Vyrába sa niekoľko verzií Ketorolu: v ampulkách - látka na injekčné podanie, v hliníkových tubách - masť na topickú aplikáciu, v blistroch - tablety na perorálne podanie. Konkrétnu možnosť vyberie lekár na základe charakteristík a potrieb pacienta. Je možné kombinovať vonkajšie a vnútorné použitie. Niekedy je najprv predpísaný priebeh injekcií, potom je liek nahradený tabletovou formou. Kľúčom k úspešnej liečbe je prísne dodržiavanie pokynov lekára.
Všeobecné informácie
V ampulkách je "Ketorol" obsiahnutý vo forme špecifického roztoku určeného na injekciu do svalového tkaniva. Látka je bezfarebná alebo mierne žltkastá. Roztok by mal byť priehľadný, pri štúdiu voľným okom nie je možné vidieť jednotlivé častice. V prípade porušenia štruktúry lieku, vyzrážania alebo zmeny farby na iný liek sa liek nemôže použiť, musí sa zlikvidovať. Použitie skazenej látky predstavuje riziko pre zdravie a život pacienta.
V ampulke je "Ketorol" obsiahnutý v množstve 1 ml,z toho účinná látka je 30 mg. Hlavnou zlúčeninou je ketorolac trometamín. Ako ďalší výrobca použil:
- chlorid a hydroxid sodný;
- etanol;
- čistená upravená voda;
- propylénglykol;
- edetát disodný;
- octoxynol.
Ampulky s "ketorolom" sú vyrobené z tónovaného skla, balené v blistroch. Jedno kontúrovacie balenie obsahuje tucet ampuliek. Blistre sú umiestnené v kartónových škatuliach, na ktorých je uvedený názov lieku, množstvo lieku vo vnútri, koncentrácia účinnej látky v jednej ampulke. Na vonkajšej strane je tiež uvedené meno výrobcu, pravidlá vydávania prostriedkov z lekární, dátum spotreby a dátum výroby, podmienky, za ktorých sa má látka skladovať.
Ketorol: čo to je?
Ketorol produkovaný v ampulkách má analgetický účinok, ktorý potláča zápalové ložiská. Liečivo patrí do počtu protizápalových nesteroidných liekov, to znamená, že neobsahuje hormonálne látky. Ketorolac, na ktorom je liek založený, má výrazný analgetický účinok. Nástroj inhibuje zápal, znižuje horúčku. Posledná kvalita je hodnotená ako stredná.
Ketorol, anestetikum vyrábané v ampulkách, pôsobí vďaka schopnosti ketorolaku bez rozdielu inhibovať aktivitu enzýmov – prvý, druhý COX. Najvýraznejšie procesy sa vyskytujú v periférnych tkanivách. Spomaľuje produkciu prostaglandínovlátky spôsobujúce bolesť, ako aj tie, ktoré sú zodpovedné za lokálnu reguláciu teploty a aktivitu zápalových procesov. Ketorolac je zmes niekoľkých typov enantiomérov, z ktorých jeden, ako vedci dokázali, má výrazný analgetický účinok na ľudský organizmus.
Podľa návodu na použitie sú injekcie Ketorolu (v ampulkách - kvapalina na injekciu do svalu) relatívne bezpečné, pretože účinná látka neinteraguje s opioidnými receptormi. Pod vplyvom nesteroidných protizápalových látok sa činnosť dýchacieho systému nespomalí. Neprítomnosť závislosti na agentovi bola preukázaná. "Ketorol" nie je charakterizovaný sedatívnymi, anxiolytickými účinkami. Závažnosť analgetického účinku umožňuje porovnať látku s morfínom. "Ketorol" je oveľa silnejší ako iné protizápalové nesteroidné lieky dostupné modernému človeku.
Výrobca v návode na použitie poukazuje na Ketorol vyrábaný v ampulkách: intramuskulárne podaný liek účinkuje už 30 minút po injekcii. Najvýraznejší efekt je hodinu alebo dve po zákroku.
Kinetika
Po zavedení "ketorolu" vyrábaného v ampulkách intramuskulárne dosahuje biologická dostupnosť aktívnej zložky 100%. Krátko po injekcii sa hlavná zlúčenina absorbuje z miesta vpichu. Ketorolac preniká do systémového obehu. Pri použití 30 mg účinnej látky dosiahne maximálna koncentrácia v krvnej plazme v priemere 3,1 μg / ml. Pri dvojnásobnej dávke môže parameterzvýšiť na 5,77 mcg/ml. Na dosiahnutie takýchto ukazovateľov pri použití 30 mg stačí 15-73 minút, pre dvojnásobné dávkovanie je časový úsek od pol hodiny do hodiny.
S plazmatickými proteínmi, ako je uvedené v návode na použitie intramuskulárne "Ketorol" (ampuly predávané v lekárňach obsahujú roztok na takéto injekcie), je uvedené, že ketorolak je schopný vstúpiť do silných väzieb s plazmatickými proteínmi. V priemere sa takejto reakcie zúčastňuje 99% celkovej látky, ktorá sa dostane do tela. Na pozadí hypoalbuminémie môže dôjsť k zvýšeniu voľného spojenia v obehovom systéme.
Použitie Ketorolu, vyrobeného v ampulkách, umožňuje intramuskulárne dosiahnuť rovnovážnu koncentráciu Ketorolacu v obehovom systéme pri štvornásobnom použití lieku denne už 24 hodín po začiatku terapeutickej kúry. Pri použití látky v dávkach 15 mg dosiahne rovnovážna koncentrácia 1,13 μg / ml, pričom dvakrát toľko - 2,47 μg / ml. Distribučný objem sa odhaduje na 0,15-0,33 l/kg.
Zistilo sa, že ketorolac prechádza do materského mlieka. Výrobca to uvádza pri popise funkcií aplikácie. "Ketorol" (v ampulkách - roztok na intramuskulárnu injekciu), používaný v množstve 10 mg štyrikrát denne, spôsobuje zvýšenie obsahu ketorolaku v materskom mlieku na 7,3 ng / ml niekoľko hodín po podaní látka. Niekoľko hodín po opakovaní postupu dosiahne maximálna koncentrácia ketorolaku v mlieku 7,9 ng / ml.
Čo sa deje v tele?
Pre ketorol vyrobený v ampulkách je použitie povolené prísne pod dohľadom lekára. Lekár berie do úvahy, že asi polovica všetkých liekov, ktoré pacient dostane, sa transformuje v pečeni. Metabolity vytvorené v tomto prípade nemajú farmakologickú aktivitu, ale samotná skutočnosť metabolizmu v pečeni núti predpisovať liek opatrne, ak existuje podozrenie na funkčné poruchy alebo orgánové patológie. Produkty spracovania ketorolaku - glukuronidy, hydroxyketorolak.
Vylučovanie ketorolaku sa uskutočňuje hlavne obličkami. Z tela sa tak vylúči až 91 % látky. Cestou eliminácie približne 6 % látky je črevný trakt. Glukuronidy sa vylučujú močom.
Ak obličky fungujú normálne, polčas sa odhaduje na 5,3 hodiny. V pokynoch obsiahnutých v balení s ampulkami Ketorol výrobca nevyhnutne uvádza, že interval sa pohybuje od 3,5 do 9,2 hodín, keď sa injekcia podáva s 30 mg účinnej látky. Tieto informácie je potrebné vziať do úvahy pri výbere dávkovania a frekvencie podávania pre konkrétneho pacienta.
Pri injekcii dosiahne klírens 0,023 l/kg/h. Pokyny pripojené k ampulkám Ketorolu naznačujú, že takéto indikátory sú charakteristické pre jednu injekciu roztoku obsahujúceho 30 mg Ketorolacu.
Špeciálna príležitosť
Lekári, ktorí predpisujú injekcie roztoku z ampuliek Ketorolu, vyberajú dávkovanie, pričom zohľadňujú individuálne charakteristiky prípadu. Najmä v prípade renálnej insuficiencie je potrebné zmeniť dávkovanie, frekvenciu injekcií, pretože existuje riziko zvýšeniadvojnásobný distribučný objem v porovnaní s normou. Distribučný objem aktívneho enantioméru, ktorý je zodpovedný za analgetický účinok, sa môže zvýšiť o 20 %.
Počas rozpadu ketorolaku u mladých pacientov je nižší ako priemer, u starších je dlhší. Zistilo sa, že zvyčajne nie je potrebné upravovať dávku pri použití roztoku z ampuliek Ketorolu pri poruche funkcie pečene, pretože fungovanie tohto orgánu neovplyvňuje polčas rozpadu. V konkrétnom prípade je možné, že zmena bude stále potrebná, ak si to vyžadujú iné charakteristiky tela pacienta.
Pri poruche funkcie obličiek, klírens kreatinínu 19-50 mg/l, polčas ketorolaku dosahuje 10,8 hod. Ak je zlyhanie obličiek ešte výraznejšie, časový interval presahuje 13,6 hodiny.
S klírensom kreatinínu v rozmedzí 19-50 mg / l sa klírens ketorolaku odhaduje na 0,015 l / kg / h, ak sa činidlo použije v množstve 30 mg. Pre starších ľudí je priemer 0,019 l/kg/h.
Hemodialýza je neúčinná, keď je potrebné odstrániť účinnú látku z tela.
Funkcie použitia
Liek si môžete kúpiť, len ak má pacient recept na ketorol v ampulkách. Bezplatná distribúcia lieku z farmaceutických predajní je zakázaná, pretože nesprávne použitie môže spôsobiť vážne negatívne následky.
"Ketorol" sa predpisuje, ak má pacient obavy z bolesti, ktorá sa hodnotí ako priemerná, vysoká hladina. Liečivo je účinné pri syndróme bolesti rôzneho pôvodu. Je predpísaný počas rehabilitačného obdobia po operácii. Na použitie "Ketorolu" v ampulkách sú indikácie onkologické ochorenia sprevádzané silnou bolesťou. Nesteroidné protizápalové lieky môžete použiť len po predchádzajúcej konzultácii s lekárom. Je dôležité správne vstreknúť látku, inak hrozí miestne poškodenie.
Niekedy sa pacienti pýtajú, že s použitím "Ketorolu" v ampulkách môžete piť alkoholické nápoje alebo je to zakázané. Výrobca produktu upozorňuje: kombinácia liekov a alkoholu sa kategoricky neodporúča.
Nuansy terapie
Ketorol sa predáva v ampulkách podľa predpisu ošetrujúceho lekára. Činidlo sa používa v minimálnej dávke, ktorá poskytuje požadovaný výsledok. Výber objemov sa musí vykonávať v praxi. Liečivo sa vstrekuje hlboko do svalového tkaniva. Špecifické dávky sa vyberajú na základe sily bolesti, reakcie tela na protizápalové činidlo. Ak je "Ketorol" sám o sebe neúčinný, môžete nesteroidné liečivo doplniť opioidnými liekmi proti bolesti. Používajú sa v čo najmenšom množstve.
Na liečbu dospelých mladších ako 65 rokov sa Ketorol používa podľa jedného z dvoch programov:
- 10-30 mg ketorolaku raz;
- 10-30 mg so 4-6 hodinovými intervalmi medzi ošetreniami
Program určuje lekár na základe hodnotenia závažnosti bolesti.
Od 65 rokov a viac, ako aj pri zlyhaní funkcie obličiek sa Ketorol užíva v množstve 10-15 mg. Možnoopakujte každých 4-6 hodín, ak si to situácia vyžaduje.
Pre osoby mladšie ako 65 rokov je maximálna denná dávka ketorolaku 90 mg. Pre starších pacientov, ako aj tých, ktorí trpia poruchou funkcie obličiek, je povolených až 60 mg.
Ako potvrdzujú recenzie, ampulky Ketorolu sa nepoužívajú dlhšie ako päť dní. Ak je potrebné pokračovať v terapeutickom kurze, pacient sa prenesie na perorálne užívanú formu. V deň zmeny zloženia pre osoby mladšie ako 65 rokov je povolených 90 mg ketorolaku, z ktorých nie viac ako 30 mg je tabletovaných. Pre osoby staršie ako 65 rokov - 60 mg, z čoho nie viac ako polovicu tvoria tablety.
Vedľajšie účinky
"Ketorol" v ampulkách - roztok určený na lokálnu injekciu do svalu. Keďže liek vstupuje do tela, má systémový účinok, ktorý určuje možné vedľajšie účinky. Niektoré sa vyskytujú pomerne často. V prvom rade sú to dôsledky pre gastrointestinálny trakt - poruchy stolice a bolesť v žalúdku. Takéto následky sú častejšie pozorované pri užívaní lieku ľuďmi staršími ako 65 rokov, ktorí predtým mali vred alebo eróziu gastrointestinálneho traktu.
Klinické štúdie ukazujú, že injekcie ketorolu môžu spôsobiť:
- žltačka, hepatitída, zvýšená tvorba plynu, nevoľnosť, vracanie, melena, stomatitída;
- zlyhanie obličiek, bolesť dolnej časti chrbta, anémia, trombocytopénia, nutkanie na močenie, nefritída, edém;
- bronchospazmus, apnoe, nádcha, opuch hrtana;
- chorý alebozávraty, túžba po spánku, meningitída, halucinácie, depresia, psychóza, tinitus, rozmazané videnie a sluch;
- vysoký krvný tlak, mdloby, pľúcny edém;
- anémia, leuko-, eozinofília;
- bleeding;
- kožné reakcie, žihľavka;
- anafylaktická, anafylaktoidná odpoveď, tachy-, dýchavičnosť, opuch očných viečok, dýchavičnosť, zlyhanie dýchania;
- pálenie, bolestivosť v mieste vpichu;
- aktivácia potných žliaz;
- febrilný stav.
Absolútne zakázané
Aj keď je stav pacienta na zozname tých, ktorým Ketorol pomáha v ampulkách, použitie lieku je neprijateľné, ak sa zistí astma, ktorej záchvaty sú vyvolané kyselinou acetylsalicylovou a inými nesteroidnými anti- zápalové lieky. Kontraindikácie tiež zahŕňajú:
- bronchospazmus;
- dehydratácia;
- hypovolemia;
- exacerbované vredy, erózia gastrointestinálneho traktu;
- angioedém;
- nedostatok funkcie pečene a obličiek;
- zistená hemoragická mŕtvica, podozrenie na ňu;
- peptický vred;
- príliš slabá schopnosť zrážania krvi;
- hemoragická diatéza;
- terapeutický kurz vrátane nesteroidných protizápalových liekov;
- zvýšená šanca na krvácanie;
- inhibícia hematopoetických funkcií;
- nosiť dieťa;
- narodenie;
- laktácia;
- do 16 rokov;
- vysoká úroveň citlivosti na ketorolac, inéprostriedky zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov.
Ketorol by sa nemal používať, ak je bolesť chronická.
Špeciálny prípad: návod na použitie
Recenzie lieku "Ketorol" v ampulkách (v tejto forme uvoľňovania je liek určený na injekčné podanie) obsahujú informáciu, že liek bol niekedy predpisovaný astmatikom. Toto sa praktizuje, ak neexistuje vhodnejšia a účinnejšia látka, pričom lekári majú možnosť kontrolovať stav pacienta, keďže pravdepodobnosť vedľajších účinkov je vyššia ako vo všeobecnom prípade.
V návode na použitie výrobca uvádza prípustnosť podania injekcie ketorolaku iba vtedy, ak je možné kontrolovať stav osôb nasledujúcich skupín:
- pacienti s hypertenziou;
- pacienti so sepsou;
- starší ľudia (nad 65 rokov).
Podobné obmedzenia ukladajú diagnózy:
- cholestáza;
- chronické srdcové zlyhanie;
- klírens kreatinínu menej ako 50 mg/l;
- lupus erythematosus;
- zhoršená funkcia obličiek;
- aktívna hepatitída;
- polypóza nosovej sliznice, nosohltanu.
Ketorolac ovplyvňuje agregáciu krvných doštičiek jeden až dva dni po poslednom podaní lieku. Na pozadí hypovolémie sa zvyšuje pravdepodobnosť nežiaducich reakcií. V kombinácii s paracetamolom sa Ketorol môže používať až päť dní, ale nie viac. Podľa potreby sa liek kombinuje s opioidnými liekmi proti bolesti. Pri porušení zrážanlivosti krvi "Ketorol"povolené len vtedy, ak je možné kontrolovať počet krvných doštičiek v obehovom systéme. To platí najmä pre jednotlivcov, ktorí nedávno podstúpili operáciu. Je potrebné monitorovať hemostázu.
Hoci je "Ketorol" silný a účinný nástroj, má tiež významnú nevýhodu: prevažné percento pacientov, ktorí užívali Ketorolac, zaznamenalo niektorý z vedľajších účinkov. Keďže percento výskytu závratov, túžby po spánku a iných účinkov na centrálny nervový systém je pomerne vysoké, počas terapeutického kurzu manažmentu transportu sa treba vyhýbať práci, ktorá si vyžaduje zvýšenú koncentráciu a rýchlosť reakcie.
Príliš veľa
Príznaky predávkovania môžu naznačovať nasledovné:
- bolí žalúdok;
- vracanie, vracanie;
- ulcerózny proces v gastrointestinálnom trakte;
- gastritída;
- zlyhania funkcie obličiek;
- acidóza.
Pacientovi je ukázaná terapia na udržanie funkcií dôležitých pre podporu života. Dialýza neukazuje výsledky, preto sa nevykonáva.
O kompatibilite
Používanie "Aspirínu" a "Ketorolu", ako aj kombinácia lieku s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi, etanolom, hormonálnymi protizápalovými liekmi, vápnikovými liekmi a kortikotropínom môže spôsobiť ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, krvácanie do týchto orgánov.
Kombinácia s paracetamolom zvyšuje riziko otravy obličiek. Pri kombinácii s metotrexátom je možné zvýšiť otravuvplyv na obličky a pečeň.
Injekčné podávanie "Ketorolu" môže spôsobiť oslabenie klírensu metotrexátu, lítia, a preto vedie k zvýšeniu toxicity. Takéto kombinácie sú povolené len s menovaním metotrexátu v minimálnej dávke a so schopnosťou kontrolovať jeho koncentráciu v krvnej plazme počas celého kurzu.
Klírens ketorolaku, jeho distribučný objem sa zníži, keď sa látka kombinuje s probenecidom. Súčasne sa zvyšuje koncentrácia ketorolaku v plazmatickej zložke krvi, predlžuje sa polčas rozpadu.
Kombinácia s nepriamymi antikoagulanciami môže spôsobiť krvácanie. Podobný účinok je možný, ak sa "ketorol" použije súčasne s prostriedkami nasledujúcich skupín:
- trombolytiká;
- heparin;
- protidoštičkové látky.
Zvýšené riziko krvácania pri kombinácii Ketorolacu a:
- cefoperazone;
- cefotetan;
- pentoxifylín.
Pozor
Vplyvom Ketorolacu sa izoluje účinnosť diuretík, prostriedkov na zníženie tlaku. Je to spôsobené inhibíciou produkcie prostaglandínov obličkami.
Antacidá neupravujú absorpciu aktívnej zložky ketorolu.
Kombinácia opísaných injekcií a inzulínu vedie k aktivácii jeho hypoglykemického účinku. Podobný výsledok sa pozoruje pri kombinácii ketorolaku a prostriedku na úpravu koncentrácie glukózy užívanej perorálne. Aby sa predišlo negatívnym následkom, je potrebné zvoliť individuálne dávkovanieprijaté prostriedky.
"Ketorol" a prípravky obsahujúce valproát sodný v kombinácii môžu spôsobiť abnormálnu agregáciu krvných doštičiek. Na pozadí použitia ketorolaku je možné zvýšenie obsahu nifedipínu, verapamilu v krvnej plazme. Kombinácia s látkami toxickými pre obličky vedie k zvýšenej pravdepodobnosti otravného účinku na orgán. To platí aj pre kombináciu s prípravkami zlata.
Používanie liekov inhibujúcich tubulárnu sekréciu spôsobuje zníženie klírensu ketorolaku, čo znamená, že obsah tejto látky v plazmatickej zložke krvi stúpa.
Dôležité obmedzenia
Je neprijateľné miešať "ketorol" a sulfátové zlúčeniny morfínu, hydroxyzínu, prometazínu v injekčnej striekačke. Takéto kombinácie môžu spôsobiť sedimentáciu.
Kategória je zakázané kombinovať "Ketorol" a lítiové prípravky, tramadol - tieto látky sú nekompatibilné, ako ukázali špecifické štúdie.
Kompatibilný roztok na injekčné podanie a fyziologický roztok. Môžete kombinovať "ketorol" a päťpercentný roztok dextrózy, roztoky:
- Ringer-laktát;
- Vyzváňanie.
Kompatibilné s infúznymi roztokmi obsahujúcimi:
- lidokaín;
- dopamín;
- aminofylín;
- inzulín (krátkodobý účinok);
- heparín vo forme sodnej soli.
Pomôže to?
Pacienti, ktorým lekár predpísal "Ketorol", často pochybujú, či použiť tento liek:pravdepodobnosť vedľajších účinkov je dosť vysoká, ale bude to mať za následok? V recenziách ľudí, ktorí používali Ketorol na intramuskulárnu injekciu, je možné vidieť jednoznačné potvrdenie skutočnosti, že liek je účinný. Pacienti, ktorí dostali injekcie proti bolesti, zaznamenali, že analgetický výsledok bol výrazný, takže účinnosť injekcie je podľa ich názoru významnejšia ako negatívne dôsledky užívania lieku.
Čo nahradiť
Pri výbere analógov vezmite do úvahy: "Ketorol" v ampulkách, tabletách a formách na vonkajšie použitie (masť, gél) je založený na ketorolaku. Na tej istej účinnej látke boli vytvorené nasledujúce prípravky na injekčné podanie:
- Dolak.
- Ketanov.
- Ketorolac.
Náklady na všetky uvedené lieky sú približne rovnaké, pohybujú sa medzi 80-120 rubľov. Konkrétne cenovky závisia nielen od produktu, ale aj od cenovej politiky miesta predaja.
Ketorolové alternatívne tablety:
- Ketorolac.
- Ketanov.
- Dolak.
- Ketokam.
Cena sa líši, závisí od produktu, počtu dávok v balení. Škatuľky s 20 kapsulami stoja niečo cez 30 rubľov, zatiaľ čo lekárne si za balenie 100 tabliet účtujú približne 200 rubľov.
Najobľúbenejšie analógy: "Ketokam"
Tento liek je založený na ketorolaku a je dostupný vo forme tabliet. Je dosť lacný, predáva sa teda u nás takmer v každej lokalitepovažovaný za prístupný širokej verejnosti. Často sú to jeho lekári, ktorí predpisujú, ak pacient potrebuje anestetikum. Liečivo patrí do triedy protizápalových nesteroidných látok, zmierňuje bolesť, inhibuje ohniská zápalu. Vplyv na teplotu sa hodnotí ako mierny.
Účinná látka „Ketokama“, ktorá sa dostáva do tela pacienta, ovplyvňuje COX produkovanú z kyseliny arachidónovej. To vám umožňuje opraviť reakciu tvorby prostaglandínov, pod vplyvom ktorých sa aktivujú zápalové procesy, bolestivý jablčný mušt. Vplyv na prostaglandíny vám umožňuje eliminovať febrilné stavy.
Krátko po vstupe tabliet do tela sa účinná látka absorbuje do obehového systému. Štúdie ukázali, že maximálna koncentrácia v plazmatickej zložke je dosiahnuteľná v priemere za 45 minút. Absorpčný proces nie je korigovaný jedlom. Schopnosť účinnej látky viazať sa na plazmatické bielkoviny dosahuje 99 %. Polčas rozpadu je štyri až šesť hodín.
Až 90 % liečiva, ktoré sa dostane do tela, sa vylúči močom. Približne 60 % sa zobrazuje bez zmeny. Ostatné objemy odchádzajú z tela cez črevný trakt.
V prípade narušenia funkcie obličiek pri predpisovaní "Ketokamu" starším ľuďom musíte pamätať na zníženie rýchlosti eliminácie. Časový interval potrebný na polčas rozpadu lieku sa zvyšuje.
Funkcie recepcie
„Ketokam“je predpísaný, ak je potrebné ho odstrániťsyndróm silnej alebo strednej bolesti. Liečivo je účinné pri bolestivých pocitoch rôzneho pôvodu. Pre dospelých pacientov sa odporúča použiť 10 mg tabletu s časovými intervalmi 4-6 hodín medzi dávkami. V prípade potreby je povolené zdvojnásobiť objem pomocou Ketocam tri až štyrikrát denne.
Maximálna denná dávka je 90 mg účinnej látky. S hmotnosťou nižšou ako 50 kg, zhoršenou funkciou obličiek, vo veku 65 rokov a viac je Ketocam indikovaný na deň v množstve najviac 60 mg.
