Analógy penicilínu otvorili lekárom nové možnosti pri liečbe infekčných chorôb. Sú odolnejšie voči bakteriálnym enzýmom a agresívnemu prostrediu žalúdka a majú menej vedľajších účinkov.
O penicilínoch
Penicilíny sú najstaršie známe antibiotiká. Majú veľa druhov, ale niektoré z nich stratili svoj význam kvôli rezistencii. Baktérie sa dokázali prispôsobiť a stali sa necitlivými na pôsobenie týchto liekov. To núti vedcov vytvárať nové typy plesní, analógy penicilínu, s novými vlastnosťami.
Penicilíny majú nízku toxicitu pre telo, pomerne široké využitie a dobrý indikátor baktericídneho účinku, ale alergické reakcie na ne sú oveľa bežnejšie, ako by si lekári priali. Je to spôsobené organickou povahou antibiotík. Ďalšiu negatívnu vlastnosť možno pripísať aj ťažkostiam pri ich kombinovaní s inými drogami, najmä s drogami podobnými v triede.
História
Prvá zmienka o penicilínoch v literatúre sa objavila v roku 1963, v r.kniha o indických medicinistoch. Na liečebné účely používali zmesi húb. Prvýkrát v osvietenom svete sa ich podarilo získať Alexandrovi Flemingovi, no nestalo sa tak zámerne, ale náhodou, ako všetky veľké objavy.
Pred druhou svetovou vojnou britskí mikrobiológovia pracovali na problematike priemyselnej výroby liečiv v požadovaných objemoch. Rovnaký problém sa paralelne riešil aj v Spojených štátoch. Odvtedy sa penicilín stal najbežnejšou drogou. No postupom času boli izolované a syntetizované ďalšie skupiny antibiotík, ktoré ho postupne vystriedali z pódia. Okrem toho sa u mikroorganizmov začala vyvíjať rezistencia voči lieku, čo sťažuje liečbu závažných infekcií.
Princíp antibakteriálneho pôsobenia
Bunková stena baktérií obsahuje látku nazývanú peptidoglykán. Penicilínová skupina antibiotík ovplyvňuje syntézu tohto proteínu inhibíciou tvorby potrebných enzýmov. Mikroorganizmus odumiera v dôsledku neschopnosti obnoviť bunkovú stenu.
Niektoré baktérie sa však naučili odolávať takejto brutálnej invázii. Produkujú beta-laktamázu, ktorá ničí enzýmy ovplyvňujúce peptidoglykány. Aby sa vedci vyrovnali s touto prekážkou, museli vytvoriť analógy penicilínu, ktoré dokážu zničiť aj beta-laktamázu.
Nebezpečenstvo pre ľudí
Na samom začiatku éry antibiotík vedci uvažovali o tom, aké toxické sa stanú pre ľudský organizmus, pretože takmer všetkyživé metriky sa skladajú z bielkovín. Po dostatočnom počte štúdií sme však zistili, že v našom tele prakticky žiadny peptidoglykán nie je, čo znamená, že liek nemôže spôsobiť vážne poškodenie.
Spektrum akcie
Prakticky všetky druhy penicilínov ovplyvňujú grampozitívne baktérie rodu stafylokoky, streptokoky, korynebaktérie záškrtu a pôvodcu moru. Ich spektrum účinku tiež zahŕňa všetky gramnegatívne mikroorganizmy, gonokoky a meningokoky, anaeróbne bacily a dokonca aj niektoré huby (napríklad aktinomycéty).
Vedci vymýšľajú stále nové a nové typy penicilínov, snažiac sa zabrániť tomu, aby si baktérie zvykli na ich baktericídne vlastnosti, no táto skupina liekov už nie je vhodná na liečbu nozokomiálnych infekcií. Jednou z negatívnych vlastností tohto typu antibiotík je dysbakterióza, pretože ľudské črevo je kolonizované baktériami citlivými na účinky penicilínu. Toto stojí za to pamätať pri užívaní liekov.
Hlavný druh (klasifikácia)
Moderní vedci navrhujú moderné rozdelenie penicilínov do štyroch skupín:
- Prírodné, ktoré sú syntetizované hubami. Patria sem benzylpenicilíny a fenoxymetylpenicilíny. Tieto lieky majú úzke spektrum účinku, hlavne proti gramnegatívnym baktériám.
- Polosyntetické lieky s rezistenciou voči penicilináze. Používajú sa na liečbu širokého spektra patogénov. Zástupcovia: meticilín, oxacilín, nafcilín.
- Karboxypenicilíny (karbpenicilín).
-
Skupina širokospektrálnych liekov:
- ureidopenicilíny;-amidopenicilíny.
Biosyntetické formy
Napríklad stojí za to podávať niektoré v súčasnosti najbežnejšie lieky, ktoré zodpovedajú tejto skupine. Pravdepodobne najznámejší z penicilínov možno považovať za "Bicilín-3" a "Bicilín-5". Boli priekopníkmi v skupine prírodných antibiotík a boli vlajkovými loďami vo svojej kategórii, kým neprišli pokročilejšie formy antimikrobiálnych látok.
- "Extencillin". Návod na použitie uvádza, že ide o dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum. Indikácie pre jeho použitie sú exacerbácie reumatického ochorenia a ochorení spôsobených treponémom (syfilis, yaws a pinta). Dostupné v práškoch. Návod na použitie "Extencilin" neodporúča kombinovať s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NVPS), pretože je možná konkurenčná interakcia. To môže nepriaznivo ovplyvniť účinnosť liečby.
- "Penicilín-V" patrí do skupiny fenoxymetylpenicilínov. Používa sa na liečbu infekčných ochorení orgánov ORL, kože a slizníc, kvapavky, syfilisu, tetanu. Používa sa ako preventívne opatrenie po operácii, na udržanie remisie pri reumatizme, chorei, bakteriálnej endokarditíde.
- Antibiotikum "Ospen" je analógpredchádzajúci liek. Dodáva sa vo forme tabliet alebo granúl. Neodporúča sa kombinovať s NVPS a perorálnymi kontraceptívami. Často sa používa pri liečbe detských chorôb.
Polosyntetické formy
Táto skupina liekov zahŕňa chemicky modifikované antibiotiká pochádzajúce z plesní.
- Prvý na tomto zozname je „Amoxicilín“. Návod na použitie (cena - asi sto rubľov) naznačuje, že liek má široké spektrum účinku a používa sa na bakteriálne infekcie takmer akejkoľvek lokalizácie. Jeho výhodou je, že je stabilný v kyslom prostredí žalúdka a po vstrebaní je koncentrácia v krvi vyššia ako u ostatných zástupcov tejto skupiny. Ale neidealizujte "Amoxicilín". Návod na použitie (cena sa môže v rôznych regiónoch líšiť) upozorňuje, že liek by sa nemal predpisovať pacientom s mononukleózou, alergiou a tehotným ženám. Dlhodobé užívanie nie je možné kvôli značnému počtu nežiaducich reakcií.
- Sodná soľ oxacilínu sa predpisuje, keď baktérie produkujú penicilinázu. Liečivo je odolné voči kyselinám, môže sa užívať perorálne, dobre sa vstrebáva v čreve. Rýchlo sa vylučuje obličkami, preto je potrebné neustále udržiavať požadovanú koncentráciu v krvi. Jedinou kontraindikáciou je alergická reakcia. Dostupné vo forme tabliet alebo v injekčných liekovkách ako kvapalina na injekciu.
- Posledným zástupcom polosyntetických penicilínov je trihydrát ampicilínu. Návod na použitie (tablety) označuježe má široké spektrum aktivity a ovplyvňuje gramnegatívne aj grampozitívne baktérie. Pacientmi je dobre znášaný, ale opatrnosť by mala byť venovaná tým, ktorí užívajú antikoagulanciá (napríklad ľudia s patológiou kardiovaskulárneho systému), pretože liek zosilňuje ich účinok.
Rozpúšťadlo
Penicilíny sa predávajú v lekárňach ako prášok na injekciu. Preto na intravenózne alebo intramuskulárne podanie musia byť rozpustené v kvapaline. Doma môžete použiť destilovanú vodu na injekciu, izotonický roztok chloridu sodného alebo roztok dvojpercentného novokaínu. Je potrebné pamätať na to, že rozpúšťadlo by nemalo byť príliš horúce.
Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky
Indikácie na antibiotickú liečbu sú diagnózy: lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, sepsa a septikémia, septická endokarditída, meningitída, osteomyelitída. Bakteriálna tonzilitída, záškrt, šarlach, antrax, kvapavka, syfilis, hnisavé kožné infekcie patria do oblasti pôsobenia.
Liečba penicilínovou skupinou má málo kontraindikácií. Po prvé, prítomnosť precitlivenosti na liek a jeho deriváty. Po druhé, stanovená diagnóza epilepsie, ktorá znemožňuje injekciu lieku do chrbtice. Čo sa týka tehotenstva a laktácie, v tomto prípade by očakávaný prínos mal výrazne prevyšovať možné riziká, pretože placentárna bariéra je priepustná pre penicilíny. Počas užívania liekovdieťa musí byť dočasne prevedené na iný spôsob kŕmenia, pretože liek prechádza do mlieka.
Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť na niekoľkých úrovniach naraz.
Zo strany centrálneho nervového systému je možná nevoľnosť, vracanie, excitabilita, meningizmus, kŕče a dokonca kóma. Alergické reakcie sa prejavujú vo forme kožných vyrážok, horúčky, bolesti kĺbov a opuchov. Boli hlásené prípady anafylaktického šoku a úmrtí. V dôsledku baktericídneho účinku je možná kandidóza vagíny a ústnej dutiny, ako aj dysbakterióza.
Funkcie použitia
S opatrnosťou je potrebné predpisovať pacientom s poruchou funkcie pečene a obličiek, s preukázaným srdcovým zlyhaním. Nemalo by sa odporúčať ich používanie ľuďom náchylným na alergické reakcie, ako aj tým, ktorí sú precitlivení na cefalosporíny.
Ak po piatich dňoch od začiatku liečby nenastanú žiadne zmeny v pacientovom stave, potom je potrebné nasadiť analógy penicilínu alebo nahradiť skupinu antibiotík. Súčasne s vymenovaním napríklad látky "Bicilín-3" je potrebné dbať na prevenciu hubovej superinfekcie. Na tento účel sú predpísané antimykotiká.
Pacientovi je potrebné jasne vysvetliť, že prerušenie liečby bez vážneho dôvodu spôsobuje rezistenciu mikroorganizmov. A aby ste to prekonali, budete potrebovať silnejšie lieky, ktoré spôsobujú vážne vedľajšie účinky.
Analógy penicilínu sa stali v modernej medicíne nenahraditeľnými. Hoci ide o najskoršiu otvorenú skupinu antibiotík, stále zostáva relevantná pri liečbe meningitídy, kvapavky a syfilisu, má dostatočne široké spektrum účinku a mierne vedľajšie účinky, aby sa mohla predpisovať deťom. Samozrejme, ako každý liek, aj penicilíny majú kontraindikácie a vedľajšie účinky, ktoré sú však viac než kompenzované možnosťami použitia.
