Kyselina gama-hydroxymaslová je prírodná kyselina obsahujúca dve skupiny, karboxylovú a hydroxylovú. Organická hmota hrá dôležitú úlohu v ľudskom CNS. Ovplyvňuje mechanizmy prenosu nervového vzruchu - obmedzuje ich. Hydroxykyselina sa používa v medicíne, ale v mnohých krajinách je zákonom zakázaná.
Popis kyseliny gama-hydroxymaslovej
GHB je prirodzená látka produkovaná v ľudských bunkách, štrukturálne súvisí s ketónovým telom. Nachádza sa v ľudskom CNS. Kyselina vzniká v polotekutom obsahu nervovej bunky a pri nervovom impulze sa uvoľňuje do strednej časti synapsie. Látka sa nachádza aj v červenom víne, hovädzom mäse, citrusových plodoch.
Vzorec kyseliny gama-hydroxymaslovej je C₄H₈O₃. Látka je v skutočnosti zlúčeninou sodných (126 g/mol) a draselných (142,19 g/mol) solí. Z hľadiska fyzikálnych a chemických vlastností je to bezfarebná kvapalina bez zápachu.
Kyselina gama-hydroxymaslová má niekoľko ďalších názvov:kyselina hydroxybtónová, kyselina y-hydroxymaslová, y-hydroxybutyrát. Látka sa používa v medicíne ako anestetikum a sedatívum.
História chemickej syntézy GHB
Syntetizovaný štruktúrny vzorec kyseliny gama-hydroxymaslovej prvýkrát odvodil v roku 1874 Alexander Zaitsev. Ale na ľuďoch bola látka aplikovaná takmer o storočie neskôr, v 60. rokoch minulého storočia Henri Lobori. Jeho hlavný majetok objavil K. Krnevich. Študoval energetické potenciály, ktoré vznikajú v mozgovej kôre v dôsledku podráždenia kože.
Počas experimentu vedec priviedol k neurónu dve pipety reprodukujúce elektrické potenciály. Do jedného vložil telo neurónu a zaregistroval excitáciu a druhý naplnil slabo koncentrovaným roztokom GHB. Keď sa hydroxykyselina priblížila k neurónu, začala potláčať impulzy v citlivých bunkách.
Neskôr tieto výsledky potvrdili japonskí vedci. Ukázalo sa, že kyselina gama-hydroxymaslová inhibuje nervovú aktivitu v mozgovej kôre. V priebehu pozorovaní sa ukázalo, že látka je produkovaná a vylučovaná v oblastiach mozgu zodpovedných za obmedzovanie nervového impulzu.
Prvý liek, ktorý inhibuje aktivitu nervových impulzov, bol vyvinutý v Japonsku. Bol to koncentrát kyseliny gama-hydroxymaslovej a nazýval sa „Gammalon“. Neskôr sa objavil ruský generický "Aminalon". Droga sa používala najmä v geriatrickej praxi a pri liečbe detí s mentálnou retardáciou.
Neskôr aminoskupina GHBnahradený hydroxylom. Sodná soľ výslednej látky (oxybutyrát sodný) sa používa ako neinhalačné anestetikum.
Farmakológia
GHB je prírodná látka syntetizovaná v kyseline gama-aminomaslovej a je jej štruktúrnym analógom. Zlepšuje metabolické procesy v mozgu a je endogénnym neurotransmiterom. Stimuluje premenu serotonínu v tkanivách a zvyšuje pohyb tryptopínu do mozgu.
Prípravky kyseliny gama-hydroxymaslovej v terapeutických dávkach aktivujú receptory zodpovedné za sedatívny účinok. Nízke koncentrácie GHB nachádzajúce sa v liekoch zvyšujú uvoľňovanie domafínu. Pri vysokých koncentráciách je rýchlosť uvoľňovania prekurzora norepinefrínu znížená.
Zvyšuje odolnosť mozgu voči nedostatku kyslíka a toxickým účinkom. Podporuje zvýšenie produkcie glukózy a kyslíka. Aktivuje duševnú aktivitu, zlepšuje kognitívne funkcie.
Zlepšuje procesy syntézy, obnovy neurónov, akumulácie energie. Ovplyvňuje metabolické procesy dopamínu a serotonínu. Normalizuje elektrickú a biochemickú aktivitu neurónov.
Pôsobí proti úzkosti, ale nespôsobuje relaxáciu kostrového svalstva. Zabraňuje vzniku neuróz, stresom vyvolaných psychovegetatívnych reakcií. Sedatívny účinok je kombinovaný s aktivačným a antiastenickým. Zlepšuje adaptačné vlastnosti tela.
Telo produkuje GHB samo v sebenízke koncentrácie. Pri konzumácii na lekárske účely je jeho obsah vyšší ako zvyčajne. V dôsledku enzymatickej kinetiky telo metabolizuje kyselinu v prípravkoch a prestáva ju produkovať.
Prípravy GHB
GHB - aktívna zložka rôznych liekov. Má vplyv na neuróny mozgu. Každý liek má svoju vlastnú farmakológiu a indikácie.
- Oxybtirát sodný je anestetikum, derivát kyseliny gama-hydroxymaslovej. Trvanie anestézie je asi dve hodiny. Liek sa môže použiť ako tabletka na spanie, ale iba podľa pokynov lekára. Považuje sa za nízku toxicitu.
- "Aminalon" je nootropné činidlo určené na zlepšenie kognitívnych funkcií.
- "Neurobutal" je nootropný, upokojujúci, adaptogénny liek. Indikácie na použitie sú neurotické poruchy spôsobené vystavením toxínom, traume, psychogénnym faktorom.
- Picogam je vazodilatátor, ktorý zlepšuje krvný obeh v mozgu.
- "Pikamilon" je nootropný, antioxidačný, antiagregačný, upokojujúci prostriedok. Používa sa na zlepšenie mikrocirkulácie krvi v mozgu.
Indikácie a návod na použitie kyseliny gama-hydroxymaslovej
GHB inhibuje aktivitu centrálneho nervového systému. Používa sa na zmiernenie príznakov rôznych neurologických porúch (podráždenosť, vzrušenie). Kyselina gama hydroxymaslová jeaktívna zložka rôznych liekov na predpis používaných na liečbu nasledujúcich stavov:
- catalepsia;
- narkolepsia;
- insomnia;
- depresia;
- alkoholizmus.
V terapeutických dávkach sa GHB a prípravky na jeho báze používajú ako omamné látky. Vo vysokých koncentráciách má látka stimulačný účinok.
Vedľajšie účinky
Pri zneužití GHB (predávkovanie, užívanie s inými drogami, alkoholom) sa objavia nežiaduce až život ohrozujúce vedľajšie účinky:
- S miernym zvýšením dávkovania - bolestivo povznesená nálada, psychomotorický nepokoj, zvýšená citlivosť, nadmerná sympatia (empatia).
- Pri použití veľkých dávok GHB sa objavia príznaky intoxikácie: nevoľnosť, závraty, rozmazané videnie (jasné záblesky, závoj pred očami). Pozoruje sa aj ospalosť, pomalé dýchanie, zábudlivosť, mdloby, smrť. Trvanie klinického obrazu závisí od dávky.
- Pri súčasnom pití alkoholu a GHB hydroxykyselina spomaľuje rýchlosť vylučovania etanolu. Kombinácia týchto dvoch látok spôsobuje zvracanie súčasne s ospalosťou a môže viesť k zástave dýchania.
Zákaz voľného predaja látky len zvýšil prípady predávkovania GHB. Kyselinu si môže pripraviť každý, kto má skromné znalosti z chémie, sám. Kvôli jednoduchosti výrobyvýrobok je vyrobený v tajných laboratóriách. Ľudia si ho kupujú a sami si určujú dávkovanie, čo vedie k vedľajším účinkom a dokonca k smrti.
Nelekárske použitie GHB
Vďaka vlastnostiam GHB pôsobí tlmivo. Látka ovplyvňuje fungovanie centrálneho nervového systému, vedie k zmene stavu vedomia.
GHB je široko používaný v kluboch, pod holým nebom, na masových diskotékach, večierkoch. Kyselina gama-hydroxymaslová má veľmi dobrú rozpustnosť, preto sa primiešava do alkoholických a nealkoholických kokteilov. Látka podporuje spoločenskosť, pomáha rýchlo sa uvoľniť, spôsobuje silný, všetko napĺňajúci pocit šťastia, emocionálne pozdvihnutie, pocit pohody a bezstarostnosti.
GHB sa používa ako „droga znásilnenia“. Kyselina je bez zápachu a chuti, ľahko sa vmieša a obeť nepocíti nič podozrivé. Počas vyšetrovania sa na potvrdenie použitia GHB používa testovanie vlasov. Látka sa nachádza vo vlasoch do mesiaca po aplikácii.
Ako sa zisťuje používanie GHB?
GHB sa v tele vytvára vo veľmi malých množstvách. Aj mierny prebytok koncentrácie ovplyvňuje funkčnosť neurónov. Preto musí lekár vypočítať dávku.
Ľudia, ktorí túto látku užívajú ako drogu, pri zatknutí tvrdia, že boli liečení. Podľa toho, koľko kyseliny gama-hydroxymaslovej zostáva v krvi, sa určuje, či bola použitáliečivo terapeuticky alebo za účelom intoxikácie. Plazmatická koncentrácia GHB u ľudí užívajúcich liek ako terapiu je 50-250 ml / l. Prekročenie týchto koncentrácií znamená použitie kyseliny na intoxikáciu.
Právny status
V takmer všetkých krajinách je GHB zaradený do zoznamu narkotík. Len rôzne krajiny majú rôzne sankcie za výrobu a obchod s látkou.
V Hong Kongu sú napríklad lieky na báze kyseliny gama-hydroxymaslovej dostupné na predpis. Pri predaji bez lekárskeho predpisu je lekárnik pokutovaný vysokou sumou. A nezákonná výroba a distribúcia sa trestá doživotným väzením.
V Rusku je GHB tiež zahrnutý do zoznamu zakázaných drog.
