Najnovší liek súčasnosti „Azilect“je liek na liečbu Parkinsonovej choroby, ktorý je selektívnym inhibítorom monoaminooxidázy, ktorá slúži ako enzým, ktorý spúšťa proces odstraňovania aminoskupiny z molekúl. Jedným z účinkov MAO (monoaminooxidáza) je deštrukcia dopamínu, ktorý pôsobí ako neurotransmiter, ktorý prenáša nervové impulzy z bunky do bunky. Nedostatok dopamínu spolu so smrťou nervových buniek vyvoláva u ľudí rozvoj Parkinsonovej choroby. Selektívny inhibítor "Azilect" zabraňuje deštrukcii monoamínov pomocou enzýmu MAO. Tento prvok teda zadržiava dopamín, serotonín, norepinefrín, tryptamín, fenyletylamín a oktopamín, čo spôsobuje zvýšenie ich koncentrácií medzi nervovými a efektorovými bunkami. Ďalej sa porozprávajme o najnovšom lieku našej doby „Azilect“podrobnejšie.
Popis lieku
Takžepredložený liek sa označuje ako antiparkinsoniká. Jeho aktívnou zložkou je silný selektívny ireverzibilný inhibítor monoaminooxidázy, ktorý zvyšuje extracelulárny obsah dopamínu v mozgu.
V priebehu experimentov vedci dokázali zvýšenie hladiny tohto neurotransmiteru a dodatočné zvýšenie dopaminergnej aktivity, čo prispieva k terapeutickému účinku lieku. Liečivo sa môže dobre absorbovať a jeho najvyššia koncentrácia sa dosiahne po tridsiatich minútach.
"Azilect" - najnovší liek súčasnosti, dnes je uznávaný ako jeden z najlepších liekov proti Parkinsonovej chorobe. Vyznačuje sa rýchlou absorpciou a rýchlym nástupom účinku. Toto činidlo sa spravidla ničí v pečeni a vylučuje sa z ľudského tela močom. Od alternatívnych liekov sa líši stabilitou dávkovania a, čo je dôležité, absenciou mnohých vedľajších účinkov.
Parkinsonova choroba
Kód ICD-10 pre Parkinsonovu chorobu je G20. Ide o pomaly sa rozvíjajúce ochorenie centrálneho nervového systému, ktoré sa vyznačuje pomalým pohybom, chvením v pokoji a poruchami reflexov. Základom ochorenia je poškodenie nervových buniek mozgového kmeňa. Terapia sa vykonáva počas celého života pacienta.
Formulár vydania
Tablety "Azilect" sa vyrábajú v blistroch po desiatich kusoch, v kartónovom obale. Tabletky sú ploché a okrúhle, bielej farby s logom GIL 1 a skosením na jednej strane. Aktívna zložka uvažovanéholiek slúži ako rasagilín mezylát.
Zloženie tabletu
Jedna tableta Azilectu obsahuje 1,56 miligramu rasagilín mezylátu. Pomocnými látkami sú kukuričný a predželatínovaný škrob, koloidný oxid kremičitý, ako aj manitol, mastenec a kyselina stearová.
Farmakologické pôsobenie
Účinná látka rasagilín je vysoko účinná proti MAO (monoaminooxidáze) a pomáha zvyšovať hladinu dopamínu, čím znižuje tvorbu voľných radikálov, ktoré sú charakteristické pre Parkinsonovu chorobu. Okrem toho má tento liek neuroprotektívny účinok, ktorý neblokuje metabolizmus biogénnych amínov, ktoré pochádzajú z potravy. V dôsledku tohto účinku nie je spôsobený hypertenzný syndróm vyvolaný tyramínom. Liečivo dobre odstraňuje tremor pri Parkinsonovej chorobe.
Farmakokinetika
Účinná látka v tabletách "Azilect" rasagilín sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva do tela. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne spravidla už za pol hodiny. Absolútna biologická dostupnosť lieku po jednorazovom užití je asi tridsaťšesť percent. Je potrebné zdôrazniť, že produkty neovplyvňujú čas dosiahnutia najvyššieho obsahu rasagilínu v krvi, avšak pri použití tučných jedál sa toto číslo môže znížiť o dvadsať percent. Farmakokinetika liečiva je lineárna v rozsahu dávok od 0,5 do 2 miligramov. Prepojenie skrvné bielkoviny sa pohybujú od šesťdesiatich do sedemdesiatich percent.
Indikácie na použitie
Predložený liek je určený na liečbu Parkinsonovej choroby u ľudí (podľa ICD-10 G20). Môže sa použiť na monoterapiu, ako aj v kombinácii s Levodopou.
Je potrebné pripomenúť, že antiparkinsonikum by ste si nemali vyberať bez konzultácie s kvalifikovanými odborníkmi. Faktom je, že účinok tohto lieku je väčšinou veľmi individuálny, a preto by ho mal predpisovať výlučne ošetrujúci lekár.
Kontraindikácie
Podľa návodu na použitie pre Azilect nie je liek vhodný na použitie v terapii, ak majú pacienti nasledujúce ochorenia a stavy:
- Na pozadí súbežnej liečby petidínom alebo inými inhibítormi MAO (treba poznamenať, že interval medzi zrušením Azilectu a začiatkom liečby týmto liekom by mal byť aspoň dva týždne).
- Na ťažké alebo stredne ťažké zlyhanie pečene.
- Ako súčasť spoločnej terapie sympatomimetikami (či už pseudoefedrínom alebo efedrínom), ako aj s inými dekongestívami a farmaceutickými prípravkami, ktoré ich obsahujú. Kontraindikácie Azilectu sa musia prísne dodržiavať.
- S feochromocytómom.
- V detstve a dospievaní (do osemnástich rokov).
- Tehotenstvo, podobne ako obdobie laktácie, je tiež zákazom používania Azilectu, keďže existujeriziko inhibície tvorby mlieka v dôsledku inhibície produkcie prolaktínu.
- Ak ste precitlivený na rasagilín alebo niektorú zo zložiek príslušného farmaceutického činidla.
Antiparkinsoniká sa predpisujú s veľkou opatrnosťou v prípade mierneho zlyhania pečene, ako aj v kombinácii so selektívnymi inhibítormi (fluoxetín a fluvoxamín), tetracyklickými a tricyklickými antidepresívami.
Pokyny a prihláška
Popísaný farmaceutický liek sa predpisuje pacientom perorálne v dávke 1 miligram raz denne s alebo bez levodopy. Liečivo sa môže používať bez ohľadu na príjem produktov. U starších ľudí sa úprava dávky zvyčajne nevyžaduje.
Samostatne stojí za to zdôrazniť pacientov, ktorí trpia poruchou funkcie pečene. Mali by sa vyhnúť rasagilínu, ak je diagnostikované stredne závažné zlyhanie orgánov. S veľkou opatrnosťou je povolené vykonávať terapiu ľuďom s miernym zlyhaním pečene. U takýchto pacientov by sa však v prípade nástupu progresie a zhoršenia stavu mala liečba Azilectom okamžite ukončiť.
U ľudí s poruchou funkcie obličiek treba poznamenať, že u nich nie je potrebná úprava dávkovania.
Vedľajšie účinky
Pri užívaní lieku sa môžu vyskytnúť poruchy vo forme anorexie, kŕčov, depresie, bolesti hlavy, nevoľnosti a závratov. Prípadné negatívne prejavy možno skutočne vyprovokovaťpomerne veľa, takže stojí za to zvážiť túto otázku podrobnejšie:
- Nervový systém môže reagovať bolesťami hlavy, depresiou, závratmi, anorexiou, kŕčmi, zriedkavejšie cerebrovaskulárnou príhodou.
- Tráviaci systém zvyčajne reaguje zníženou chuťou do jedla, dyspepsiou atď.
- Artralgiu možno vidieť v práci kostrového a svalového systému spolu s artritídou a bolesťou v krku.
- Dermatologické reakcie zahŕňajú vezikulobulóznu vyrážku spojenú s kontaktnou dermatitídou a zriedkavo sa môže vyskytnúť kožný karcinóm.
- Srdcový a cievny systém reagujú s výskytom anginy pectoris. Infarkt myokardu je extrémne zriedkavý.
- Ďalšie nežiaduce prejavy podľa návodu zahŕňajú rozvoj chrípkového syndrómu spolu s horúčkou, leukopéniou, rinitídou, celkovou slabosťou, zápalom spojiviek, akútnymi poruchami močového systému a alergickými reakciami.
V prípade, že sa Azilect užíva spolu s Levodopou, môžu sa objaviť nasledujúce patologické symptómy:
- Nervový systém niekedy reaguje dyskinézou, svalovou dystóniou, anorexiou, nezvyčajnými snami, ataxiou, veľmi zriedkavo dochádza k poruche cerebrálneho obehu a zmätenosti.
- Tráviaci systém môže reagovať zápchou, vracaním, bolesťou žalúdka alebo suchom v ústach.
- Prácu kostného a svalového systému sprevádza artralgia, bolesťv krku a tendosynovitída.
- Dermatologické reakcie zahŕňajú vyrážku, extrémne zriedkavo melanóm kože.
- Zo strany srdcového a cievneho systému je možná posturálna hypotenzia. Pomerne zriedkavo sa v tomto prípade vyskytuje angina pectoris.
- Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú náhodné pády spolu so stratou hmotnosti a alergickými reakciami.
K dnešnému dňu boli hlásené dve správy o rabdomyolýze a problémoch so sekréciou antidiuretických hormónov. Oba prípady sa považovali za súčasť testovania po registrácii bez kontroly placebom. Vzťah medzi týmito komplikáciami a užívaním rasagilínu je problematické určiť.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania liekom "Azilect" sú podobné ako pri prebytku neselektívnych inhibítorov MAO. V tomto prípade sa u pacientov môže vyskytnúť arteriálna a posturálna hypotenzia. V rámci liečby sa lekári uchyľujú k výplachu žalúdka, užívaniu aktívneho uhlia a symptomatickej terapii. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Špeciálne pokyny
Odporúča sa vyhnúť sa kombinovanému užívaniu rasagilínu s fluoxetínom alebo fluvoxamínom. Celková prestávka medzi vysadením lieku "Fluoxetine" a začiatkom liečby "Azilectom" by mala byť najmenej päť týždňov. A medzi zrušením rasagilínu a začiatkom liečby fluvoxamínom by to malo byť aspoň štrnásť dní.
Výrobcovia liekov neodporúčajú súbežné užívanie rasagilínu s"Dextrometorfan" alebo so sympatomimetikami, ako sú tie, ktoré sú súčasťou perorálnych a nazálnych vazokonstrikčných liekov alebo liekov na prechladnutie, ktoré obsahujú efedrín alebo pseudoefedrín. Ako už bolo uvedené, u pacientov s poškodením pečene je potrebné začať liečbu Azilectom s veľkou opatrnosťou.
Je dôležité, okrem iného, vziať do úvahy, že hlavná zložka lieku rasagilín môže počas dňa vyvolávať u pacientov ospalosť a niekedy, najmä v prípade súčasného užívania s alternatívnymi dopaminergnými liekmi, môže je dokonca možné zaspať pri vykonávaní tej či onej činnosti.
Vzhľadom na to by mali byť pacienti upozornení, aby boli opatrní pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov. A najlepšie je odmietnuť takéto akcie na obdobie liečby.
Recenzie pacientov s Parkinsonovou chorobou o "Azilect"
Na internete si môžete prečítať pozitívne komentáre o droge. Ľudia hovoria o zlepšení. Stojí za zmienku, že recenzie o účinnosti lieku nechávajú pacienti patriaci do rôznych vekových skupín. Väčšina správ teda potvrdzuje účinnosť príslušného lieku.
Sú však aj negatívne komentáre, v ktorých pacienti píšu, že v mnohých prípadoch, najmä v prvých mesiacoch prijatia, sa u nich objavili rôzne vedľajšie účinky, ktoré však následne vymizli.
Lekári, vo vašomKomentujú to tým, že zriedkavé vedľajšie účinky môžu byť komplikáciou základného ochorenia, takéto následky sa často vyskytujú u tých, ktorí týmto ochorením trpia a nepoužívajú Azilect na liečbu parkinsonského syndrómu. Pri užívaní tohto lieku sa dávka lieku nezvyšuje a nežiaduce reakcie sú menej časté ako pri liečbe alternatívnymi antiparkinsoníkmi.
Môžem užívať tento liek v noci?
Mnohých zaujíma otázka, či je dovolené používať najnovší moderný liek „Azilect“pred spaním. Odpoveď je v tomto prípade kladná. Hlavnou podmienkou je, že tento liek je potrebné piť každý deň, najlepšie v rovnakom čase.
Cost
Cena Azilectu do značnej miery závisí od cenovej politiky siete lekární, v ktorej sa predáva. Spravidla je dnes v priemere 5,5 tisíc rubľov za balenie. V tejto súvislosti je potrebné vziať do úvahy, že tento liek nie je lacný a na cielenú liečbu je potrebné byť pripravený na vážne výdavky. Tento liek sa vyrába v Izraeli.
Azilect: INN
Medzinárodný názov (INN) príslušného lieku je názov rasagilín (rasagilín). Generická definícia účinnej látky poskytuje základné informácie o lieku na medzinárodnom farmaceutickom trhu. Faktom je, že veľmi často sa uvoľňujú lieky s rovnakou účinnou látkourôzne obchodné názvy, čiže v skutočnosti ide o ten istý liek, ale vyrábaný rôznymi výrobcami. Práve INN poskytuje lekárom možnosť orientovať sa vo veľkom množstve všetkých druhov liekov, ktoré sa v súčasnosti predávajú po celom svete.