Blokátory estrogénu sú chemické zlúčeniny, ktoré blokujú pôsobenie estrogénu. Antiestrogénové lieky sa používajú pri liečbe rôznych chorôb. Široko sa používajú na liečbu rakoviny prsníka s cieľom spomaliť rast nádoru alebo zabrániť recidíve. Rovnako ako u iných liekov, ktoré interagujú s hormónmi v tele, tieto lieky by sa mali používať pod lekárskym dohľadom.
Výhody a poškodenie estrogénu
Estrogén alebo steroidný hormón sa syntetizuje predovšetkým vo vaječníkoch. Ovplyvňuje množstvo telesných procesov. Najvyššiu hladinu tohto prirodzeného hormónu majú ženy v plodnom veku. Nadmerný objem však môže spôsobiť syndróm známy ako hyperestrogenizmus. Toto ochorenie môže viesť k onkologickým procesom pri rakovine prsníka a endometria. Napraviť to môžu antiestrogénové lieky a estrogénové blokátory alebo inhibítory aromatázy. Takéto lieky však majú pozitívne aj negatívne účinky na ženy a mužov.
Typy estrogénových blokátorov, ich použitie
Existuje množstvo rôznych typov blokátorov estrogénu. Inhibítory aromatázy skutočne blokujú produkciu estrogénu. Selektívne modulátory estrogénových receptorov, ako je tamoxifén, klomifén, sú navrhnuté tak, aby blokovali estrogénové receptory a správali sa odlišne pre rôzne typy tkanív. Antiestrogény tiež blokujú estrogénové receptory.
Antiestrogén bráni premene testosterónu na estradiol a estrogénové hormóny prestávajú fungovať alebo sú zablokované.
Pri liečbe rakoviny sa tieto lieky používajú na spomalenie rastu nádoru. V tomto prípade môžu selektívne modulátory estrogénových receptorov cieliť na špecifické estrogénové receptory. Blokátory, vrátane klomifénu, sa tiež niekedy používajú pri liečbe neplodnosti a môžu pomôcť niektorým ženám, ktoré majú ťažkosti s otehotnením. Tieto lieky používajú aj niektorí lekári pri liečbe detí, ktoré majú oneskorenú pubertu, kým nedosiahnu dostatočný vek.
Medzi kulturistami je bežné používať blokátory estrogénu kvôli estrogénnemu účinku vysokej hladiny testosterónu v tele. Testosterón je prekurzorom estrogénu, inhibítory aromatázy sa môžu použiť na zastavenie nadmerného estrogénu v budovaní svalovej hmoty, čím sa hladina v tele udržiava na nízkej úrovni. Táto prax prilákala mnohých, najmä keď sa antiestrogénové lieky používajú predovšetkým na kozmetické účely. V tomV prípade ľudia užívajú tabletky a výživové doplnky bez lekárskeho dohľadu.
Vedľajšie účinky
Existujú vedľajšie účinky antiestrogénnych liekov. Môžu spôsobiť závraty, bolesti hlavy, potenie, návaly horúčavy a zmätenosť. Len endokrinológ môže určiť vhodnú dávku pre pacienta v závislosti od situácie a prijateľnú hranicu vedľajších účinkov. Endokrinológ môže tiež nariadiť pravidelné krvné testy na hladiny hormónov pri hodnotení celkového zdravotného stavu pacientky, aby potvrdil, že užívanie antiestrogénov je pre pacientku bezpečné a funkčné.
Liečba pre mužov
Ako muži starnú, hladina testosterónu klesá. Ak však testosterón rýchlo alebo výrazne klesá, môže to viesť k rozvoju hypogonadizmu. Tento stav, charakterizovaný neschopnosťou tela produkovať tento dôležitý hormón, môže spôsobiť mnoho symptómov, vrátane:
- strata libida;
- pokles produkcie a kvality spermií;
- erektilná dysfunkcia;
- unavený.
Keď sa hovorí o estrogéne, v prvom rade si myslia, že ide o ženský hormón, no jeho prítomnosť zabezpečuje správne fungovanie mužského tela. Existujú tri typy estrogénov: estriol, estrón a estradiol. Estradiol je hlavným typom aktívneho estrogénu u mužov. Hrá zásadnú úlohu pri udržiavaní funkcie mužských kĺbov a mozgového tkaniva. Antiestrogénové lieky vám tiež umožňujú správnevyvinúť spermie.
Hormonálna nerovnováha – zvýšená hladina estrogénu a znížený testosterón – spôsobuje problémy. Príliš veľa estrogénu v mužskom tele môže viesť k:
- gynekomastia (nadmerný rozvoj prsného tkaniva);
- kardiovaskulárne problémy;
- zvýšené riziko mŕtvice;
- prírastok hmotnosti;
- prostata problémy.
Existuje množstvo krokov, ktoré môžete podniknúť, aby ste znovu vyrovnali hladinu estrogénu. Napríklad, ak je váš nadbytok estrogénu spojený s nízkou hladinou testosterónu, potom môže byť užitočná substitučná liečba testosterónom ako blokátor estrogénu.
Farmaceutické blokátory estrogénu
Niektoré farmaceutické produkty môžu u mužov vyvolať estrogén-blokujúci účinok. Vo všeobecnosti sú najčastejšie určené pre ženy, ale získavajú na popularite medzi mužmi, najmä tými, ktorí chcú mať deti. Testosterónové doplnky môžu viesť k neplodnosti. Ale estrogénové blokátory ako Clomid dokážu obnoviť hormonálnu rovnováhu bez toho, aby ohrozili plodnosť.
Niektoré lieky, známe ako selektívne modulátory estrogénových receptorov, sa bežne predávajú ako lieky na liečbu rakoviny prsníka. Môžu sa však použiť aj na blokovanie estrogénu u mužov. Tieto lieky sa používajú na rôzne stavy spojené s nízkou hladinou testosterónu, vrátane:
- neplodnosť;
- nízke množstvospermie;
- gynekomastia;
- osteoporóza.
Tieto lieky by sa mali používať selektívne v závislosti od stavu pacienta. Takéto antiestrogénové lieky sa používajú. Dostupné v lekárni:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifén".
Účinok na kostné tkanivo
Podľa klinických lekárov môže dlhodobé vystavenie estrogénovým liekom spôsobiť rakovinu endometria u žien. "Raloxifen" - selektívny modulátor estrogénového receptora - môže zabrániť rozvoju rakoviny, selektívne blokuje absorpciu estrogénu. Tento liek je však tiež schopný inhibovať priaznivé účinky estrogénov na hustotu kostí. Tento problém by mohol vyriešiť nový liek, Lazofoxifene. Zabraňuje úbytku kostnej hmoty u žien po menopauze a znižuje krehkosť kostí. Použitie tohto lieku je vo všeobecnosti bezpečné, ale môže zvýšiť zrážanlivosť krvi.
Drogové interakcie
Blokátor estrogénu Tamoxifén môže pomôcť predchádzať rakovine. Pacienti s rakovinou často pociťujú depresiu a lieky v tejto skupine môžu negatívne interagovať s antidepresívami. Paroxetín sa má používať, pretože ženy užívajúce tamoxifén a paroxetín majú nižšie riziko úmrtnosti ako ženy užívajúce tamoxifén aakékoľvek iné antidepresívum. Je to preto, že paroxetín je selektívny.
Antistrogénové lieky a lieky
Popis všetkých týchto liekov naznačuje, že každý liek sa v konkrétnom prípade používa individuálne.
Clomid alebo Clomiphene Citrate bol jedným z pôvodných liekov používaných pri liečbe gynekomastie, pretože zvyšuje hladinu vlastného testosterónu v tele. Dlhodobé užívanie má niektoré vedľajšie účinky, napríklad problémy so zrakom. Na trhu sú lepšie zlúčeniny, ktoré robia to isté, ale Clomid je stále efektívna a lacná zmes pre každého športovca.
Toto nie je anabolický steroid, liek sa zvyčajne predpisuje ženám ako pomôcka pri neplodnosti, pretože má výraznú schopnosť stimulovať ovuláciu, čo sa dosahuje blokovaním/minimalizáciou účinkov estrogénu v tele. Aby sme boli konkrétnejší, Clomid je chemický syntetický estrogén s agonistickými/antagonistickými vlastnosťami. V niektorých cieľových tkanivách môže blokovať schopnosť estrogénu viazať sa na zodpovedajúci receptor. Jeho klinická užitočnosť je v boji proti negatívnej spätnej väzbe estrogénov v systéme hypotalamus-hypofýza-vaječníky, ktoré zvyšujú uvoľňovanie LH a FSH. To všetko vedie k ovulácii.
Na športové účely nemá "Clomiphene citrát" u žien žiadny účinok. U mužov všakdochádza k zvýšeniu produkcie folikuly stimulujúceho a (predovšetkým) luteinizačného hormónu, ktorý stimuluje prirodzenú produkciu testosterónu. Tento účinok je obzvlášť prospešný pre športovcov na konci cyklu steroidov, keď sú hladiny endogénneho testosterónu znížené. Bez testosterónu (alebo iných androgénov) dominuje „kortizol“a ovplyvňuje syntézu svalových bielkovín. Väčšinu novozískanej svaloviny ale po stiahnutí rýchlo „zožerie“. Clomid môže zohrávať významnú úlohu pri predchádzaní tejto nehode s cieľom dosiahnuť športový výkon. Pre ženy je prínosom Clomidu možné riadenie hladín endogénneho estrogénu. Tým sa zvýši strata tuku a svalov, najmä v oblastiach, ako sú stehná a zadok. Klomiféncitrát však často spôsobuje vedľajšie účinky u žien, no napriek tomu je medzi touto skupinou športovcov žiadaný.
Tamoxifén blokuje estrogénové receptory v bunkách rakoviny prsníka. To bráni estrogénu v interakcii s nimi a inhibuje rast a delenie buniek. Zatiaľ čo tamoxifén pôsobí ako antiestrogén v prsných bunkách, pôsobí ako estrogén v iných tkanivách, ako je maternica a kosti.
Ženy so závislým invazívnym karcinómom prsníka Tamoxifén sa môže používať 5-10 rokov po operácii, aby sa znížila možnosť šírenia metastáz. Znižuje tiež riziko vzniku rakoviny v druhom prsníku. Pre skoré štádium sa tento liek používa hlavne u pacientov, ktorí nemajúprišla menopauza. Inhibítory aromatázy sú preferovanou liečbou pre ženy v menopauze.
Tamoxifén môže tiež zastaviť rast a dokonca zmenšiť nádory u pacientov s metastatickým karcinómom. Môže sa použiť aj na zníženie rizika vzniku rakoviny prsníka.
Tento liek sa užíva ústami, najčastejšie vo forme tabliet.
Vedľajšie účinky antiestrogénnych liekov zahŕňajú únavu, návaly tepla, vaginálnu suchosť alebo silný výtok a zmeny nálad.
Niektoré ženy s kostnými metastázami môžu pociťovať bolesť a opuch svalov a kostí. To zvyčajne netrvá dlho, ale v niektorých zriedkavých prípadoch sa u žien môže vyvinúť aj vysoká hladina vápnika v krvi, ktorú nemožno kontrolovať. Ak sa tak stane, liečba môže byť na chvíľu pozastavená.
Možné sú aj zriedkavé, ale závažnejšie vedľajšie účinky. Tieto lieky môžu zvýšiť riziko vzniku rakoviny myometria u žien v menopauze. Zvýšená zrážanlivosť krvi je ďalším možným závažným vedľajším účinkom. Vyskytuje sa hlboká žilová trombóza, ale niekedy sa môže kúsok zrazeniny odlomiť a nakoniec zablokovať tepnu v pľúcach (pľúcna embólia).
Tamoxifén bol zriedkavo príčinou mŕtvice a infarktu u žien po menopauze.
V závislosti od menopauzálneho stavu ženy môže mať tamoxifén rôzne účinky.účinok na kosti. U žien pred menopauzou môže tamoxifén spôsobiť rednutie kostí, ale u žien po menopauze sa hladina vápnika zvyšuje, čo je nevyhnutné pre pevnosť kostí.
Výhody tohto lieku prevažujú nad rizikami pre takmer všetky ženy s hormonálne závislou invazívnou rakovinou prsníka.
Podobným liekom je toremifén, ktorý je schválený na liečbu metastatického karcinómu prsníka. Ale tento liek nebude účinkovať, ak sa použije tamoxifén, ale bez účinku.
Fulvestrant je liek, ktorý najprv blokuje estrogénový receptor a potom tiež eliminuje schopnosť receptora viazať sa. Pôsobí ako antiestrogén v celom tele.
Fulvestrant sa používa na liečbu pokročilého metastatického karcinómu prsníka a najčastejšie sa používa po tom, čo iné hormonálne lieky (tamoxifén a inhibítory aromatázy) prestali účinkovať.
Bežné vedľajšie účinky môžu zahŕňať návaly tepla, nočné potenie, miernu nevoľnosť a únavu. Teoreticky môže pri dlhodobom užívaní oslabiť kosti (osteoporóza).
Tento liek si získal uznanie na použitie u žien po menopauze, ktoré nereagujú na tamoxifén alebo toremifén. Niekedy sa používa off-label u premenopauzálnych žien, často v kombinácii s agonistom uvoľňujúcim luteinizačný hormón na odstavenie vaječníkov.
"Raloxifén" používajú ženy na prevenciu a liečbuúbytok kostnej hmoty alebo osteoporóza po menopauze. Pomáha udržiavať kosti silné a znižuje riziko zlomenín.
Raloxifén môže tiež zabrániť výskytu invazívnych foriem rakoviny prsníka po menopauze. Nie je to hormón estrogén, ale v určitých častiach tela, ako sú kosti, pôsobí ako estrogén. V iných častiach tela (maternica a prsia) pôsobí raloxifén ako estrogénový blokátor. Nezmierňuje rôzne klimakterické syndrómy. Raloxifén patrí do triedy liekov známych ako selektívne modulátory estrogénových receptorov-SERM (estrogénne a antiestrogénne lieky).
Antistrogénové lieky a šport
Niektoré lieky sú široko používané kulturistami na budovanie svalov.
"Cyklofenyl" je neanabolický/androgénny steroid. Pôsobí ako antiestrogén a ako stimulant testosterónu. „Cyklofenyl“je veľmi slabý a mierny estrogén, ktorý sa však viaže na estrogénové receptory a bráni prirodzeným estrogénovým receptorom vo väzbe. V skutočnosti to funguje tak dobre, že niektorí športovci užívajú liek počas liečby steroidmi, aby si udržali nízku hladinu estrogénu. Výsledkom je zníženie množstva tekutín v tele, ktoré vytvárajú steroidy a zníženie gynekomastie. Športovec má tvrdší vzhľad, používa drogy, ktoré by sa potenciálne mohli brať pri príprave na súťaž. Kulturisti ho však používajú menej často, keďže ho uprednostňujú viack dispozícii "Nolvadex" a "Proviron".
Podobne ako Clomid, aj Cyklofenil je u žien neúčinný, keďže u mužov pozitívne ovplyvňuje len produkciu hormónov. Zvýšenie hladín testosterónu spôsobené týmto liekom nestačí na to, aby sme hovorili o dramatických zlepšeniach, poskytne však zvýšenie sily, dokonca aj malé zvýšenie telesnej hmotnosti, výrazné zvýšenie energie a zvýšenie regenerácie. Tieto výsledky sú obzvlášť viditeľné u pokročilých športovcov, ktorí majú malé alebo žiadne skúsenosti so steroidmi. Výsledky používania sú viditeľné až po týždni.
V niektorých prípadoch sa u športovcov vyskytujú vyrážky podobné akné, zvýšená sexuálna túžba a návaly tepla. Tieto symptómy sú najmä dôkazom toho, že zlúčenina je v skutočnosti účinná. Po vysadení niektorí hlásia depresívnu náladu a mierny pokles fyzickej sily. Tí, ktorí užívajú liek ako antiestrogén počas steroidného režimu, môžu zaznamenať rebound fenomén, keď liek vyprchá.
"Proviron" je jedným z najstarších anabolických androgénnych steroidov na trhu. Oficiálne známy ako "Mesterolone" zostáva jedným z najmenej používaných anabolických steroidov medzi užívateľmi.
Na funkčnom základe plní Proviron štyri hlavné funkcie, ktoré do značnej miery určujú spôsob jeho pôsobenia. V prvom rade sa objavíjeden z najsilnejších anabolických steroidov, pretože zvyšuje objem cirkulujúceho voľného testosterónu, ktorý je dôležitejší pre anabolické procesy u kulturistov. Jednoduchý spôsob, ako sa na to pozrieť: ak užívate anabolické steroidy, vaša svalová hmota sa zväčší.
"Proviron" má tiež schopnosť interagovať s enzýmom aromatázy, ktorý je zodpovedný za premenu testosterónu na estrogén. Väzbou na aromatázu môže Proviron skutočne inhibovať svoju aktivitu, čím poskytuje ochranu pred estrogénovými vedľajšími účinkami.
"Mesterolón" má tiež silnú afinitu k androgénnemu receptoru. Tento anabolický steroid nepotláča gonadotropíny podobným spôsobom ako iné anabolické steroidy. To vám umožňuje zvýšiť produkciu spermií, pretože androgény sú potrebné na stimuláciu spermatogenézy. To nielen zvyšuje množstvo spermií, ale zlepšuje aj ich kvalitu.
Vedľajšie účinky lieku Proviron nezahŕňajú gynekológiu alebo prebytočnú tekutinu. Taktiež výrazne zníži riziko vysokého krvného tlaku spojeného s užívaním anabolických steroidov. V skutočnosti má Proviron antiestrogénny účinok tým, že zastavuje premenu testosterónu na estrogén alebo aspoň spomaľuje tento proces.
Vyššie uvedené lieky neznižujú hladinu estrogénu, ale celkovo ovplyvňujú metabolizmus.
Do skupiny antiestrogénov patria aj agonisty uvoľňujúcich faktorov gonadotropných hormónov ("Buserelin" a jehoanalógy), megestrolacetát ("Megeis"), "Parlodel" a "Dostinex" sa používajú ako lieky, ktoré zastavujú sekréciu prolaktínu. Je iracionálne používať ich pri liečbe samostatne.
Liečba rakoviny
Okrem tamoxifénu sa používajú nasledujúce blokátory estrogénových receptorov.
Tri lieky, ktoré zastavujú produkciu estrogénu u žien po menopauze, boli schválené na liečbu včasnej aj pokročilej rakoviny prsníka: letrozol (Femara), anastrozol (Arimidex) a exemestan ("Aromasin").
Mechanizmom účinku antiestrogénnych liekov tejto skupiny je blokovanie enzýmu (aromatázy) v tukovom tkanive, ktorý je zodpovedný za malé množstvá estrogénu u žien po menopauze. Neovplyvňujú vaječníky, takže sú účinné len u žien, ktorých vaječníky nefungujú, či už v dôsledku menopauzy alebo expozície analógom luteinizačného hormónu. Tieto lieky sa užívajú denne vo forme tabliet. Rovnako dobre fungujú aj pri liečbe onkologických procesov v prsníku a prostate.
Liečba rakoviny prsníka si niekedy vyžaduje lieky na vypnutie vaječníkov. Dá sa to dosiahnuť analógmi hormónu uvoľňujúceho luteinizačný hormón (LHRH), ako je Goserelin (Zoladex) alebo Leuprolid (Lupron). Tieto lieky blokujú signál, ktorý telo vysiela do vaječníkovestrogén. Môžu sa používať samostatne alebo s tamoxifénom, inhibítormi aromatázy, fulvestrantom na premenopauzálnu hormonálnu terapiu.
