Kategória liekov na stabilizáciu membrán žírnych buniek zahŕňa lokálne lieky - kromony, ako aj systémové lieky s pomocnou - antihistamínovou vlastnosťou, konkrétne ketotifén.
Mechanizmus účinku týchto liekov spočíva v tom, že sú schopné blokovať vstup iónov vápnika a chlóru do buniek, v dôsledku čoho sa mediátor alergie (histamín) stabilizuje a membrána stráca schopnosť odchádzať túto bunku. Membránové stabilizátory sú navyše schopné zabrániť uvoľňovaniu ďalších látok, ktoré sa podieľajú na vzniku alergických javov.
Čo je toto?
Stabilizátory membrán žírnych buniek – lieky, ktoré bránia otváraniu vápnikakanálov a prieniku vápnika do žírnych buniek. Blokujú na vápniku závislú degranuláciu buniek a uvoľňovanie histamínu z nich – faktora, ktorý aktivuje krvné doštičky, leukotriény. Znižujú tiež prejavy anafylaxie a iných biologicky aktívnych látok, ktoré môžu vyvolať zápalové a alergické reakcie. Stabilizácia membrán žírnych buniek je spôsobená blokádou akumulácie cAMP v nich a inhibíciou fosfodiesterázy.
Hlavným aspektom antialergického účinku stabilizátorov membrán žírnych buniek je zvýšené vnímanie katecholamínov adrenergnými receptormi. Okrem toho takéto liečivá majú tú vlastnosť, že blokujú chloridové kanály a tým zabraňujú depolarizácii parasympatických zakončení v prieduškách. Zabraňujú bunkovej infiltrácii bronchiálnej sliznice a inhibujú oneskorené reakcie z precitlivenosti. Niektoré z liekov v tejto skupine majú schopnosť inhibovať H1 receptory.
Lieky odstraňujú opuch sliznice priedušiek a zabraňujú zvýšeniu tonusu hladkého svalstva. Hlavnou indikáciou na ich použitie je prevencia bronchiálnej obštrukcie.
Efekty
Účinky liekov na stabilizáciu membrán žírnych buniek sú:
- zníženie nadmernej reaktivity slizníc (v dôsledku inhibície uvoľňovania z mediátorov alergických bunkových reakcií);
- pokles aktivity buniek, ktoré sa podieľajú na vzniku alergických reakcií (eozinofily, makrofágy, neutrofily a iné);
- zníženie priepustnostisliznice - v dôsledku zníženia opuchu;
- pokles citlivosti nervových receptorov a následné blokovanie reflexného zúženia priesvitu priedušiek - bronchokonstrikcia.
Aký je mechanizmus účinku stabilizátorov membrán žírnych buniek?
Farmakologické vlastnosti
Používanie liekov tejto farmakologickej skupiny zabraňuje rozvoju alergických javov (bronchospazmus, opuch) pri prenikaní potenciálnych alergénov do tela, ako aj pri vplyve rôznych provokujúcich faktorov - fyzická aktivita, studený vzduch a iné.
Ketotifén je stabilizátor membrány žírnych buniek. Rovnako ako kromony znižuje zvýšenú aktivitu dýchacích ciest v podobe reakcie na požitie alergénu. Okrem toho je blokátorom H1-histamínových vlákien, to znamená, že brzdí progresiu alergických procesov.
Toto je hlavný mechanizmus stabilizátorov membrán žírnych buniek.
Vo všeobecnosti platí, že membránové stabilizátory pri pravidelnom dlhodobom používaní znižujú frekvenciu exacerbácií chronických alergických ochorení.
Kromony sa používajú na prevenciu alergickej rinitídy a konjunktivitídy, bronchiálnej astmy a rozvoja bronchospazmu spôsobeného vplyvom provokujúcich faktorov (cvičenie, studený vzduch a pod.), ako aj pred možným kontaktom s potenciálnymi alergénmi. Okrem iného aj drogy tohtofarmakologickej kategórie sa používajú pri komplexnej liečbe bronchiálnej astmy - vo forme jedného z liečiv základnej terapie. Na odstránenie bronchospazmu sa tieto lieky z tejto klasifikácie nepoužívajú.
Ketotifén sa označuje ako stabilizátor membrány žírnych buniek. Používa sa na prevenciu atopickej formy bronchiálnej astmy, na liečbu atopickej dermatitídy, zápalu spojiviek a nádchy alergického charakteru, chronickej žihľavky. Široké použitie tohto lieku je výrazne limitované jeho relatívne nízkou antialergickou a protizápalovou aktivitou, ako aj výraznými vedľajšími účinkami antihistaminík 1. generácie, ktoré sú pre tento liek tiež charakteristické.
Maximálna účinnosť kromónov nastáva približne 14 dní po ich systematickom používaní. Trvanie takejto liečby by malo byť 4 mesiace alebo viac. Liečbu rušte postupne v priebehu týždňa.
Pri užívaní nie je pozorovaná závislosť, nedochádza ani k zníženiu účinnosti iných liekov pri ich dlhodobom užívaní (príznaky tachyfylaxie). Existujú kontraindikácie pre stabilizátory membrán žírnych buniek?
Kontraindikácie
Tieto prostriedky sú kontraindikované pri rozvoji astmatických záchvatov. Tiež by sa nemali používať v prítomnosti astmatického stavu alebo precitlivenosti na ne.
Inhalácia
Pri vdýchnutímetódy liečby s použitím kromónov v niektorých prípadoch sa pozoruje výskyt kašľa a krátkodobých javov bronchospazmu, veľmi zriedkavo sa vyvíja výrazný bronchospazmus. Podobné reakcie sú spojené s podráždením sliznice horných dýchacích orgánov liečivými látkami.
Aká je klinická farmakológia stabilizátorov membrán žírnych buniek, nie každý vie.
Iné použitia
Pri užívaní týchto liekov vo forme nosových kvapiek s obsahom kromónov pacienti v niektorých prípadoch hlásia výskyt príznakov kašľa, bolesti hlavy, poruchy chuti a podráždenia slizníc nosohltanu.
Po instilácii (vkvapkaní do očí) týchto liekov sa niekedy dostaví pocit pálenia, pocit cudzieho telesa v očiach, opuch a hyperémia spojoviek (začervenanie).
Negatívne prejavy
Vedľajšie účinky užívania "Ketotifénu" sa rovnajú H1-histamínovým blokátorom prvej generácie. To môže spôsobiť ospalosť, sucho v ústach, spomalenie rýchlosti reakcií a iné.
Kromoglykát sodný
Tento liek má aj niektoré analógy, medzi ktoré patria:
- Kyselina kromoglycová;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Tieto membránové stabilizátory zabraňujú okamžitým alergickým reakciám, ale ich neliečia.
Pri vstupe do tela inhaláciou z lúmenu dýchacieho traktu pľúclen 10% počiatočnej dávky sa absorbuje, pri perorálnom podaní - ešte menej - iba 1%, pri intranazálnom použití 8% preniká do krvi a pri vkvapkaní do očí - 0,04% lieku.
Maximálna koncentrácia hlavných látok látky v krvi sa pozoruje po 15-20 minútach. Účinok pri nakvapkaní do očí nastáva po 2-14 dňoch, pri inhalácii - po 2-4 týždňoch, pri perorálnom podaní - po 2-5 týždňoch.
Indikácie na vymenovanie tohto lieku alebo jeho analógov sú bronchiálna astma (ako jedna z hlavných terapií), alergické ochorenia tráviaceho systému, potravinové alergie, ulcerózna kolitída (ako prvok kombinovanej liečby), senná nádcha, alergická rinitída a konjunktivitída.
Na inhalácie z tejto skupiny liekov sa používajú:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Na intranazálne použitie:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Ako očné kvapky:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- Vysoký Krom.
Čo je ešte na zozname stabilizátorov membrán žírnych buniek?
Nedocromil sodný
Tento liek ako stimulátor membrán žírnych buniek má blízko k kromoglykátu sodného. Pôsobí ako bronchodilatátor aprotizápalový účinok a používa sa inhaláciou na prevenciu a liečbu patológií, ako je bronchiálna astma. V tomto prípade sa používa 4-8 krát denne, 4 mg na 2 vdychy. Udržiavacia dávka je rovnaká ako terapeutická, frekvencia inhalácií je však 2-krát denne. Na konci prvého týždňa liečby už možno pozorovať terapeutický účinok.
Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky - cefalgia, kašeľ, dyspepsia, bronchospazmus. Vzájomne zvyšuje účinky β-agonistov, glukokortikoidov, ipratropia a teofylín bromidu.
lodoxamid
Toto farmakologické liečivo inhibuje uvoľňovanie histamínov a iných látok, ktoré prispievajú k alergickým reakciám. Je dostupný ako očné kvapky. Pri absorpcii v malom množstve trvá polčas asi 8 hodín. Tento liek sa používa na alergickú konjunktivitídu a keratitídu.
Odporúča sa vkvapnúť jednu alebo dve kvapky do každého oka v intervale 6 hodín. Dĺžka liečby - do 1 mesiaca.
V priebehu liečby týmto liekom sa môžu vyvinúť nepriaznivé symptómy zo zrakových orgánov (podráždenie spojovky, rozmazané videnie, ulcerácia rohovky), čuchové orgány (suchosť nosovej sliznice), napr. ako aj všeobecné javy (závraty, nevoľnosť a iné).
Počas terapie sú kontaktné šošovky kontraindikované.
Najpopulárnejším stabilizátorom membrán žírnych buniek vo farmakológii je ketotifén.
Ketotifén
Tento liek, ako aj jeho analógy ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") má membránový stabilizačný účinok, ktorý je kombinovaný s blokádou H1-histamínu. Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva – biologická dostupnosť liečiva je 55 %. Maximálna koncentrácia v sa dosiahne 3-4 hodiny po požití, polčas je 21 hodín.
Na čo sa používa?
Tento liek a jeho analógy sa používajú na profylaktické účely v prípade astmatických záchvatov, rinitídy alergického pôvodu a dermatóz. Odporúča sa užívať 1-2 mg (vo forme kapsúl a tabliet) alebo 1-2 lyžičky. sirup 0,02% dvakrát denne s jedlom.
Na pozadí liečby takýmito liekmi sa môžu vyvinúť vedľajšie príznaky, napríklad sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla as tým spojený prírastok hmotnosti, nadmerná ospalosť, inhibícia rýchlosti reakcie. Droga zvyšuje účinok liekov na spanie a sedatív farmakologických látok, ako aj alkoholu.
Tehotenské a membránové stabilizátory
Používanie systémových stabilizátorov membrány počas tehotenstva je kontraindikované. Miestne látky - kromony - sú kontraindikované na použitie iba v prvom trimestri a v nasledujúcich obdobiach sa používajú s opatrnosťou. Ak sú indikácie napríklad pri alergickej rinitíde a konjunktivitíde rovnakého charakteru v chronickej forme, po 15. týždni tehotenstva je povolené použiť roztok cromohexalu 2% vo forme očných kvapiek alebo nosového spreja - vštandardné dávkovanie.
Počas procesu laktácie sa kromony používajú iba vtedy, ak existujú prísne indikácie.
Preskúmali sme mechanizmus účinku stabilizátorov membrán žírnych buniek.
