Výskyt nových antibiotík so širokým spektrom účinkov, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, na farmakologickom trhu, viedol k tomu, že lekári veľmi zriedkavo predpisujú aminoglykozidy (lieky). Zoznam liekov zahrnutých do tejto skupiny je pomerne rozsiahly a zahŕňa také známe lieky ako Gentamicin, Amikacin, Streptomycin. Streptomycín sa mimochodom považuje za historicky prvý aminoglykozid. Je to tiež druhé známe antibiotikum po penicilíne. Aminoglykozidy, alebo skôr aminoglykozidové prípravky, sú dodnes najžiadanejšie na oddeleniach intenzívnej starostlivosti a chirurgických oddeleniach.
Stručný popis skupiny
Aminoglykozidy sú lieky (zoznam liekov bude popísaný nižšie), ktoré sa líšia polosyntetickým alebo prírodným pôvodom. Táto skupina antibiotík má rýchly a silný baktericídny účinokorganizmus.
Lieky majú široké spektrum účinku. Ich antimikrobiálna aktivita je výrazná proti gramnegatívnym baktériám, ale je výrazne znížená v boji proti grampozitívnym mikroorganizmom. A aminoglykozidy sú proti anaeróbom úplne neúčinné.
Táto skupina liečiv má vynikajúci baktericídny účinok vďaka schopnosti ireverzibilne inhibovať syntézu proteínov v citlivých mikroorganizmoch na úrovni ribozómov. Lieky sú aktívne vo vzťahu k množiacim sa aj pokojovým bunkám. Stupeň aktivity antibiotík úplne závisí od ich koncentrácie v krvnom sére pacienta.
Skupina aminoglykozidov sa v súčasnosti používa v obmedzenej miere. Je to spôsobené vysokou toxicitou týchto liekov. Obličky a sluchové orgány sú najčastejšie postihnuté takýmito liekmi.
Dôležitou vlastnosťou týchto fondov je nemožnosť ich prieniku do živej bunky. Aminoglykozidy sú teda úplne bezmocné v boji proti vnútrobunkovým baktériám.
Výhody a nevýhody
Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A nie je to náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré majú aminoglykozidy.
Účinok liekov na organizmus sa vyznačuje týmito pozitívnymi aspektmi:
- vysoká antibakteriálna aktivita;
- chýbajúca bolestivá reakcia (pri podaní injekcie);
- zriedkavý výskyt alergií;
- schopnosť ničiťchovné baktérie;
- zosilnený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
- vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.
Popri výhodách opísaných vyššie má však táto skupina liekov aj nevýhody.
Nevýhody aminoglykozidov sú:
- nízka aktivita liečiv v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
- zlé prenikanie hlavnej látky do telesných tekutín (žlč, cerebrospinálny mok, spútum);
- veľa vedľajších účinkov.
Klasifikácia liekov
Existuje niekoľko klasifikácií.
Vzhľadom na postupnosť zavádzania aminoglykozidov do lekárskej praxe sa teda rozlišujú tieto generácie:
- Prvé lieky používané v boji proti infekčným chorobám boli streptomycín, monomycín, neomycín, kanamycín, paromomycín.
- Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (lieky). Zoznam liekov: gentamycín, tobramycín, sizomycín, netilmicín.
- Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky ako Amikacín, Isepamycín.
Aminoglykozidy sú klasifikované trochu inak podľa spektra účinku a vzniku rezistencie.
Generácie drog sú nasledovné:
1. Skupina 1 zahŕňa takéto lieky: Streptomycín, Kanamycín, Monomycín, Neomycín. Tieto lieky vám umožňujú bojovať s pôvodcami tuberkulózy a niektorýmiatypické baktérie. Sú však bezmocné proti mnohým gramnegatívnym mikroorganizmom a stafylokokom.
2. Zástupcom druhej generácie aminoglykozidov je liek "Gentamicin". Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.
3. Lepšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Aplikovaný proti Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa je tretia generácia aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov je nasledujúci:
- "Sizomycín";
- Amikacín;
- "Tobramycín";
- Netilmicín.
4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "Isepamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou účinne bojovať proti Cytobacter, Aeromonas, Nocardia.
V lekárskej praxi bola vyvinutá iná klasifikácia. Je založená na použití liekov v závislosti od kliniky ochorenia, charakteru infekcie, ako aj spôsobu aplikácie.
Táto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná:
- Lieky na systémové účinky, podávané parenterálne (injekčne). Na liečbu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách vyvolaných oportúnnymi anaeróbnymi mikroorganizmami sú predpísané tieto lieky: Gentamicín, Amikacín, Netilmicín, Tobramycín, Sizomycín. Liečba nebezpečných monoinfekcií, ktoré sú založené na obligátnych patogénoch, je účinná, ak sú do terapie zahrnuté lieky "Streptomycín", "Gentomycín". Skvelé na mykobakteriózulieky Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
- Lieky, ktoré sa používajú výlučne ústami na špeciálne indikácie. Sú to: Paromycín, Neomycín, Monomycín.
- Lieky na miestne použitie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálne pôsobenie boli vyvinuté prípravky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".
Indikácie na predpis
Použitie aminoglykozidov je vhodné na ničenie širokého spektra aeróbnych gramnegatívnych patogénov. Lieky sa môžu používať ako monoterapia. Často sa kombinujú s beta-laktámami.
Aminoglykozidy predpísané na liečbu:
- nemocničné infekcie rôznej lokalizácie;
- hnisavé pooperačné komplikácie;
- intraabdominálne infekcie;
- sepsa;
- infekčná endokarditída;
- pyelonefritída vyskytujúca sa v ťažkých formách;
- infikované popáleniny;
- bakteriálna purulentná meningitída;
- tuberculosis;
- nebezpečné infekčné choroby (mor, brucelóza, tularémia);
- septická artritída spôsobená gramnegatívnymi baktériami;
- infekcie močových ciest;
- oftalmologické ochorenia: blefaritída, bakteriálna keratitída, konjunktivitída, keratokonjunktivitída, uveitída, dakryocystitída;
- otorinolaryngologické ochorenia: zápal vonkajšieho ucha, nazofaryngitída, rinitída, sinusitída;
- protozoálne infekcie.
Stranaefekty
Bohužiaľ, počas liečby liekmi tejto kategórie môže pacient pocítiť množstvo nežiaducich účinkov. Hlavnou nevýhodou liekov je vysoká toxicita. To je dôvod, prečo by mal aminoglykozidy predpisovať pacientovi iba lekár.
Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť:
- Ototoxicita. Pacienti sa sťažujú na stratu sluchu, zvonenie, hluk. Často naznačujú upchaté uši. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorujú u starších ľudí, u ľudí, ktorí spočiatku trpia poruchou sluchu. Podobné reakcie sa vyvíjajú u pacientov s dlhodobou liečbou alebo vysokými dávkami.
- Nefrotoxicita. Pacient pociťuje silný smäd, mení sa množstvo moču (môže sa zvyšovať aj znižovať), stúpa hladina kreatinínu v krvi, klesá glomerulárna filtrácia. Podobné príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich poruchou funkcie obličiek.
- Neuromuskulárna blokáda. Niekedy počas terapie dochádza k útlmu dýchania. V niektorých prípadoch sa dokonca pozoruje paralýza dýchacích svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo poruchou funkcie obličiek.
- Vestibulárne poruchy. Prejavujú sa poruchou koordinácie, závratmi. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia, keď sa pacientovi predpíše liek streptomycín.
- Neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná poškodením zrakového nervu.
Veľmizriedkavo spôsobujú aminoglykozidy alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.
Kontraindikácie
Opísané lieky majú určité obmedzenia na ich použitie. Aminoglykozidy (ktorých názvy boli uvedené vyššie) sú najčastejšie kontraindikované pri takýchto patológiách alebo stavoch:
- individuálna precitlivenosť;
- zhoršená vylučovacia funkcia obličiek;
- poruchy sluchu;
- vývoj závažných neutropenických reakcií;
- vestibulárne poruchy;
- myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
- utláčané dýchanie, stupor.
Okrem toho by sa nemali používať na liečbu, ak pacient v anamnéze mal negatívnu reakciu na akýkoľvek liek z tejto skupiny.
Pozrime sa na najobľúbenejšie aminoglykozidy.
Amicacín
Droga má výrazný bakteriostatický, baktericídny a protituberkulózny účinok na ľudský organizmus. Je vysoko aktívny proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Svedčí teda o návode na použitie lieku "Amikacín". Injekcie sú účinné pri liečbe stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, salmonely, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.
Liek nie je schopný absorbovať cez gastrointestinálny trakt. Preto sa používa iba intravenózne alebo intramuskulárne. Najvyššia koncentrácia účinnej látky sa pozoruje v krvnom sére po 1 hodine. Pozitívny terapeutický účinok pretrváva 10-12 hodín. Vďaka tejto vlastnosti je vstrekovanievykonávané dvakrát denne.
Kedy návod na použitie odporúča používať liek "Amicacin"? Injekcie sú indikované pri nasledujúcich ochoreniach:
- pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
- infekčné ochorenia pobrušnice (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
- ochorenia močových ciest (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
- patologické stavy kože (ulcerózne lézie, popáleniny, preležaniny, infikované rany);
- osteomyelitis;
- meningitída, sepsa;
- Infekcie TBC.
Tento liek sa často používa na komplikácie spôsobené chirurgickým zákrokom.
Používanie lieku v pediatrickej praxi je povolené. Táto skutočnosť potvrdzuje návod na použitie lieku "Amikacín". Deťom od prvých dní života možno tento liek predpísať.
Dávkovanie určuje výlučne lekár v závislosti od veku a telesnej hmotnosti pacienta.
Pokyny poskytujú nasledujúce odporúčania:
- Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelých aj detí) by malo pripadať 5 mg lieku. Pri tejto schéme sa druhá injekcia podáva po 8 hodinách.
- Ak sa užije 7,5 mg lieku na 1 kg telesnej hmotnosti, potom je interval medzi injekciami 12 hodín.
- Venujte pozornosť tomu, ako odporúča používať liek "Amikacín" pre novorodencov návod na použitie. Pre deti, ktoré sa práve narodili, sa dávka vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. Zároveň je interval medzi injekciami 18hodiny.
- Trvanie terapie môže byť 7 dní (s IV injekciou) alebo 7-10 dní (s IM injekciami).
Netilmicín
Tento liek je podobný vo svojom antimikrobiálnom účinku ako amikacín. Zároveň existujú prípady, keď bol "Netilmicín" vysoko účinný proti tým mikroorganizmom, u ktorých bol vyššie uvedený liek bezmocný.
Liečivo má významnú výhodu oproti iným aminoglykozidom. Ako naznačuje návod na použitie lieku "Netilmicín", liek má menšiu nefro- a ototoxicitu. Tento liek je určený len na parenterálne použitie.
Návod na použitie "Netilmicín" odporúča predpisovať:
- pre septikémiu, bakteriémiu,
- na liečbu podozrenia na gramnegatívnu infekciu;
- na infekcie dýchacieho systému, urogenitálneho traktu, kože, väziva, osteomyelitídu;
- novorodenec v prípade závažných stafylokokových infekcií (sepsa alebo pneumónia);
- pre ranové, predoperačné a intraperitoneálne infekcie;
- v prípade rizika pooperačných komplikácií u chirurgických pacientov;
- pre infekčné ochorenia tráviaceho traktu.
Odporúčanú dávku určuje iba lekár. Môže sa pohybovať od 4 mg do 7,5 mg. V závislosti od dávkovania, stavu pacienta a jeho veku sa odporúčajú 1-2 injekcie počas dňa.
Liek "gentamicín"
Vyrába sa ako masť, injekcia a tablety. Liečivo má výrazné baktericídne vlastnosti. Má škodlivý účinok na mnohé gramnegatívne baktérie, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
Liek "Gentamicín" (tablety alebo roztok), ktorý sa dostane do tela, ničí patogény na bunkovej úrovni. Ako každý aminoglykozid poskytuje porušenie syntézy proteínov patogénov. Výsledkom je, že takéto baktérie strácajú svoju schopnosť ďalej sa rozmnožovať a nemôžu sa šíriť po celom tele.
Antibiotikum sa predpisuje na infekčné ochorenia postihujúce rôzne systémy a orgány:
- meningitída;
- peritoneal;
- prostat;
- kvapavka;
- osteomyelitis;
- cystitída;
- pyelonefritída;
- endometritis;
- pleurálny empyém;
- bronchitída, zápal pľúc;
Gentamicín je v medicíne pomerne žiadaný. Umožňuje vyliečiť pacientov so závažnými infekciami dýchacích a močových ciest. Tento liek sa odporúča pri infekčných procesoch zahŕňajúcich peritoneum, kosti, mäkké tkanivá alebo kožu.
Aminoglykozidy nie sú určené na samoliečbu. Nezabudnite, že iba kvalifikovaný lekár môže vybrať potrebné antibiotikum. Preto nevykonávajte samoliečbu. Zverte svoje zdravie profesionálom!
