Ako viete, v nervovom systéme je veľa synapsií. Sú potrebné na prenos impulzov. Do tohto procesu je zapojených niekoľko typov mediátorov. Medzi nimi sú acetylcholín, norepinefrín, GABA, serotonín atď. Mediátory (prenášače) sú nevyhnutné pre signalizáciu medzi neurónmi. Okrem toho sa vďaka nim vykonáva excitácia alebo inhibícia svalov. Pri rôznych patológiách nervového systému môže byť narušená práca neurotransmiterov. Stáva sa to v dôsledku atrofických a degeneratívnych procesov v mozgu. V týchto prípadoch sa používajú lieky, ktoré sú nevyhnutné na zosilnenie alebo zoslabenie signalizácie. Podobná farmakologická skupina zahŕňa inhibítory cholínesterázy. Používajú sa pri myasthenia gravis, neuritíde, amyotrofickej skleróze, Alzheimerovej chorobe, duševných chorobách.
Účinok inhibítorov cholínesterázy
Inhibítory cholínesterázy sú lieky, ktoré sa široko používajú v neurológii a psychiatrii. Sú rozdelené do niekoľkýchskupiny, z ktorých každá sa používa v konkrétnom prípade. Účinok týchto liekov je založený na blokovaní cholínesterázy. Tento enzým je prítomný u zdravých ľudí aj u tých, ktorí trpia rôznymi chorobami. Je nevyhnutný pre rozklad neurotransmiteru acetylcholínu. V dôsledku jeho pôsobenia je prenášač zničený na cholín a kyselinu octovú. Pri rôznych patológiách mozgu dochádza k postupnej atrofii kôry. V dôsledku toho môžu byť niektoré štruktúry úplne zničené, vrátane cholinergného systému. Okrem atrofie mozgu k tomu vedú degeneratívne procesy autoimunitnej, infekčnej, vírusovej povahy. V dôsledku deštrukcie jadier predného mozgu je výrazný nedostatok neurotransmiteru - acetylcholínu. Aby sa deficit tejto látky vyhol čo najdlhšie, je potrebné ovplyvniť enzým, ktorý ju ničí. Na tento účel sa používajú inhibítory cholínesterázy. Vďaka nim môže byť aktivita neurotransmiteru zachovaná niekoľko rokov.
Inhibítory cholínesterázy: klasifikácia liekov
Existuje niekoľko typov anticholínesterázových liekov. Sú klasifikované podľa farmakologického účinku na enzým. Niektoré z nich blokujú cholínesterázu nezvratne, iné dočasne. Existujú 3 skupiny liekov. Medzi nimi:
- Reverzibilné blokátory. Tieto inhibítory cholínesterázy ovplyvňujú postsynaptickú signalizáciu. Vďaka nim je pôsobenie enzýmu dočasne prerušené. Táto skupina zahŕňa akridíny a piperidíny.
- Pseudoireverzibilné blokátory cholínesterázy. Mechanizmus ich účinku spočíva v spojení s cibuľovou časťou molekuly enzýmu. Okrem toho sú schopné viazať sa na acetylcholínové receptory. Skupina karbamátov má podobné vlastnosti.
- Ireverzibilné inhibítory cholínesterázy. Prípravky tejto skupiny sa nazývajú organofosforové činidlá. Predstaviteľom je liek "Metrifonat".
Skupina akridínov zahŕňa lieky "Takril" a "Velnakrin". Zástupcovia karbamátov - lieky "Rivastigmine", "Epistatigmín".
Indikácie na použitie inhibítorov cholínesterázy
Inhibítory cholínesterázy sa používajú na liečbu centrálnych svalových ochorení, atrofických a degeneratívnych mozgových patológií. Okrem toho sú niektoré lieky dostupné vo forme kvapiek. Používajú sa pri zvýšenom vnútroočnom tlaku – glaukóme. Lieky, ktoré reverzibilne inhibujú cholínesterázu, sa predpisujú na liečbu demencie, Pickovej choroby a Alzheimerovej choroby. Prednosť treba dať skupine piperidínov, pretože pôsobia selektívne a majú menej vedľajších účinkov. Nedávno sa rozšírili indikácie na použitie liekov. Je to spôsobené podrobnejším štúdiom ich vlastností. K ochoreniam, na ktoré sa predpisujú anticholínesterázové lieky, patrí myasténia gravis, črevná atónia, svalová dystrofia, amyotrofická laterálna skleróza, paralýza končatín degeneratívneho pôvodu. Pri otravách sa používajú ireverzibilné inhibítory.
Kontraindikácie užívania anticholínesterázových liekov
Lieky patriace do tejto skupiny sa nepoužívajú na konvulzívny syndróm, hyperkinézu akejkoľvek etiológie. Sú tiež kontraindikované u pacientov trpiacich ťažkým srdcovým zlyhaním, bronchiálnou astmou, tyreotoxikózou. Je nežiaduce užívať anticholínesterázové lieky so súčasným žalúdočným vredom, enteritídou. Lieky nie sú indikované pre tehotné a dojčiace ženy.
Inhibítory cholínesterázy: lieky voľby pri Alzheimerovej chorobe
Alzheimerova choroba je atrofická lézia centrálneho nervového systému, pri ktorej sa vyskytuje amnézia, porucha osobnosti a demencia. Vedci z celého sveta sa snažia nájsť liek na túto patológiu. Pri miernej až strednej závažnosti ochorenia je liekom voľby Donepezil. Patrí k reverzibilným inhibítorom cholínesterázy, má selektívny účinok. Liečivo sa používa na účely patogenetickej terapie. Nie je schopný úplne vyliečiť pacienta, ale spomaľuje rozvoj symptómov Alzheimerovej choroby.
