Pri správnom fungovaní koagulačného a antikoagulačného krvného systému sa normalizuje vnútorná rovnováha tela. Prietok krvi cievami nemá žiadne prekážky a obmedzenia a tvorba trombu je na správnej úrovni. Keď je rovnováha fungovania systémov narušená v prospech zvýšenej zrážanlivosti krvi, vznikajú stavy, ktoré môžu viesť k nadmernej zrážanlivosti. Nepriame antikoagulanciá sú jednou zo skupín liekov používaných na obnovu vnútorných porúch.
Čo sú antikoagulanciá?
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré majú antikoagulačný účinok a aktivujú riedenie krvi. To vám umožní obnoviť reologické vlastnosti a obmedziť rozvoj trombózy.
Prostriedky sú dostupné vo forme tabliet, vo forme mastí, gélov a injekcií. Predpisujú sa nielen na liečbu chorôb, ale aj na prevenciu zvýšenej tvorby krvitrsy.
Väčšina zástupcov tejto skupiny liekov nepôsobí na vytvorený trombus, ale na činnosť koagulačného systému. Dochádza k procesu ovplyvňovania plazmatických faktorov a tvorby trombínu, čo spomaľuje tvorbu trombu.
Drogy sa delia do dvoch skupín v závislosti od ich účinku:
- priame antikoagulanciá;
- nepriame antikoagulanciá.
Priamo pôsobiace lieky na báze heparínu
Táto skupina liekov má priamy účinok na plazmatické kofaktory, ktoré inhibujú trombín. Hlavným predstaviteľom je heparín. Na základe toho existuje množstvo liekov, ktoré pôsobia podobne a majú spoluhláskový názov:
- Ardeparin.
- Nadroparin.
- Klivarin.
- Longiparin.
- Sandoparin.
Heparín alebo jeho deriváty sa spájajú s antitrombínom-III, čo vedie k zmene usporiadania jeho molekúl. To urýchľuje pripojenie kofaktora k trombínu a následne inaktiváciu procesu zrážania.
Funkcie použitia "heparínu"
Účinok látky je zameraný na zabránenie rastu a šírenia krvnej zrazeniny. Molekuly heparínu tvoria komplex s antitrombínom, ktorý je inhibítorom koagulačných faktorov. Látka je reťazec glykozaminoglykánov. Liečivo sa podáva subkutánnou injekciou a začne pôsobiť o niekoľko hodín.
Ak potrebujete rýchlu akciu, podáva sa „heparín“.intravenóznou infúziou na urýchlenie účinnosti a zvýšenie biologickej dostupnosti. Výber dávky lieku závisí od stavu, v ktorom sa pacient nachádza. Okrem toho sa berie do úvahy prítomnosť sprievodných ochorení, paralelný príjem iných skupín liekov, potreba chirurgických zákrokov na cievach.
oligopeptidy
Lieky, ktoré pôsobia priamo na centrum aktivácie trombínu, sa považujú za silné špecifické inhibítory systému tvorby trombu. Účinné látky liečiv sa nezávisle viažu na koagulačné faktory a menia ich konformáciu.
Toto sú Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop a ďalšie. Používa sa na prevenciu rozvoja srdcových infarktov pri angíne pectoris, kŕčových žilách, na prevenciu tromboembólie, reoklúzie pri cievnej plastike.
Nepriame antikoagulanciá (zoznam)
Prvý antikoagulant bol získaný v 20. storočí v USA, keď bola objavená nová choroba kráv vyvolávajúca silné krvácanie. Keď sa objasnila príčina patologického stavu, ukázalo sa, že organizmus zvierat bol zasiahnutý plesňou infikovanou ďatelinou nachádzajúcou sa v krmive. Z tejto suroviny bol syntetizovaný prvý nepriamy protidoštičkový liek Dicumarol.
K dnešnému dňu má zoznam fondov, ktoré sú analógmi, viac ako sto položiek. Všetky tieto lieky sú nepriame antikoagulanciá. Mechanizmus účinku skupiny liekov je založený na inhibícii účinku vitamínu K.
Existujú faktory zrážanlivosti, ktoré závisia od tohto vitamínu. Nepriame antikoagulanciá zabraňujú aktivácii koagulačných proteínov a vitamín-dependentných kofaktorov. Nekontrolované užívanie takýchto liekov je zakázané, pretože sa zvyšuje riziko hemoragických komplikácií.
Existujú dve hlavné skupiny, do ktorých sa delia všetky nepriame antikoagulanciá. Klasifikácia finančných prostriedkov je založená na účinnej látke, ktorá je súčasťou prípravkov. Rozlišujte:
- deriváty kumarínu;
- Výrobky založené na indandione.
Prípravky indandionu
Po veľkom počte štúdií vedci zistili, že prostriedky založené na tejto účinnej látke by sa nemali používať na terapiu. Lieky mali značný počet vedľajších účinkov vo forme alergických reakcií. Účinnosť vplyvu na antikoagulačný systém tiež nepreukázala stabilné výsledky.
Do tejto skupiny liekov patria lieky: Fenindion, Difenindion, Anisindion. Bolo rozhodnuté zastaviť hlavnú voľbu na druhej skupine protidoštičkových látok az derivátov indandiónu sa v súčasnosti používa iba fenyl.
Droga má nízku cenu, je dostupná vo forme tabliet. Pôsobí 10 hodín a je veľmi dôležité dodržať požadovanú dĺžku terapie. Účinok sa dostaví až po 24 hodinách od podania prvej dávky. Využitie finančných prostriedkov prebieha za monitorovania stavu pacienta pomocou laboratórnych krvných parametrov (koagulogram, všeobecné testy, biochémia).
Schéma aplikácie "Fenilínu":
- Prvý deň – 1 každýtablet 4-krát.
- Druhý deň – 1 tableta 3-krát.
- Zvyšok terapie – 1 tableta denne.
Produkt sa neodporúča užívať súčasne s liekmi, ktoré znižujú hladinu glukózy v tele.
Kumarínové deriváty
Kumarín je látka, ktorá sa nachádza v rastlinách a dá sa vyrobiť synteticky v laboratóriu. Najprv sa prostriedok po jeho odstránení používal ako jed na hubenie hlodavcov. Až postupom času sa liek začal používať v boji proti nadmernej trombóze.
Nepriame antikoagulanciá – lieky na báze kumarínu – predstavujú tieto lieky:
- Warfarín (jeho analógy sú Marevan, Warfarin Sodium, Warfarex).
- "Acenokumarol" (analóg - "Sinkumar").
- "Neokumarín" (analóg - "etylbiscumacetát").
"Warfarín": funkcie aplikácie
Nepriame antikoagulanciá (zoznam je v článku) sú najčastejšie zastúpené "Warfarínom". Táto tableta je dostupná v 2, 5, 3 alebo 5 mg. Účinok na ľudský organizmus sa vyvíja po 1,5-3 dňoch od užitia prvej pilulky. Maximálny účinok sa dosiahne do konca prvého týždňa.
Po ukončení užívania lieku sa reologické parametre krvi vrátia do normálu po 5 dňoch odo dňa vysadenia "Warfarínu". Náprava sa aplikuje 2 krát denne v rovnakom čase. Na 5. deň od začiatku terapievykonajte krvný test na určenie vhodnosti a účinnosti aplikácie.
Postup liečby vyberá špecialista v každom prípade individuálne. Niektoré patologické stavy (napríklad fibrilácia predsiení) vyžadujú neustále používanie. S rozvojom PE (pľúcna embólia) sa predpisuje protidoštičková látka najmenej na šesť mesiacov alebo na celý život.
Ak je potrebná operácia, warfarín sa má vysadiť 5 dní pred operáciou. To umožní, aby sa krvný obraz vrátil do normálu. Ak existuje vysoká potreba pokračovať v používaní antikoagulačnej liečby, toto činidlo sa nahradí nefrakčným heparínom. Posledná dávka sa podáva 4 hodiny pred zákrokom.
Po operácii sa o 4 hodiny neskôr znovu zavedie nefrakčný heparín. Príjem nepriamych protidoštičkových látok môže byť obnovený po dvoch dňoch po monitorovaní stavu krvi pomocou laboratórnych testov.
Kedy sa predpisujú antikoagulanciá?
Priame a nepriame antikoagulanciá sa používajú na prevenciu rozvoja tromboembólie, akútnej trombózy žilového systému, v prípade mechanických protetických srdcových chlopní a rozvoja fibrilácie predsiení.
Hlavné ochorenia, pri vývoji ktorých sa predpisujú antikoagulanciá priameho a nepriameho účinku, sú rozdelené do skupín:
-
Trombóza arteriálneho systému:
- infarkt myokardu;
- pľúcna embólia;
- mŕtvica s prejavmiischémia;
- traumatické poškodenie tepien v dôsledku aterosklerózy.
-
Diseminovaná intravaskulárna koagulácia:
- šokové stavy;
- traumatické zranenie;
- rozvoj sepsy.
-
Akútna žilová trombóza:
- trombóza na pozadí kŕčových žíl;
- trombóza hemoroidných venóznych plexusov;
- Tvorba zrazeniny v dolnej dutej žile.
Hlavné kontraindikácie
Nepriame antikoagulanciá sú lieky, ktoré sú prísne zakázané v prípade nedostatku laktózy, malabsorpcie glukózy alebo galaktózy. Existuje množstvo liekov, ktoré nemožno použiť súčasne s nepriamymi antikoagulanciami. Zoznam liekov tvoria nesteroidné protizápalové lieky: Aspirín, Dipyridamol, Clopidogrel, Penicilín, Chloramfenikol, Cimetidín.
Situácie, pri ktorých nemožno použiť priame a nepriame antikoagulanciá:
- ulcerózne ochorenia tráviaceho traktu;
- vaskulárne aneuryzmy;
- ochorenie pečene;
- akútne krvácanie;
- trombocytopénia;
- zlyhanie obličiek;
- I trimester a posledný mesiac tehotenstva;
- vysoký kreatinín.
Vedľajšie účinky protidoštičkových liekov
Každý z liekov v tejto skupine liekov má podobné vedľajšie účinky. Objavujú sa pri samoliečbe, nesprávnej dávke alebo porušení odporúčaní na použitie.
Kvedľajšie účinky zahŕňajú rozvoj krvácania, dyspeptické prejavy vo forme zvracania, nevoľnosti a hnačky. Objavujú sa silné bolesti brucha, alergické kožné vyrážky ako žihľavka alebo ekzém. Môže sa vyvinúť nekróza, vypadávanie vlasov, svrbenie kože.
Pred začatím liečby musí pacient prejsť sériou testov, aby sa zistila možnosť užívania takýchto liekov. Pacient dáva všeobecný krvný test, biochémiu, všeobecný rozbor moču, moč podľa Nechiporenka, koagulogram. Odporúča sa tiež urobiť ultrazvukové vyšetrenie obličiek a darovať výkaly na skrytú krv.
Predávkovanie nepriamymi antikoagulanciami
Prípady predávkovania touto skupinou liekov sú pomerne zriedkavé. To sa môže stať, ak drogu nájde doma malé dieťa a ochutná ju. Zvyčajne je koncentrácia látky nízka, takže jedna dávka pilulky nie je strašná. V prípade špeciálneho alebo neúmyselného použitia veľkých dávok látky sa môže vyvinúť koagulopatia a krvácanie.
Klinika predávkovania nemá žiadne špecifické príznaky, takže je dosť ťažké uhádnuť, že bolo užité veľké množstvo lieku. Príznaky prejavov sú podobné rôznym chorobám a patologickým stavom tela. Objaví sa pacient:
- ľahké modriny na koži;
- krv v moči alebo stolici;
- krvácanie z maternice;
- hematómy na krku;
- intrakraniálne krvácanie.
Predchádzajúca cievna mozgová príhoda, pokročilý vek, gastrointestinálne krvácanie v anamnéze a nízky hematokrit sú sprievodnými faktormi, ktoré môžu znížiť prahové hodnoty expozície lieku.
Protidoštičková liečba predávkovania
- Niekoľko hodín po užití liekov nemá zmysel vyprázdňovať alebo vyplachovať žalúdok.
- Pacientovi sa podáva aktívne uhlie na črevnú absorpciu.
- V prípade predávkovania "Warfarínom" alebo jeho analógmi sa "cholestyramín" predpisuje perorálne.
- Pacient je umiestnený do antitraumatických stavov, aby sa zabránilo vzniku nových hematómov a krvácaní.
- Pri výraznej strate krvi sa vykoná transfúzia krviniek alebo plazmy, niekedy aj celej krvi. Erytrocytová hmota, kryoprecipitát, protrombínový komplex sú účinné pri použití.
- Predpisuje sa Fitomenadion, prípravky na báze vitamínu K.
- Ak nie je potrebné predpísať protidoštičkovú terapiu, potom je Fitomenadion predpísaný ako liečebný cyklus, a nie ako prvá pomoc.
Ak sa stav pacienta vrátil do normálu, ale musí pokračovať v užívaní nepriamych antikoagulancií, musíte dočasne nahradiť warfarín liekmi s heparínom.
Záver
Používanie protidoštičkových liekov umožňuje nielen normalizovať reologické normy krvi, ale aj zlepšiť celkový stav pacienta azabrániť možnosti vzniku závažných ochorení.
Starostlivá pozornosť pri užívaní antikoagulancií, výber dávkovania a sledovanie stavu pacienta pomôže znížiť riziko komplikácií a dosiahnuť úspech. Špecialisti, ktorí vo svojej praxi používajú túto skupinu liekov, si musia zlepšiť svoje znalosti a prísne dodržiavať medzinárodné lekárske odporúčania.
