storočia. Klinické výsledky týchto látok sa ukázali byť účinnejšie ako väčšina známych antibiotík.
Čo je to skupina fluorochinolónov
Antibiotiká sú lieky, ktoré majú antimikrobiálnu aktivitu a najčastejšie majú prirodzenúpôvodu. Formálne nie sú fluorochinolóny antibiotikami. Ide o liečivá syntetického pôvodu získané z chinolónov pridaním atómov fluóru. V závislosti od ich počtu majú rôznu účinnosť a lehotu na stiahnutie.
Keď sú lieky fluorochinolónovej skupiny v tele, distribuujú sa do všetkých tkanív, dostávajú sa do tekutín, kostí, prenikajú placentou a hematoencefalickou bariérou, ako aj do bakteriálnych buniek. Majú schopnosť potlačiť prácu hlavného enzýmu mikroorganizmov, bez ktorého sa syntéza DNA zastaví. Táto jedinečná akcia vedie k smrti baktérií.
Pretože sa tieto lieky rýchlo distribuujú do celého tela, sú účinnejšie ako väčšina iných antibiotík.
Na aké mikroorganizmy pôsobia fluorochinolóny
Sú to širokospektrálne lieky. Predpokladá sa, že sú účinné proti väčšine grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, mykoplazmám, chlamýdiám, mycobacterium tuberculosis a niektorým prvokom. Ničia črevné, Pseudomonas aeruginosa a Haemophilus influenzae, pneumokoky, salmonely, šigely, listérie, meningokoky a iné. Citlivé sú na ne aj vnútrobunkové mikroorganizmy, ktoré sa s inými liekmi ťažko vyrovnávajú.
Len rôzne huby a vírusy, ako aj pôvodcovia syfilisu, sú na tieto lieky necitlivé.
Výhoda užívania týchto liekov
Mnohé závažné a zmiešané infekcie možno liečiť iba fluorochinolónmi. drogy,používané na tento účel v minulosti, sú teraz čoraz viac neúčinné. A fluorochinolóny sú v porovnaní s nimi pacientmi ľahšie tolerované, rýchlo sa vstrebávajú a mikroorganizmy si voči nim ešte nedokážu vyvinúť rezistenciu. Okrem toho majú lieky v tejto skupine ďalšie výhody:
- ničiť baktérie, nie ich oslabovať;
- mať široké spektrum účinku;
- prenikajú do všetkých orgánov a tkanív;
- zabrániť septickému šoku;
- možno kombinovať s inými antibakteriálnymi liekmi;
- majú dlhú lehotu na odstúpenie od zmluvy, čo zvyšuje ich účinnosť;
- zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky.
Ako fungujú fluorochinolóny
Antibiotiká sú lieky, ktoré spôsobujú veľa vedľajších účinkov. A teraz sa oveľa viac mikroorganizmov stalo necitlivými na takéto činidlá. Preto sa fluorochinolóny stali výbornou alternatívou k antibiotikám pri liečbe infekčných ochorení. Majú jedinečnú schopnosť zastaviť reprodukciu bakteriálnych buniek, čo vedie k ich konečnej smrti. To môže vysvetliť vysokú účinnosť liekov zo skupiny fluorochinolónov. Medzi vlastnosti ich pôsobenia patrí aj vysoká biologická dostupnosť. Prenikajú do všetkých tkanív, orgánov a tekutín ľudského tela za 2-3 hodiny. Tieto lieky sa vylučujú hlavne močom. A oveľa menej pravdepodobné, že spôsobí vedľajšie účinky ako antibiotiká.
Indikácie na použitie
Antibakteriálne lieky zo skupiny fluorochinolónov sú široko používanésa používajú pri nozokomiálnych infekciách, ťažkých infekčných ochoreniach dýchacích ciest a urogenitálneho systému. Dokonca aj také závažné infekcie, ako je antrax, brušný týfus, salmonelóza, sú ľahko liečiteľné. Môžu nahradiť väčšinu antibiotík. Fluorochinolóny sú účinné pri liečbe nasledujúcich stavov:
- chlamydia;
- kvapavka;
- infekčná prostatitída;
- cystitída;
- pyelonefritída;
- tyfus;
- dyzentéria;
- salmonelóza;
- pneumónia alebo chronická bronchitída;
- TB.
Pokyny na použitie týchto liekov
Fluórchinolóny sú najbežnejšie dostupné vo forme perorálnych tabliet. Existuje však riešenie na intramuskulárnu injekciu, ako aj kvapky do očí a uší. Aby ste dosiahli požadovaný terapeutický účinok, musíte dodržiavať všetky odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania a vlastností užívania liekov. Tablety sa musia zapiť vodou. Je dôležité dodržať požadovaný interval medzi užitím dvoch dávok. Ak sa stane, že vynecháte jednu dávku, musíte užiť liek čo najskôr, ale nie v rovnakom čase ako ďalšiu dávku.
Pri užívaní liekov zo skupiny fluorochinolónov musíte dodržiavať odporúčania lekára o ich kompatibilite s inými liekmi, pretože niektoré z nich môžu znížiť antibakteriálny účinok a zvýšiť možnosť vedľajších účinkov. Počas liečby sa neodporúča zdržiavať sa dlhší čas na priamom slnku.
Špeciálne pokyny na prijatie
Fluórchinolóny sú teraz považované za najbezpečnejšie baktericídne látky. Tieto lieky sú predpísané mnohým kategóriám pacientov, ktorí sú kontraindikovaní pri iných antibiotikách. Pri ich používaní však existujú určité obmedzenia. Fluorochinolóny sú v takýchto prípadoch zakázané:
- deti do 3 rokov a pre niektoré drogy novej generácie - do 2 rokov, ale v detstve a dospievaní sa používajú iba v extrémnych prípadoch;
- počas tehotenstva a dojčenia;
- s aterosklerózou mozgových ciev;
- s individuálnou neznášanlivosťou na zložky lieku.
Pri predpisovaní fluorochinolónov spolu s antacidovými prostriedkami je ich účinnosť znížená, preto je medzi nimi potrebná niekoľkohodinová prestávka. Ak užívate tieto lieky spolu s metylxantínmi alebo prípravkami železa, zvyšuje sa toxický účinok chinolónov.
Možné vedľajšie účinky
Fluórchinolóny sú zo všetkých antibakteriálnych látok najľahšie tolerované. Tieto lieky môžu príležitostne spôsobiť len také vedľajšie účinky:
- bolesť brucha, pálenie záhy, poruchy čriev;
- bolesti hlavy, závraty;
- poruchy spánku;
- kŕče, chvenie svalov;
- strata zraku alebo sluchu;
- tachykardia;
- zhoršená funkcia pečene alebo obličiek;
- plesňové ochorenia kože a slizníc;
- Zvýšená citlivosť na ultrafialové žiarenie.
Klasifikácia fluorochinolónov
Teraz sú v tejto skupine štyri generácie drog.
Začali sa syntetizovať v 60. rokoch, no slávu si získali až koncom storočia. Existujú 4 skupiny fluorochinolónov v závislosti od času výskytu a účinnosti.
- Prvá generácia sú produkty s nízkou účinnosťou proti grampozitívnym baktériám. Tieto fluorochinolóny zahŕňajú prípravky obsahujúce kyselinu oxolínovú alebo kyselinu nalidixovú.
- Lieky druhej generácie sú účinné proti baktériám, ktoré sú necitlivé na penicilíny. Pôsobia aj na atypické mikroorganizmy. Tieto fluorochinolóny sa často používajú pri ťažkých infekciách dýchacích ciest a tráviaceho traktu. Medzi lieky v tejto skupine patria: Ciprofloxacín, Ofloxacín, Lomefloxacín a ďalšie.
- Fuorochinolóny 3. generácie sa nazývajú aj respiračné fluorochinolóny, pretože sú obzvlášť účinné proti infekciám horných a dolných dýchacích ciest. Ide o sparfloxacín a levofloxacín.
- 4 generácia liekov v tejto skupine sa objavila nedávno. Sú aktívne proti anaeróbnym infekciám. Doteraz bol distribuovaný iba jeden liek - moxifloxacín.
1. a 2. generácia fluorochinolónov
Prvé zmienky o drogách tejto skupiny môžeme nájsť v 60. rokoch 20. storočia. Najskôr sa takéto fluorochinolóny používali proti infekciám pohlavného traktu a čriev. Lieky, ktorých zoznam je teraz známy iba lekárom, pretože už sútakmer nepoužívaný, mal nízku účinnosť. Ide o lieky na báze kyseliny nalidixovej: Negram, Nevigramone. Tieto lieky prvej generácie sa nazývali chinolóny. Spôsobovali veľa vedľajších účinkov a mnohé baktérie na ne boli necitlivé.
Výskum týchto liekov však pokračoval a o 20 rokov neskôr sa objavili fluorochinolóny 2. generácie. Svoje mená dostali vďaka zavedeniu atómov fluóru do molekuly chinolónu. Tým sa zvýšila účinnosť liekov a znížil sa počet vedľajších účinkov. Fluorochinolóny druhej generácie zahŕňajú:
- Ciprofloxacín, tiež známy ako Ciprobay alebo Cyprinol;
- "Norfloxacín" alebo "Nolicin".
- Ofloxacín, ktorý je možné zakúpiť pod názvom Ofloxin alebo Tarivid.
- "Pefloxacín" alebo "Abaktal".
- "Lomefloxacín" alebo "Maksakvin".
Lieky 3. a 4. generácie
Výskum týchto liekov pokračuje. A teraz najúčinnejšie sú moderné fluorochinolóny. Zoznam liekov 3. a 4. generácie ešte nie je príliš veľký, pretože nie všetky ešte prešli klinickými skúškami a sú schválené na použitie. Majú vysokú účinnosť a schopnosť rýchlo prenikať do všetkých orgánov a tkanív. Preto sa tieto lieky používajú pri ťažkých infekciách dýchacích ciest, urogenitálneho systému, tráviaceho traktu, kože a kĺbov. Patrí medzi ne Levofloxacín, známy aj ako Tavanic. Je účinný aj pri liečbe antraxu. Pre lieky štvrtej generáciefluorochinolóny zahŕňajú "Moxifloxacín" (alebo "Avelox"), ktorý je účinný proti anaeróbnym baktériám. Tieto nové lieky odstraňujú väčšinu nedostatkov iných liekov, pacienti ich ľahšie tolerujú a sú účinnejšie.
Fluórchinolóny sú jednou z najúčinnejších terapií závažných infekčných ochorení. Môžu sa však použiť iba na lekársky predpis.
