"Montelukast" - recenzie lieku možno ľahko nájsť na tematických fórach a webových stránkach venovaných problému bronchiálnej astmy - ide o klasického antagonistu leukotriénového D4 receptora. Liečivo je široko používané ako v základnej terapii, tak aj na prevenciu charakteristických záchvatov choroby. Vyvážené zloženie umožňuje použitie lieku na liečbu pacientov takmer akejkoľvek vekovej kategórie.
Formulár vydania
Je veľa dôvodov, prečo Montelukast dostáva väčšinou pozitívne recenzie. Prvá vec, ktorá vás však upúta, je, samozrejme, rad tabliet vyrábaných pod týmto obchodným názvom.
V súčasnosti dominujú tri technologické matice. Hovoríme o štandardných filmom obalených pilulkách (1 jednotka obsahuje 10 mg účinnej látky) a ich žuvacích náprotivkoch (4 mg a 5 mg činidla). Základným základom v oboch prípadoch je montelukast sodný, ale zloženie pomocných zložiek je trochu iné - manitol a aspartám nieprítomný vo vzorkách určených na prehltnutie ihneď po konzumácii.
V komentároch sa v komentároch často objavuje otázka falzifikátov, ktoré sa občas objavia v reťazcoch lekární. Pred falšovaním sa môžete chrániť, ak budete včas venovať pozornosť vzhľadu farmakologického produktu.
Tak konkrétne žuvacia tabletka so 4 miligramami účinnej látky má oválny tvar a ružový nádych (popis zodpovedá tabletám s čerešňovou príchuťou, pri použití iných príchutí sú prijateľné rozdiely) ako označenie v tvare čísla "4" na jednej zo strán. Analógy, v ktorých je hlavná účinná látka o 1 mg viac, sú okrúhle a označené „päťkou“. Pilulky so škrupinou geometricky pripomínajú obdĺžnik; sú béžové a očíslované "10".
Farmakologická príslušnosť
"Montelukast" (recenzie popisujúce situácie, kedy činidlo vyvolalo komplexné alergie, sú extrémne zriedkavé) je typickým predstaviteľom skupiny antibronchokonstrikčných liekov. Algoritmus jeho pôsobenia nám umožňuje hovoriť o „úzkom vzťahu“s medziproduktmi/prostaglandínmi a tromboxánmi.
Hlavnou funkciou lieku je blokovať cysteinylové leukotriénové „senzory“dýchacieho systému. Práve tieto receptory udržujú vysokú aktivitu priedušiek pri rozvoji astmy a zároveň stimulujú syntézu sekrécie, ktorá sa následne hromadí a sťažuje prácu sliznice.
Pravidelný príjem vedie k výraznému zníženiuzávažnosť symptómov na pozadí celkového poklesu počtu astmatických záchvatov (ako mnohí pacienti poznamenávajú, pozitívne zmeny sa pozorujú už v prvý deň liečby).
Metabolické vlastnosti
"Montelukast" (recenzie lekárnikov naznačujú, že skutočný výber duplikátov je obmedzený cenovou politikou výrobcov, to znamená, že jednotlivé synonymné lieky, ktoré majú identicky štruktúrované molekuly hlavnej zložky, sú niekoľkonásobne drahšie ako opísaný liek), dostať sa do krvnej plazmy, dokonale sa viaže na svoje proteíny. V priebehu klinických štúdií bol výsledok zaznamenaný na úrovni 99,37 %. Jeho biologická dostupnosť je zároveň priamo závislá od technologickej formy uvoľňovania. Napríklad zložky 5-miligramových tabliet sú vstrebateľné zo 73 %, zatiaľ čo analógy obalené filmom, ktoré obsahujú 2-krát viac účinnej látky, sú len 64 %.
Podobná situácia s polčasom rozpadu činidla: zložky žuvacích tabliet, ktoré podliehajú metabolizmu, opúšťajú telo 2 hodiny po požití a zložky bežných tabliet po 180-200 minútach. Súčasne sa plazmatický klírens pohybuje medzi 43-45 ml/min. A čo je zaujímavé, len 0,2 % dávky sa transportuje močovými cestami. Črevá, pre porovnanie, - viac ako 85 %.
Z komentárov autoritatívnych odborníkov vyplýva, že farmakokinetický proces prebieha rovnako hladko u pacientov oboch pohlaví, a topri výpočte dennej dávky lieku sa nevyžadujú žiadne vážne úpravy pre vek a obličkové patológie. Poruchy pečene, najmä ak ide o vážne ochorenia, si však zaslúžia zvýšenú pozornosť pri zostavovaní terapeutického plánu.
Indikácie na predpis
Keď je použitie lieku "Montelukast" opodstatnené, recenzie (liek sa odporúča deťom v žuvacej forme; filmom obalené pilulky sa odporúča predpisovať výlučne dospelým a dospievajúcim) ponechané na fórach, samozrejme, pomôcť pochopiť. Riadiť sa však len názorom niekoho iného je veľká chyba, pretože bez konzultácie s lekárom je takmer nemožné „identifikovať“typ astmy a hlavne zistiť príčiny jej vzniku.
Pokiaľ ide o oficiálne pokyny, okruh symptómov, ochorení a iných stavov je načrtnutý takto:
- bronchiálne kŕče vyvolané nadmerným cvičením;
- sezónna/chronická rinitída alergického pôvodu;
- bronchiálna astma;
- potreba preventívnych opatrení.
Optimálne dávkovanie
"Montelukast" (negatívne recenzie je mimoriadne ťažké nájsť, pretože účinná látka sa už dlho úspešne používa ako neoddeliteľná súčasť mnohých špecializovaných liekov) sa užíva perorálne, raz denne, bez odkazu na "raňajky - rozpis obed – večera.
Pre 4mg a 5mg žuvacie tablety platia nasledujúce pravidlá dávkovania:
- deti vo veku 2 až 5 rokov: 1 jednotka lieku (4 mg) denne, pred spaním, kým sa nedosiahne kontrola symptómov, a s povinným predĺžením kúry na 2-4 týždne na konsolidáciu získaný efekt;
- pacienti vo veku od 6 do 14 rokov: podobný režim, ale jedna dávka 5 mg.
Pre filmom obalené pilulky platia nasledujúce odporúčania:
- Dospelí a deti staršie ako 15 rokov s astmou alebo chronickou rinitídou: 1 jednotka (10 mg látky)/deň, večer;
- na prevenciu kŕčov: rovnaká dávka počas 14-28 dní.
Vedľajší účinok
Inštrukcia "Montelukast" (recenzie potvrdzujú, že ani pri úplnom súlade s ustanoveniami oficiálnych pokynov nie je možné úplne vylúčiť atypické reakcie na prítomnosť zložiek) ho zaraďuje medzi potenciálne bezpečný liek, avšak s výhradou že netypická "odpoveď" organizmu v jednotlivých prípadoch je stále možná.
Prijateľné scenáre:
- GIT: hnačka, sucho v ústach, bolesť brucha, nevoľnosť;
- srdce a obehové línie: veľmi výrazné zvýšenie srdcovej frekvencie;
- koža: vyrážka, žihľavka, lokálne hematómy;
- respiračný systém: rinorea a silný kašeľ;
- CNS: závraty, pocit únavy, depresívne nálady striedajúce sa s nadmernýmpsychomotorická agitácia;
- muskuloskeletálny systém: artralgia a myalgia (vrátane kŕčov)
- iné: príznaky akútnych respiračných infekcií a chrípky.
Obmedzenia a kontraindikácie
"Montelukast" (návod na použitie recenzie považujú za najpozitívnejší a informácie v ňom obsiahnuté z hľadiska objektívnosti prakticky neexistujú žiadne otázky od členov fóra) nie je predpísané, ak:
- zistená precitlivenosť na zloženie lieku (pravidlo platí pre všetky typy tabliet);
- diagnostikované so zriedkavými dedičnými chorobami vrátane tých, pri ktorých telo neabsorbuje galaktózu alebo má kritický nedostatok laktázy (toto obmedzenie sa nevzťahuje na žuvacie tabletky);
- stav pacienta sa zhoršuje fenylketonúriou;
- pacient má menej ako dva roky (veková hranica pre tablety je 15 rokov).
Predávkovanie: príznaky a liečba
Štúdie ukázali: "Montelukast" 4 mg (recenzie o tejto obchodnej forme činidla sú v skutočnosti totožné s komentármi, ktoré sa týkajú žuvacích analógov obsahujúcich 5 mg účinnej látky), keď sa denne príjem je prekročený, má rovnaký účinok na organizmus, ako aj 10 mg tbl. Najvýraznejšie príznaky predávkovania sa pozorujú u pacientov z mladšej skupiny. Dospelí, aj keď užívali 200 mg/deň počas 5 mesiacov, nezaznamenali žiadne atypické reakcie.
V ojedinelých epizódach znak zvýšeniakoncentrácia lieku bola:
- neuhasiteľný smäd;
- ospalý;
- bolesť brucha;
- vomit;
Liečba je založená na pozorovanom klinickom obraze. Neexistujú žiadne údaje o účinnosti hemodialýzy.
Drogové interakcie a najobľúbenejšie analógy
"Montelukast" 5 mg (recenzie žuvacích vzoriek, ktoré zanechali pediatri, sa scvrkávali na myšlienku, že liek si nepochybne zaslúži pozornosť mladých rodičov), podobne ako iné formy antagonistu leukotriénových receptorov, ak sa používajú súbežne s profilové činidlá prispieva k zrýchleniu pozitívnej dynamiky: príznaky bronchiálnej astmy sa stávajú menej výrazné, počet záchvatov klesá. Náhle vysadenie liečby inhalačnými kortikosteroidmi sa však neodporúča.
Nezistili sa žiadne významné výkyvy vo farmakokinetických procesoch zahŕňajúcich teofylín a prednizol. Ale absorpcia so „spojením“s fenobarbitalom klesá až o 40 %.
Reagencie, ktoré inhibujú syntézu izoenzýmu CYP3A4, by sa mali používať len pod lekárskym dohľadom.
Štrukturálne analógy, ktoré sa najčastejšie nachádzajú v predaji:
- Moncasta.
- "Singlon".
- "Singulárne".
- Ektalust.
- Singulex.
"Singulárne" alebo "Montelukast": recenzie lekárov a farmakológov
Spory o tom, ktorý z vyššie uvedených liekov je bezpečnejší a účinnejší, sú podľa skúsených farmakológov bezpredmetné, keďže"Singular" a "Montelukast" majú rovnakú drogovú základňu. Ide len o to, že prvý obchodný názov prešiel patentovou registráciou a druhý je medzinárodný. Jednotliví lekári a pacienti však majú iný uhol pohľadu a považujú liek distribuovaný pod INN za jediné správne riešenie.
