Adrenergné agonisty sú skupinou liekov, ktorých výsledok je spojený so stimuláciou adrenoreceptorov umiestnených vo vnútorných orgánoch a cievnych stenách. Všetky adrenergné receptory sú rozdelené do niekoľkých skupín v závislosti od lokalizácie, sprostredkovaného účinku a schopnosti vytvárať komplexy s účinnými látkami. Alfa-agonisty excitačný účinok na alfa-adrenergné receptory, čo spôsobuje určitú reakciu tela.
Čo sú alfa-adrenergné receptory
A1-adrenergné receptory sa nachádzajú na povrchových membránach buniek, v oblasti synapsií reagujú na norepinefrín, ktorý je uvoľňovaný nervovými zakončeniami postgangliových neurónov sympatiku. Lokalizované v tepnách malého kalibru. Excitácia receptorov spôsobuje vaskulárny spazmus, hypertenziu, zníženú permeabilitu arteriálnej steny, zníženúprejavy zápalových reakcií v tele.
A2-adrenergné receptory sa nachádzajú mimo synapsií a na presynaptickej membráne buniek. Reagujú na pôsobenie norepinefrínu a adrenalínu. Excitácia receptorov spôsobuje spätnú reakciu, ktorá sa prejavuje hypotenziou a relaxáciou krvných ciev.
Všeobecné informácie o adrenomimetikách
Alfa- a beta-adrenergné agonisty, ktoré sa nezávisle viažu na receptory citlivé na ne a spôsobujú účinok adrenalínu alebo norepinefrínu, sa nazývajú priamo pôsobiace látky.
Následok vplyvu drog môže nastať aj nepriamym pôsobením, ktoré sa prejavuje stimuláciou tvorby vlastných mediátorov, zabraňuje ich deštrukcii a pomáha zvyšovať koncentráciu na nervové zakončenia.
Adrenergné agonisty sú priradené v nasledujúcich stavoch:
- zlyhanie srdca, ťažká hypotenzia, kolaps, šok, zástava srdca;
- bronchiálna astma, bronchospazmus;
- zvýšený vnútroočný tlak;
- zápalové ochorenia slizníc očí a nosa;
- hypoglykemická kóma;
- lokálna anestézia.
Alfa-agonisti
Do skupiny liekov patria selektívne (pôsobia na jeden typ receptora) a neselektívne (excitácia a1- a a2-receptorov) látky. Neselektívnym alfa-agonistom je priamo norepinefrín, ktorý má tiež stimulačný účinok na beta receptory.
Alfa-agonisty, ktoré ovplyvňujú receptory a1 -protišokové lieky používané na prudké zníženie krvného tlaku. Môžu sa použiť lokálne, čo spôsobuje zúženie arteriol, čo je účinné pri glaukóme alebo alergickej nádche. Známe drogy skupiny:
- "Midodrine";
- "Mezatón";
- "Etylefrín".
Alfa-agonisty, ktoré ovplyvňujú a2 receptory, sú všeobecnej populácii známejšie vďaka ich širokému použitiu. Populárnymi predstaviteľmi sú Xylometazolín, Nazol, Sanorin, Vizin. Používa sa pri liečbe zápalových ochorení očí a nosa (konjunktivitída, rinitída, sinusitída).
Lieky sú známe svojim vazokonstrikčným účinkom, ktorý vám umožňuje odstrániť upchatý nos. Finančné prostriedky by sa mali používať iba pod dohľadom špecialistu, pretože dlhodobé nekontrolované používanie môže spôsobiť rozvoj rezistencie na lieky a atrofiu sliznice.
Malým deťom sa predpisujú aj lieky s obsahom alfa-agonistov. Prípravky majú v tomto prípade nižšiu koncentráciu účinnej látky. Rovnaké formy sa používajú pri liečbe ľudí trpiacich cukrovkou a hypertenziou.
Alfa-adrenergné agonisty, ktoré excitujú a2 receptory, zahŕňajú aj lieky s centrálnym účinkom ("metyldopa", "klonidín", "katapresan"). Ich činnosť je nasledovná:
- hypotenzívny účinok;
- zníženie srdcovej frekvencieskratky;
- upokojujúca akcia;
- mierna úľava od bolesti;
- zníženie sekrécie slzných a slinných žliaz;
- zníženie sekrécie vody v tenkom čreve.
Mezaton
Liek na báze fenylefríniumchloridu, ktorý spôsobuje zvýšenie krvného tlaku. Jeho použitie vyžaduje presné dávkovanie, pretože je možné reflexné zníženie srdcovej frekvencie. "Mezaton" mierne zvyšuje tlak v porovnaní s inými liekmi, ale účinok je dlhší.
Indikácie na použitie lieku:
- arteriálna hypotenzia, kolaps;
- príprava na operáciu;
- vazomotorická rinitída;
- lokálna anestézia;
- otravy rôznych etiológií.
Potreba okamžitých výsledkov si vyžaduje intravenózne podanie. Liek sa tiež podáva injekčne do svalu, subkutánne, intranazálne.
Xylometazolín
Liek, ktorý má rovnakú účinnú látku, ktorá je súčasťou "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Používa sa pri lokálnej terapii akútnej infekčnej rinitídy, sinusitídy, sennej nádchy, zápalu stredného ucha, pri príprave na chirurgické alebo diagnostické zákroky v nosovej dutine.
Vyrába sa ako sprej, kvapky a gél na intranazálne aplikácie. Sprej môžu používať deti od 12 rokov. Predpísané opatrne za nasledujúcich podmienok:
- angina;
- obdobie dojčenia;
- ochorenie štítnej žľazy;
- hyperplázia prostaty;
- diabetes mellitus;
- tehotenstvo.
Klonidín
Liekom sú alfa-agonisty. Mechanizmus účinku "klonidínu" je založený na excitácii a2-adrenergných receptorov, čo vedie k zníženiu tlaku, rozvoju mierneho analgetického a sedatívneho účinku.
Široko používané pri rôznych formách hypertenzie, hypertenznej kríze, na zmiernenie záchvatu glaukómu, v kombinácii s inými liekmi na liečbu drogovej a alkoholovej závislosti.
"Klonidín" je kontraindikovaný počas tehotenstva, avšak v prípade ťažkej neskorej gestózy, keď prínos pre matku prevažuje nad rizikom poškodenia plodu, je možné použiť malé dávky lieku v kombinácii s iné drogy.
Vizin
Vazokonstriktor na báze tetrizolínu používaný v oftalmológii. Pod jeho vplyvom sa zrenica rozširuje, zmenšuje sa opuch spojovky a znižuje sa tvorba vnútroočnej tekutiny. Používa sa pri liečbe alergickej konjunktivitídy s mechanickými, fyzikálnymi alebo chemickými účinkami cudzích látok na sliznicu očných viečok.
Predávkovanie alfa agonistom
Predávkovanie sa prejavuje pretrvávajúcimi zmenami, ktoré charakterizujú účinky alfa-agonistov. Pacient sa obáva vysokého krvného tlaku,zvýšená srdcová frekvencia s poruchami rytmu. Počas tohto obdobia sa môže vyvinúť mŕtvica alebo pľúcny edém.
Terapia predávkovania pozostáva z nasledujúcich skupín liekov:
- Periférne sympatolytiká narúšajú prenos nervových vzruchov na periférii a v nervovom systéme. Tým sa zníži tlak, zníži sa srdcová frekvencia a periférny odpor.
- Antagonisty vápnika sú zamerané na blokovanie vstupu iónov vápnika do buniek. Srdcový sval znižuje potrebu kyslíka, znižuje sa jeho kontraktilita, zlepšuje sa relaxácia počas diastoly, rozširujú sa všetky skupiny tepien.
- Myotropiká pomáhajú uvoľniť hladké svaly vrátane svalovej steny krvných ciev.
Alfa-agonisty, ktorých použitie má veľkú skupinu indikácií, vyžadujú starostlivý výber dávkovania, sledovanie elektrokardiogramu, krvného tlaku, periférnej krvi.
