Ak veríte recenziám a pokynom, "Metformín" je účinný a spoľahlivý prostriedok na nápravu cukrovky. Tablety sú určené na zníženie koncentrácie cukru v obehovom systéme. Patria do kategórie biguanidov, sú dostupné vo forme na orálnu konzumáciu. "Metformín" našiel svoje uplatnenie pri liečbe druhého typu diabetickej choroby. Najvýraznejší účinok sa prejavuje na pozadí obezity, nadváhy s primeranou funkciou obličiek.
Všeobecné informácie
Metformín sa najlepšie osvedčil pri cukrovke 2. typu, ale niektorí vedci tvrdia, že liek môže byť účinný pri diabetických ochoreniach počas nosenia dieťaťa v dôsledku hormonálnej nerovnováhy, ako aj pri polycystických vaječníkoch sprevádzaných špecifickým syndrómom. V súčasnosti stále prebiehajú pokusy na preukázanie účinnosti alebo preukázania neúčinnosti tabliet pri týchto stavoch. Predtým boli organizované experimenty na určenie možnosti použitia metformínu na liečbustavy, pri ktorých pacient trpí zvýšenou inzulínovou rezistenciou.
Ako vidno z recenzií a návodu na použitie, metformín len zriedka vyvoláva nežiaducu reakciu tela, ak sa liek užíva správne. Keďže skúsenosti s používaním, klinická prax aplikácie je dosť objemná, týmto odpovediam sa dá dôverovať – vzorka je dostatočne veľká, aby bola presná. Pacienti, ktorí užívali pilulky, poznamenali, že niekedy počas liečby došlo k poruchám v práci žalúdka, črevného traktu. Zároveň existuje možnosť hypoglykémie, ale toto riziko je hodnotené ako minimálne.
Metformín môže spôsobiť laktátovú acidózu, stav, pri ktorom sa kyselina mliečna hromadí v krvnom obehu. Vyššie riziko jeho výskytu na pozadí predávkovania, ako aj použitie lieku v prítomnosti kontraindikácií.
Preukázaná účinnosť
V súčasnosti patrí medzi najlepšie hypoglykemické lieky metformín, ktorý účinne znižuje koncentráciu škodlivého cholesterolu, triglyceridov a lipoproteínov s nízkou hustotou v obehovom systéme. Droga nespôsobuje prírastok hmotnosti. Lekárske štatistiky odhalili: na pozadí užívania predmetných tabliet sa výrazne znižuje riziko úmrtia v dôsledku komplikácií spôsobených cukrovkou.
Účinnosť "metformínu" pri diabetes mellitus viedla k zaradeniu lieku medzi najvýznamnejšie lieky. Droga je zaradená do tematického zoznamu WHO, ktorý obsahuje ďalší liek na cukrovku -Glibenklamid.
Nácvik aplikácie: ako to všetko začalo
V roku 1922 navrhol, aby ste mohli používať "metformín" pri cukrovke. Autorom prvého oficiálneho popisu látky boli vedci Bell, Werner, ktorí dostali liek ako výsledok reakcie N-dimetylguanidínu. Po ďalších siedmich rokoch bola preukázaná schopnosť zlúčeniny znižovať hladinu cukru v krvi morčiat. Nový produkt bol v tom čase najúčinnejším známym biguanidom. Je pravda, že tieto informácie stratili svoju relevanciu na pozadí dopytu po inzulíne.
V roku 1950 vedci zistili: "Metformín" neznižuje krvný tlak, čo ho odlišuje od pozadia mnohých hypoglykemických liekov. Testy na zvieratách nepreukázali žiadny vplyv na rýchlosť kontrakcie srdcového svalu. Metformín bol zároveň prvýkrát použitý v terapeutickom kurze proti chrípke a potvrdil svoju účinnosť ako metódy na zníženie koncentrácie v obehovom systéme na fyziologické minimum. Okrem toho prax ukázala absenciu toxického účinku. Zároveň bolo navrhnuté, že metformín má množstvo dôležitých vlastností: schopnosť bojovať s pôvodcom malárie, zmierňovať pálenie záhy, ničiť vírusy, ako aj bakteriostatické, analgetické účinky.
V roku 1954 sa väčšina predpokladov počas testov vedca Supnevského nepotvrdila, hoci určitá aktivita proti vírusom bola stále dosiahnutá.
Rozvoj myšlienky: medicína nestojí na mieste
Ako môžem užívať Metformín, ako to môžem dosiahnuťz toho výrazný účinok, študoval francúzsky lekár Stern. Spočiatku sa jeho výskum venoval galegínu získanému spracovaním lekárenskej kozej ruty, ktorej štruktúra má spoločné znaky s metmorfínom, hlavnou látkou moderného lieku Metformin. Ešte pred objavením sa prvých syntalínov zaznamenal účinnosť metformínu proti cukrovke.
Stern, ktorý sa následne presťahoval do výskumných laboratórií v Paríži, potvrdil, že metformín vykazuje dobré výsledky pri cukrovke 2. typu. Okrem tejto látky študoval ďalšie biguanidy. Stern sa stal prvým lekárom, ktorý sa oficiálne pokúsil použiť metformín v klinickej praxi v boji proti cukrovke. Vlastní autorské práva na názov „Glucophage“. Výsledky pozorovaní boli oficiálne zverejnené v roku 1957. O rok neskôr bol liek dostupný v národnom receptúre Veľkej Británie a objavil sa v anglických lekárňach.
Pokrok v sortimente lekární
V sedemdesiatych rokoch minulého storočia boli takmer všetky biguanidy stiahnuté z lekární a vtedy sa začala éra lieku Metformín. Kanadskí lekári ho schválili v roku 1972, v roku 1994 pre druhý typ cukrovky bol liek prijatý ako terapeutický prostriedok v Amerike. Prvýkrát v Spojených štátoch sa liek predával pod názvom "Glucophage", začiatok predaja sa uskutočnil v marci 1995. V súčasnosti sú v rôznych krajinách prezentované početné generiká na báze matformínu. Lekárske štatistiky naznačujú, že lieky na báze metformínu sú dnes najčastejšie predpisovaným liekom pre diabetikov na celej planéte.
Syntéza aliečivá
Prvýkrát bola výroba látky oficiálne opísaná v roku 1922: je výsledkom interakcie dimetylamín hydrochloridu a dikyandiamidu. Reakcia vyžaduje zvýšenie teploty. Patent vydaný v roku 1975, ako aj encyklopédia venovaná liečivám, obsahujú nasledujúce odporúčania: ekvimolárne objemy zložiek sa musia rozpustiť v toluéne, ochladiť, dosiahnuť vysokú úroveň koncentrácie a potom zriediť chlorovodíkom. Výsledná kompozícia sa sama varí a potom sa ochladí. Zrazenina vytvorená počas reakcie je metformín. Účinnosť reakcie je 96 %.
Relatívne nedávno bol vynájdený účinnejší a bezpečnejší spôsob výroby zlúčeniny. Na prácu potrebujete niekoľko miligramov komponentov, niekoľko kvapiek tekutiny. Reakcia trvá päť minút, prebieha pod vplyvom mikrovlnného žiarenia.
Dynamics
Aby ste pochopili hlavný mechanizmus účinku "Metformínu", mali by ste si pozorne preštudovať pokyny priložené k zloženiu: výrobcovia podrobne popisujú, ako látka funguje. Štúdie ukázali, že výrazný pokles koncentrácie glukózy v obehovom systéme je spôsobený inhibíciou reakcie tvorby glukózy, ktorá sa normálne vyskytuje v pečeňových bunkách. Na pozadí druhého typu cukrovky je reakčná rýchlosť produkcie glukózy v tele pacienta v priemere trikrát vyššia ako normálne a užívanie lieku môže znížiť parameter asi o tretinu.
Podľa pokynov "Metformin" ("Kanon", "Teva" a ďalšie možnosti vydania), keď vstúpiľudské telo aktivuje pečeňový enzým AMPK, ktorý je nevyhnutný v procese inzulínovej signalizácie. To riadi energetickú rovnováhu, metabolické reakcie zahŕňajúce lipidy, cukry. Aktivácia pečeňového enzýmu umožňuje dosiahnuť výrazný účinok inhibície glukoneogenézy.
Informácie: nové a testované
Nedávne štúdie o mechanizme účinku metformínu boli publikované. Vedci zistili, že aktivácia AMPK vedie k expresii proteínov, potláčaním expresie látok potrebných na produkciu glukózy pečeňovými bunkami: glukóza-6-fosfatáza, kyselina fosfoenolpyrohroznová.
Vďaka svojmu mechanizmu účinku sa metformín stal dôležitým účastníkom reakcií zahŕňajúcich AICA ribonukleotid, ktorý hrá úlohu antagonistu AMPK. Vedci síce presne nevedia, prečo môžu biguanidy aktivovať enzým produkovaný pečeňou, no štúdie ukazujú, že koncentrácia cytosolického AMP sa zvyšuje.
Testy dokázali, že látka, na ktorej je založený populárny liek na cukrovku, má mierny inhibičný účinok na prvý dýchací komplex. Predpokladá sa, že táto kvalita je jednou zo základných, ktoré zabezpečujú efektívnosť nástroja.
Funkcie účinnosti
Mechanizmus účinku "metformínu" je spojený so zvýšením citlivosti organických tkanív na hormón inzulín. Pod vplyvom lieku sa zvyšuje aktivita periférneho vychytávania cukru v dôsledku fosforylácie jedného z transportérov glukózy. Oxidačné reakcie zahŕňajúce mastné kyseliny sa stávajú aktívnejšími,schopnosť gastrointestinálnej sliznice absorbovať glukózu. Aktivita periférneho využitia je pravdepodobne spôsobená lepšou schopnosťou hormónov viazať sa na inzulínové receptory.
Zistilo sa, že pečeňový enzým AMPK je aktívnejší pri svalovej podpore kostry, čo je tiež spôsobené mechanizmom účinku metformínu. Tento enzým ovplyvňuje glukózové transportéry a spúšťa ich inkorporáciu do plazmatickej membrány, čo umožňuje, aby reakcie na absorpciu cukru prebiehali bez účasti inzulínu. Predpokladá sa, že metabolizmus "metformínu" nezávisí od AMPK. Výskum uskutočnený v roku 2008 jasne ukázal, že v srdcovom svale je účinnosť zlúčeniny pozorovaná bez ohľadu na hladinu pečeňových enzýmov.
Nuansy akcie
Podľa návodu "Metformín" znižuje obsah triglyceridov, lipoproteínov s nízkou hustotou, v obehovom systéme, pričom ostatné typy týchto látok zostávajú stabilné. Liek pomáha stabilizovať hmotnosť a znižovať ju. Ak v obehovom systéme nie je inzulín, nemá žiadnu účinnosť. Činidlo nevyvoláva hypoglykemickú odpoveď, zvyšuje fibrinolytické vlastnosti krvi, pretože inhibuje plazminogén.
Používaním metformínu podľa návodu môžete znížiť koncentráciu cukrov o jednu pätinu a glykozylovaného hemoglobínu asi o jeden a pol percenta. Použitie iba uvažovaného prostriedku bez kombinácie s inými látkami na zníženie glukózy v obehovom systéme znižuje riziko srdcového infarktu. Podobný efekt bol zistený v porovnaní splacebo kontrolná skupina a pacienti na diéte užívajúci inzulín. Liek umožnil výrazne znížiť riziko úmrtia na pozadí druhého typu diabetickej choroby. Výsledky štúdií potvrdzujúcich túto skutočnosť boli publikované v roku 2005. Štatistiky boli zhrnuté na 29 prácach.
Kinetika
Pri užití nalačno 500 mg "metformínu" biologická dostupnosť lieku - 50-60%. Užívanie liekov s jedlom znižuje mieru o 10 %. Najvyššia koncentrácia v obehovom systéme sa pozoruje do 1-3 hodín od okamihu užitia pilulky, keď sa konzumuje s jedlom - o pol hodiny dlhšie. Pri výbere predĺženej formy je najvyššia koncentrácia fixovaná v intervale 4-8 hodín po užití lieku. Liečivo je prakticky neschopné viazať sa na plazmatické bielkoviny. Približný distribučný objem sa odhaduje na 654 litrov. Stabilná úroveň koncentrácie v tele pacienta sa pozoruje počas 2-3 dní pravidelného používania.
Pri užívaní "metformínu" (500 mg, 850 mg a iné možnosti dávkovania) nedochádza k spusteniu metabolických reakcií. Látka sa vylučuje močom v pôvodnej forme cez tubuly obličiek. V krvnom sére deň po jednorazovom použití nie je zistený. Priemerný polčas je 6,2 hod.. V zásade je zlúčenina distribuovaná v erytrocytoch, vylučuje sa z nich pomalšie; naznačujú, že metformín sa môže akumulovať v týchto krvinkách. Pri jednej dávke môže polčas eliminácie z erytrocytov dosiahnuť 31,5 hodiny. Analýzy boli vykonané u pacientov, ktorídiabetici.
Úroveň absorbovateľnosti analógov metformínu sa odhaduje v priemere na 50 % s odchýlkou asi 2 % hore a dole. Zlúčenina sa pri prechode gastrointestinálnym traktom pomerne rýchlo absorbuje. V krvnom sére sa koncentrácia počas 24-48 hodín udržiava na približne 1 μg/ml.
Cukrovka: ako to pomôže?
Samotný liek a analógy metformínu sú určené na liečbu cukrovky 2. typu. Droga sa odporúča skôr ľuďom s nadváhou. Desaťročia výskumov ukázali, že látka účinne znižuje riziko diabetických komplikácií a frekvenciu úmrtí o tretinu v porovnaní s kontrolnou skupinou užívajúcou lieky na báze sulfonylmočoviny, inzulín. V porovnaní s osobami, ktoré dodržiavali diétu, ale vyhýbali sa drogovej kúre, mali tí, ktorí užívali metformín, o 40 % menšiu pravdepodobnosť vzniku komplikácií. Po ukončení štúdie boli účastníci pokusov sledovaní ďalších 5-10 rokov. Počas tohto obdobia trend pokračoval.
Podľa recenzií nie je užívanie "Metformínu" vážnym problémom: stačí pravidelne užívať pilulky, bez toho, aby ste premeškali správny čas a sledovali užívanie lieku na prázdny žalúdok. Takýto kurz sa považuje za intenzívny, znižuje riziko cieľových ukazovateľov súvisiacich s cukrovkou. Znižuje riziko hypoglykemického záchvatu. Rozdiel vo frekvencii hypoglykemických záchvatov je obzvlášť výrazný v porovnaní so skupinou pacientov, ktorí užívali deriváty sulfonylmočoviny. Hypoglykémia môže sprevádzať terapeutický priebeh na pozadínadmerná fyzická aktivita, hladovanie kalórií, používanie iných prostriedkov na zníženie hladiny cukru v krvi.
Podľa návodu na použitie môžete použiť "Metformín" na chudnutie. Liek sa predpisuje na obezitu v kombinácii s inými liekmi, výživovým programom a fyzickou aktivitou. Je nemožné používať kompozíciu na chudnutie samostatne, bez dohľadu lekára - môže to spôsobiť vážne komplikácie.
Experimentovanie a efektivita
Vedci nedávno pracovali na teórii použitia "metformínu" pri syndróme polycystických ovárií. Pravdepodobne sa liek môže použiť na stukovatenie pečene, ak nie sú spojené s použitím sita. Cvičenie príjmu "Metformínu" počas puberty vopred. Takéto indikácie sú v súčasnosti klasifikované ako experimentálne.
Hlavné výhody predmetného zloženia za týchto podmienok ešte neboli oficiálne preukázané. Uskutočnilo sa niekoľko náhodných štúdií, počas ktorých sa pri užívaní metformínu zistilo zlepšenie zdravotného stavu pacientov. Zatiaľ tieto informácie nie sú dostatočne objemné na to, aby sa experiment považoval za preukázaný.
Zloženie a tvar
"Metformín" sa vyrába z účinnej látky s rovnakým názvom. Okrem toho každá tableta obsahuje pomocné zložky. Výrobca uvádza kompletný zoznam použitých látok v popise konkrétneho produktu. Spravidla sa používa mastenec, povidón, škrob, sterát horečnatý, makrogol, oxid titaničitý.
Metformín je dostupný vo formetablety. Kópie sú balené po desať v blistri, jeden kartón obsahuje tri blistre. Na vonkajšej strane je uvedené množstvo produktu, koncentrácia hlavnej látky v jednej tablete.
Pravidlá aplikácie
Kedy použiť liek, ako a koľko "Metformínu" musíte použiť, lekár vám určite povie na schôdzke a vydá recept na liek. Dávkovanie sa volí vždy individuálne so zameraním na ukazovatele cukrov v obehovom systéme. Spravidla sa začína s 0,5-1 g lieku, to znamená jednou alebo dvoma tabletami. Po jeden a pol až dvoch týždňoch možno množstvo zvýšiť, ak si to vyžadujú ukazovatele kvality krvi.
U väčšiny pacientov je metformín v udržiavacej dávke 1,5-2 g denne, to znamená nie viac ako štyri tablety. Povolených je maximálne 6 tabliet denne alebo 3 g kompozície. V starobe sa metformín užíva v množstve nie väčšom ako 1 g za 24 hodín.
Tabletky sa konzumujú bez žuvania, bez narušenia celistvosti obalu. Spravidla je uvoľňovanie určené na užitie nalačno, ale vlastnosti obalu špecifických tabliet môžu vyžadovať použitie s jedlom alebo bezprostredne po jedle. V prípade potreby výrobca uvedie príslušné informácie v priložených pokynoch. "Metformín" sa má umyť tekutinou v primeraných objemoch. Na zníženie rizika negatívnej gastrointestinálnej odpovede je rozumné rozdeliť dennú dávku do niekoľkých dávok (až do troch).
Pretože činidlo môže spôsobiť laktátovú acidózu so závažnými zlyhaniamimetabolické reakcie v tele, znížte dávkovanie.
Absolútne zakázané
"Metformín" je zakázané užívať na pozadí prekómy, kómy v dôsledku cukrovky, spôsobenej jeho ketoacidózou. Liek sa nepoužíva na ťažké poruchy obličiek a akútne ochorenia, ktorých priebeh s vysokou pravdepodobnosťou môže spôsobiť narušenie funkcie obličiek. "Metformín" nie je predpísaný na dehydratáciu, horúčku a hypoxiu, závažnú infekciu. Je zakázané užívať liek, ak sú chronické akútne ochorenia sprevádzané zvýšeným rizikom hypoxie tkaniva.
"Metformín" nemožno použiť pred zložitými dlhodobými operáciami na pozadí vážneho zranenia. Liek sa nepoužíva v prípade zlyhania funkcie obličiek, na pozadí akútnej otravy alkoholom alebo dlhodobej závislosti od alkoholických nápojov. Ak sú indikované testy so zavedením kontrastných látok s obsahom jódu do tela, dva dni pred udalosťou sa metformín zruší a pokračuje sa v užívaní dva dni po zákroku.
"Metformín" je zakázaný na pozadí laktátovej acidózy, vrátane predchádzajúcej. Liek nie je predpísaný tehotným a dojčiacim matkám, osobám, u ktorých sa prejavila precitlivenosť na liek. Je zakázané kombinovať metformín a diétu so zníženým obsahom kalórií (do 1 000 kalórií za deň).
Metformín by nemali užívať pacienti vo vekovej skupine 60 rokov a starší, ak je potrebné pravidelne znášať ťažkú fyzickú námahu, pretože takýto priebeh je sprevádzaný zvýšeným rizikom laktátovej acidózy.
Nuansybezpečné použitie
Terapeutický priebeh s "Metformínom" vyžaduje sledovanie funkcie obličiek. Dvakrát ročne vo všeobecnom prípade a s príznakmi myalgie sa okamžite prejaví objasnenie koncentrácie laktátu v sére. Klírens kreatinínu sa má monitorovať dvakrát ročne. To je dôležité najmä pre starších ľudí. Ak je koncentrácia kreatinínu u pacienta mužského pohlavia vyššia ako 135 µmol / l, u pacienta - 110 µmol / l, Metformín sa zruší.
Je povolené kombinovať daný prostriedok a produkty na spracovanie sulfonylmočoviny, ale iba ak je možné pravidelne monitorovať obsah cukru v obehovom systéme.
Pri zistení infekcie priedušiek, pľúc, infekčnej patológie lokalizovanej v reprodukčnom systéme sa musíte poradiť s lekárom. Terapeutický kurz sa kategoricky nekombinuje s alkoholom a drogami, ktoré obsahujú etanol.
Užívanie predmetného prípravku samostatne, ako jediného liečebného lieku, nie je spojené so zhoršením schopnosti koncentrácie, preto neovplyvňuje schopnosť pracovať so strojmi, prístrojmi a transportom. Ak sa "Metformin" kombinuje s inými liekmi na zníženie koncentrácie glukózy v obehovom systéme, existuje riziko hypoglykémie, ktorá je spojená so zhoršením schopnosti sústrediť sa, kontrolovať prácu nebezpečných predmetov.
Pri vymenovaní?
"Metformín" je indikovaný pre druhý typ cukrovky, ak pacient nie je náchylný na ketoacidózu. Liečivo sa používa, ak strava nevykazuje požadovaný výsledok. Pri cukrovke druhého typu môžete liek kombinovať s inzulínom. Je obzvlášť účinný pri nadváhe a sekundárnej hormonálnej rezistencii.
Vzájomný vplyv
Mali by ste sa vyhnúť súčasnému predpisovaniu Metformínu a Danazolu pacientovi, pretože takáto kombinácia je spojená so zvýšeným rizikom hypoglykémie. Ak je potrebné použiť "Danazol" a tiež krátko po ukončení jeho podávania, "Metformin" sa používa v zníženom dávkovaní. Úpravu objemov vykonáva skúsený lekár.
Špeciálna starostlivosť si vyžaduje súčasné použitie príslušného prípravku a vysoké dávky "chlórpromazínu" (od 100 mg denne a viac). Táto kombinácia vedie k zníženiu uvoľňovania inzulínu, čo má za následok zvýšené riziko glykémie. Užívanie antipsychotík, ako aj obdobie krátko po ukončení takéhoto programu zaväzujú upraviť objemy metformínu so zameraním na cukry v obehovom systéme pacienta.
Pozor
Kombinácia metformínu a MAOI, ACE inhibítorov, inzulínu, betablokátorov, klofibrátových produktov, nehormonálnych protizápalových liekov, akarbózy, oxytetracyklínu, cyklofosfamidu a sulfonylmočovinových prípravkov je spojená so zvýšeným hypoglykemickým účinkom liečiva v otázke.
Súčasné požitie hormonálnych protizápalových, hormonálnych kontraceptív, sympatomimetík, produktov kyseliny nikotínovej, diuretík do tela pacienta môže spôsobiť oslabenie účinnosti metformínu. Podobný výsledok je možnýpri použití produktov spracovania fenotiazínu hormonálne zlúčeniny podobné tým, ktoré produkuje štítna žľaza, glukagón, epinefrín.
Zvláštny prízvuk
Testy ukázali: "Metformín" môže znížiť účinok derivátov kumarínu.
Požívanie alkoholu na pozadí terapeutického kurzu zvyšuje riziko laktátovej acidózy. Pravdepodobnosť vzniku takéhoto stavu je obzvlášť vysoká na pozadí akútnej otravy alkoholom, v štádiu hladovania a v prípade potreby dodržiavajte diétu s minimálnym obsahom kalórií.
Príliš veľa
Nadmerné užívanie "metformínu" je spojené s rizikom laktátovej acidózy, ktorá môže spôsobiť smrť pacienta. Je známe, že smrť je možná v dôsledku kumulatívneho účinku v dôsledku renálnej dysfunkcie. Podozrenie na otravu môže byť porušením stolice, znížením teploty a bolesťou brucha. Svaly pacienta reagujú bolesťou, zvracia a je mu nevoľno, dýchanie sa zrýchľuje, točí sa mu hlava. Možná strata vedomia, kóma.
Pri príznakoch laktátovej acidózy je nevyhnutné okamžite vysadiť metformín a hospitalizovať obeť. Prvotná analýza je zameraná na objasnenie obsahu laktátu a potvrdenie diagnózy, po ktorej je predpísaná krvná dialýza a liečba na základe nuansy symptómov konkrétneho prípadu.
