Fentanyl je syntetické opioidné analgetikum. Vo svojej chemickej štruktúre je takáto látka podobná promedolu. Pri jednorazovej aplikácii má veľmi silný, no krátkodobý účinok.
Počas chirurgického zákroku s použitím lokálnej anestézie možno fentanyl použiť ako dodatočný liek proti bolesti (zvyčajne v kombinácii s antipsychotikom).
Lieky na báze tejto látky sa predpisujú pacientom na zmiernenie akútnej bolesti pri infarkte myokardu, pľúcnom infarkte, angíne pectoris, ako aj pri hepatálnej a obličkovej kolike. Fentanylové prípravky sa pri týchto stavoch zvyčajne podávajú intravenózne alebo intramuskulárne.
Pri niektorých ochoreniach sa však lieky s uvedenou zložkou používajú zvonka. Jedným z takýchto lokálnych liekov proti bolesti je fentanylová náplasť. vedľajšie účinky tohtoliek, indikácie na jeho použitie, analógy a ďalšie informácie sú uvedené nižšie.
Tvar, balenie a zloženie
Fentanylová náplasť je transdermálny terapeutický systém. Ako také anestetikum na vonkajšie použitie vyzerá? Toto je polopriehľadná, obdĺžniková náplasť so zaoblenými okrajmi, ktorá má odnímateľnú priehľadnú ochrannú fóliu (rozpolenú sínusovým rezom), ktorá je väčšia ako samotná náplasť.
Fentanyl je balený v tepelne utesnenom vrecku vyrobenom z papiera, hliníka a polyakrylonitrilu. V kartónovej škatuli je päť vrecúšok spolu s podrobným návodom na použitie.
Zloženie predmetného lieku obsahuje takú aktívnu zložku, ako je fentanyl. Čo sa týka ochrannej odnímateľnej vrstvy, jedná sa o polyesterovú fóliu s polymérnym povlakom obsahujúcim fluór.
Ako to funguje?
Fentanylová transdermálna náplasť je topická formulácia, ktorá zabezpečuje systémové dodávanie účinnej látky počas 72 hodín.
Fentanyl je opioidné analgetikum, ktoré súvisí s opioidnými μ-receptormi v CNS, periférnych tkanivách a mieche. Táto látka je schopná zvýšiť aktivitu antinociceptívneho systému a zvýšiť prah bolesti. Daný liek na báze fentanylu má teda sedatívny a analgetický účinok.
Iné vlastnosti hmoty
Napriek tomu, že sa fentanylová náplasť používa zvonka, treba vziať do úvahy, že účinná látkatento liek môže pôsobiť tlmivo na dýchacie centrum, spomaliť srdcovú frekvenciu, nabudiť centrum zvracania a n.vagus, zvýšiť tonus hladkého svalstva (hlavne svalstva žlčových ciest a zvieračov) a zlepšiť vstrebávanie vody z tráviaceho traktu. Táto zložka môže tiež znížiť krvný tlak, prietok krvi obličkami a črevnú motilitu. V plazme fentanyl zvyšuje koncentráciu lipázy a amylázy, znižuje koncentráciu rastového hormónu, ACTH, katecholamínov, kortizolu a prolaktínu.
Nedá sa nepovedať, že daná látka spôsobuje eufóriu a uspávanie (kvôli odstráneniu bolesti).
Rýchlosť rozvoja tolerancie na analgetický účinok a drogovej závislosti má individuálne rozdiely. V porovnaní s inými opioidnými analgetikami je u fentanylu oveľa menšia pravdepodobnosť, že vyvolá histamínové reakcie.
Farmakokinetické vlastnosti
Aké sú farmakokinetické vlastnosti analgetickej fentanylovej náplasti? Minimálna účinná analgetická koncentrácia v krvi u ľudí bez predchádzajúcej liečby opioidmi je približne 0,3 – 1,5 ng/ml.
Po prvom užití lieku sa koncentrácia jeho účinnej látky v plazme postupne zvyšuje a hladina sa ustáli medzi 12. a 24. hodinou. Výsledok sa uloží na nasledujúcich 72 hodín.
Podľa pokynov je koncentrácia fentanylu v krvi pacienta úmerná veľkosti náplasti. Absorpcia tejto látky môžesa líšia v závislosti od miesta aplikácie. Štúdie ukázali, že znížená absorpcia fentanylu nastáva, keď sa náplasť umiestni na hrudník (v porovnaní s hornou časťou chrbta a paží).
Špecialisti uvádzajú, že fentanyl je schopný preniknúť cez placentu, BBB a do materského mlieka. Táto zložka sa viaže na plazmatické bielkoviny o 84 %. Má tiež lineárnu kinetiku biologickej transformácie a je metabolizovaný v pečeni enzýmami CYP3A4.
Po odstránení príslušnej náplasti sa jej sérové koncentrácie postupne znižujú. Polčas fentanylu po aplikácii je 17 hodín. Táto látka sa vylučuje spolu s močom a žlčou.
Špeciálne klinické prípady
Zhoršená funkcia obličiek a pečene môže zvýšiť hladiny fentanylu v sére.
U starších pacientov, ako aj u oslabených alebo podvyživených pacientov môže užívanie tohto lieku spôsobiť zníženie klírensu fentanylu. V tomto prípade je možný dlhší polčas rozpadu účinnej látky.
Predpis lieku
Na čo sa používa fentanylová náplasť? Indikácie na použitie tohto lieku sú chronická bolesť silného a stredného stupňa vyžadujúca úľavu od bolesti analgetikami (opioidmi). Zvyčajne sa takýto externý liek predpisuje na:
- bolesť spôsobená rakovinou;
- bolestivé syndrómy neonkologického pôvodu vyžadujúce opakovanú anestéziuanalgetiká (napríklad na neuropatickú bolesť, artritídu a artrózu, fantómovú bolesť po amputácii končatiny).
Zakázané použitie
Pred použitím fentanylovej náplasti, ktorej indikácie boli uvedené vyššie, si určite prečítajte kontraindikácie. Patria sem nasledujúce stavy:
- závažné lézie CNS;
- akútna respiračná depresia;
- toxická dyspepsia;
- podráždená, poškodená alebo ožiarená pokožka v určenej oblasti aplikácie;
- hnačka pri pseudomembranóznej kolitíde spôsobená linkosamidmi, cefalosporínmi a penicilínmi;
- neplnoletý vek;
- akútna pooperačná bolesť;
- súbežné užívanie inhibítorov MAO, ako aj užívanie lieku do dvoch týždňov po ich vysadení;
- vysoká citlivosť na účinnú látku alebo pomocné zložky lieku.
S mimoriadnou opatrnosťou sa daný liek používa pri chronických ochoreniach pľúc, nádoroch mozgu, intrakraniálnej hypertenzii, arteriálnej hypotenzii, traumatickom poranení mozgu, cholelitiáze, bradyarytmiách, drogovej závislosti, zlyhaní pečene / obličiek, hypotyreóze, obličkách / pečeni kolika, chirurgické ochorenia brušných orgánov akútneho charakteru (pred diagnózou), alkoholizmus, akútny závažný stav, BPH, striktúry uretry, hypertermia, samovražedné sklony, súčasné užívanie kortikosteroidov, inzulín, antihypertenzívafondov, ako aj u starších, oslabených a podvyživených pacientov.
Dávkovanie
Fentanylové transdermálne náplasti uvoľňujú svoju aktívnu zložku do 72 hodín. Zároveň je jeho rýchlosť uvoľňovania od 12,5 do 100 mcg / h.
Požadovaná terapeutická dávka fentanylu sa vyberá na individuálnom základe a mala by sa vyhodnotiť po každom použití náplasti.
Výber počiatočnej dávky lieku závisí od úrovne užívania opioidných analgetík v predchádzajúcom období, pričom sa berie do úvahy pravdepodobný vývoj tolerancie, závažnosť ochorenia, súbežná liečba a celkový stav pacient.
V prípade, že povaha reakcie pacientovho tela na opioidy nie je úplne pochopená, potom by počiatočná dávka látky nemala byť vyššia ako 25 mcg / h.
Ako prejsť z iných opioidných analgetík?
Používanie analgetickej náplasti (fentanyl) na onkológiu po iných perorálnych alebo parenterálnych opioidných analgetikách by sa malo používať s mimoriadnou opatrnosťou. Je potrebné mať na pamäti, že počiatočná dávka liekov s fentanylom sa vypočítava špeciálnym spôsobom. Pre presné dávkovanie sa poraďte s odborníkom.
Posúdenie maximálneho analgetického účinku daného lieku je možné vykonať až deň po aplikácii. Toto obmedzenie je spojené s postupným zvyšovaním koncentrácie fentanylu v krvi počas prvých 24 hodín.
Starostlivosť o údržbu
Podľa návodu na použitie musí byť fentanylová náplasť nahradená novoupo 72 hodinách. Dávkovanie liečiva sa volí individuálne, kým sa nedosiahne požadovaná úroveň anestézie. V prípade, že po 48-72 hodinách po aplikácii dôjde k výraznému zníženiu analgetického účinku, potom sa náplasť po dvoch dňoch vymení.
Zastavenie liečby
Ak je potrebné liečbu transdermálnou náplasťou prerušiť, jej nahradenie inými opioidmi sa má robiť postupne (od nízkej dávky po pomalé zvyšovanie). Treba mať na pamäti, že obsah fentanylu v krvi po odstránení náplasti lineárne klesá (do 17 hodín).
Ako používať fentanylovú náplasť
Dotyčný liek sa používa transdermálne. Náplasť sa umiestni na rovný povrch neožiarenej a neporušenej kože (na trupe alebo ramene). Pre miesto aplikácie je žiaduce vybrať oblasti s najmenším množstvom vlasov. Pred umiestnením náplasti na chlpatú oblasť tela by sa mali odrezať (ale nie oholiť!).
V prípade, že je potrebné pred aplikáciou lieku umyť oblasť pokožky, je lepšie to urobiť obyčajnou vodou (bez použitia mydla, olejov, pleťových vôd, alkoholu alebo iných produktov, ktoré môžu spôsobiť podráždenie alebo zmeniť vlastnosti pokožky). Kryty musia byť pred aplikáciou úplne suché.
Vzhľadom na to, že fentanylová náplasť, ktorá je kontraindikovaná vyššie, má ochranný vodotesný vonkajší film, možno ju ponechať pred krátkou sprchou.
Mal by sa použiť príslušný liekihneď po vybratí z obalu. Po odstránení ochranného filmu sa transdermálna náplasť pevne pritlačí na miesto aplikácie a ponechá sa v tomto stave asi 30 sekúnd. Potom sa uistite, že náplasť pevne priľne k pokožke, a to aj na okrajoch. V prípade potreby sa uchýlia k dodatočnej fixácii prostriedkov.
Trvanie fentanylovej náplasti je 72 hodín. Preto by sa liek mal nosiť nepretržite počas stanoveného obdobia a potom by sa mal nahradiť novým. Druhá transdermálna náplasť sa musí aplikovať na inú oblasť bez toho, aby pokrývala oblasť predchádzajúcej aplikácie.
Fentanyl sa neodporúča na štiepanie a rezanie.
Vedľajšie účinky
Pri používaní fentanylovej náplasti na bolesť chrbta a iných častí tela by ste si mali byť vedomí možných vedľajších účinkov. Tento liek môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:
- útlm dýchania, poruchy reči, ospalosť, palpitácie, hypersomnia, bradykardia, bolesť hlavy, arytmia, závraty;
- zmätenosť, tachykardia, depresia, dyspnoe, faryngitída, úzkosť, vracanie, nervozita, rinitída;
- halucinácie, arteriálna hypotenzia, mentálna anorexia, delírium, vazodilatácia, mimovoľné svalové kontrakcie, zívanie, hypoestézia;
- eufória, laryngospazmus, amnézia, arteriálna hypertenzia, nespavosť, bolesť brucha, nepokoj, črevná obštrukcia, tremor, zápcha;
- parestézia, nauzea, amblyopia, xerostómia, asténia, dyspepsia, sexuálna dysfunkcia, ataxia,hypoventilácia, myoklonické kŕče, čkanie;
- hemoptýza, pruritus, obštrukčná choroba pľúc, hnačka, exsudácia, bolestivá plynatosť, anafylaktický šok, vyrážka, anafylaktické reakcie, potenie, retencia moču, anafylaktoidné reakcie, ureterálny spazmus, vyrážka;
- Zmena vzhľadu kože, mikrotrhlinky, infekcie močových ciest, petechiálna erózia, olupovanie kože, eschar, erytém, oligúria, bolesť močového mechúra;
- konjunktivitída, malátnosť, únava, príznaky podobné chrípke, opuch a pocit chladu.
Pri dlhodobom používaní fentanylovej náplasti proti bolestiam chrbta a iných častí tela sa môže vyvinúť psychická a fyzická závislosť, tolerancia a krátkodobá stuhnutosť svalov.
Drogové interakcie
Pri použití príslušného prípravku by sa malo vylúčiť súbežné užívanie derivátov kyseliny barbiturovej, inak môže zvýšiť pravdepodobnosť útlmu dýchania.
Súbežné užívanie iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (opioidy, trankvilizéry, anxiolytiká, celkové anestetiká, svalové relaxanciá, deriváty fenotiazínu atď.) môže spôsobiť hypoventiláciu, hypotenziu, hlbokú sedáciu alebo kómu.
Dôležité vedieť
Lieky na báze fentanylu sa predpisujú ako súčasť komplexnej liečby bolesti, ktorá podlieha primeranému sociálnemu, lekárskemu a psychologickému posúdeniu stavu pacienta.
S rozvojom závažných vedľajších účinkov by pacient malbyť jeden deň po odstránení náplasti pod dohľadom špecialistov.
Nepoužité a použité transdermálne produkty obsahujúce fentanyl by sa mali uchovávať mimo dosahu malých detí.
Ľudia s horúčkou vyžadujú starostlivé sledovanie lekárom (v prípade potreby upravte dávku fentanylu).
Náplasti fentanylových analógov
Analógy príslušného lieku („Fendivia“) sú také lieky ako „Fentanyl M Sandoz“, „Lunaldin“, „Fentadol Matrix“, „Dyurogesic Matrix“, „Fentadol Reservoir“, „Fentanyl“, „ Dolforín“. Malo by sa pamätať na to, že výmena hlavného nástroja za podobný nástroj je prípustná iba po konzultácii s lekárom.
