Kortizón je veľmi dôležitý steroidný hormón vylučovaný nadobličkami. Glukokortikoid aktivuje syntézu sacharidov z bielkovín, potláča lymfatické orgány, upravuje metabolické procesy, zvyšuje odolnosť organizmu voči stresu. Farmaceutický priemysel vyvinul analóg ľudského hormónu - kortizónacetát. Liečivo je účinný syntetický kortikosteroid.
Charakteristika, zloženie a forma vydania
Kortizón je glukokortikosteroid vo forme bielych tabliet kryštalického prášku, bez zápachu a slabo rozpustný vo vode a etanole. Má podobnú chemickú štruktúru ako kortizol a považuje sa za jeho neaktívny metabolický produkt. Činidlo sa používa perorálne, parenterálne, externe. Účinnou látkou lieku je kortizónacetát. Výrobcovia vyrábajú liek v nasledujúcich formách:
- Tablety s obsahom 25 a 50 mg účinnej látky, 80 kusov v škatuľkebalenie.
- Suspenzia 2,5 % v injekčných liekovkách po 5 alebo 10 ml, 10 kusov v balení. Obsah účinnej liečivej látky je 0,025 g na 1,0 ml.
Masť s obsahom kortizónu patrí tiež medzi glukokortikoidy, má však užší farmakologický účinok. Nástroj má antialergický a lokálny protizápalový účinok. Účinnou látkou masti je hydrokortizónacetát, čo je podobne ako kortizón steroidný hormón produkovaný kôrou nadobličiek. Z pomocných látok zloženie liečiva zahŕňa propylénglykol - rozpúšťadlo, glucit - zahusťovadlo, povidón - enterosorbent, chlorid sodný - detoxikátor.
Farmakologické vlastnosti
Glukokortikoid má protizápalové, imunosupresívne, antialergické vlastnosti, znižuje citlivosť organizmu.
Protizápalový účinok je spôsobený potlačením tvorby 2-lyzofosfolipidu a mastných kyselín. To vedie k inhibícii syntézy prostaglandínov, zníženiu uvoľňovania proteínov, ktoré stimulujú agregáciu krvných doštičiek, malígnych buniek a leukocytov.
Antialergický účinok je determinovaný stabilizáciou membrány bunkového organoidu, ktorá udržuje kyslé prostredie a zamedzením uvoľňovania pri lýze buniek, ktoré majú škodlivý účinok a podieľajú sa na zmene štruktúry tkaniva v mieste, kde alergia vznikla.
Imunosupresívne vlastnosti sú spojené so znížením počtu buniek schopných rozpoznať antigén a poskytnúť mu ochrannú odpoveď. Ako ajinhibícia bunkovej proliferácie s prechodom lymfocytov na blasty, zníženie počtu účinných látok s imunoregulačnými a mediátorovými vlastnosťami.
Kortizónacetát zvyšuje vylučovanie draslíka a zadržiavanie sodíka, čo vedie k zníženiu odtoku vody z tela. Stimuluje enzýmy, ktoré sú zodpovedné za metabolizmus, zvyšuje hladinu glukózy v krvi, zvyšuje syntézu bielkovín.
Indikácie
Podľa návodu na použitie je kortizónacetát predpísaný pre nasledujúce ochorenia:
- Endokrinné ochorenie charakterizované neschopnosťou nadobličiek produkovať dostatok hormónov (Addisonova choroba).
- Hypokortizolizmus po úplnom chirurgickom odstránení nadobličiek.
- Porucha prednej hypofýzy.
- Vrodené poruchy kôry nadobličiek.
- Reumatické choroby.
- Hemolytická anémia.
- Atopická dermatitída.
- Alergické reakcie.
- Bronchiálna obštrukcia dýchacích ciest.
- Infekčná mononukleóza.
- Vírusová hepatitída.
- Ťažká forma vaskulárnej nedostatočnosti (kolaps).
- Narušenie adaptívnej reakcie tela na zranenie (šok).
Dokumentárne formy kortizónu na vonkajšie použitie sa používajú v oftalmológii na liečbu zápalov orgánov zraku. Masti sa predpisujú na zastavenie patologického ochranného a adaptačného procesu, zníženie opuchu a svrbenia.
Kontraindikácie pre kortizónacetát
Toto je liek na predpis a má celkom pôsobivý zoznam zdravotných problémov, pri ktorých sa jeho použitie neodporúča.
- Zvýšená citlivosť na zložky lieku.
- Invazívne ochorenia.
- Infekčné choroby rôzneho pôvodu.
- Obdobie pred a po očkovaní (8 týždňov pred očkovaním a 2 po očkovaní).
- AIDS a HIV.
- Peptický vred.
- Zápal sliznice pažeráka.
- Gastritída.
- Črevná anastomóza.
- Chronické patologické ochorenie sliznice dolného tráviaceho traktu (ulcerózna kolitída).
- Divertikulitída.
- Infarkt myokardu.
- Hypertenzia.
- Dyslipidémia.
- Diabetes mellitus.
- Cushingova choroba.
- Zlyhanie obličiek a pečene.
- III-IV štádia obezity.
Užívanie lieku sa vykonáva pod dohľadom lekára, ktorý ho predpísal. Osobitnú pozornosť majú pacienti s cirhózou pečene, s dlhodobým nedostatkom hormónov štítnej žľazy. Pri týchto patológiách sa môže účinok liečivej látky zvýšiť a bude potrebné upraviť dávku.
Ak pacient, ktorému je predpísaná liečba liekmi s obsahom kortizónu, bol v poslednom čase v kontakte s pacientmi s herpesom, ovčími kiahňami, amébiózou, tuberkulózou, je potrebné na to upozorniť lekára.
Použitie tabliet a suspenzií: dávkovanie
Samotné užívanie drogy nesie so sebou veľké množstvoohrozeniu zdravia, liek by sa mal užívať len pod vedením odborného lekára a pod jeho dohľadom.
Dávka sa vypočítava individuálne v závislosti od stavu pacienta, patológie a jej priebehu. Denný príjem tabliet Cortizónu podľa návodu by nemal presiahnuť 300 mg. Počiatočná dávka lieku je 10-20 mg naraz až 4-krát denne. V závislosti od závažnosti patológie sa množstvo látky zvyšuje, ale jednorazová dávka pre dospelých by nemala presiahnuť 150 mg. Keď sa zdravotný stav zlepšuje, dávka sa postupne znižuje na minimum.
Pre deti sa liek predpisuje v menšom množstve, dávkovanie závisí od veku malého pacienta – od 12 do 25 mg naraz.
Suspenzia sa používa intramuskulárne alebo do kĺbovej dutiny. Ampulka sa pretrepe a jej obsah sa vstrekne hlboko do zadku od 50 do 300 mg naraz. Denná dávka je 1000-1500 mg. Výpočet lieku pre deti závisí od hmotnosti dieťaťa: najvhodnejšia dávka je 6–9 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.
Intraartikulárne podanie sa vykonáva v dávke 5–25 mg raz za 7 dní. Trvanie kurzu 3-5 týždňov.
Kortizónová masť: návod na použitie
Liek na vonkajšie použitie má lokálny protizápalový, protiedematózny účinok. Kortizónová masť sa nanáša v tenkej vrstve na postihnutú oblasť pokožky 2-3 krát denne. Na zvýšenie terapeutického účinku sa na utesnenie chorého miesta používajú okluzívne obväzy. Trvanieterapia závisí od charakteristík, závažnosti patológie a účinnosti liečby. Trvanie kurzu je zvyčajne jeden až dva týždne, pri pretrvávajúcom chorobnom procese možno liečbu predĺžiť až na 20 dní.
Použitie masti u detí je možné od dvoch rokov. Opatrenia, ktoré zvyšujú absorpciu glukokortikoidu, sú vylúčené.
Kortizón počas tehotenstva a laktácie
Neexistujú žiadne adekvátne štúdie o použití kortikosteroidov počas tehotenstva a laktácie. Tablety kortizónu sú steroidné hormóny, ale nemajú ani estrogénnu (produkovanú ovariálnym folikulárnym aparátom) ani progestogénnu (produkovanú fetálnou placentou) aktivitu. Glukokortikosteroidy udržujú homeostázu. Počas tehotenstva sú však ženy viac vystavené stresovým signálom, čo vedie k zvýšenej sekrécii nadobličiek. Vysoké hladiny kortizónu prispievajú k vysokému krvnému tlaku, ktorý môže viesť k potratu.
Droga sa môže užívať počas tehotenstva iba vtedy, ak prínos preváži riziko nežiaducich účinkov. Ak existuje čo i len malá šanca poškodiť plod, potom sa takáto terapia považuje za nevhodnú a dokonca nebezpečnú. Ak žena v pozícii užívala kortizón, potom narodené deti musia byť starostlivo sledované kvôli možnej hypofunkcii nadobličiek.
Počas laktácie je tiež lepšie prestať používaťliek, pretože sa vylučuje do mlieka. Ak je naliehavá potreba použiť kortikosteroid, potom je lepšie prestať dojčiť.
Vedľajšie účinky
Frekvencia vzniku a vysvetlenia nežiaducich účinkov závisí od dĺžky užívania, dávkovania a dodržiavania cyklických výkyvov v termíne.
- Na strane endokrinného systému po užití kortizónacetátu možno pozorovať steroidný diabetes mellitus, potlačenie funkcie nadobličiek, Itsenko-Cushingov syndróm a oneskorený sexuálny vývoj u detí.
- Metabolické procesy: hypokalciémia, hypernatriémia, zvýšené potenie, priberanie na váhe, reflexná kŕčovitá svalová kontrakcia, únava, strata sily.
- Kardiovaskulárny systém: arytmia, porucha sínusového rytmu (bradykardia), vysoký krvný tlak, trombofília, rozvoj srdcového zlyhania.
- CNS a zmyslové orgány: poruchy vedomia od zmätenosti až po kómu (delírium), zhoršená schopnosť navigácie v priestore, halucinácie, eufória, bezpríčinné zmeny nálad v akomkoľvek smere, paranoja, nervozita, častá nespavosť, náhle vznikajúce bolesti hlavy, zvýšená vnútroočný tlak, posunutie očnej buľvy - vypuklé oči (exoftalmus).
- Moskuloskeletálny systém: osteoporóza, svalová atrofia, steroidná myopatia.
- Tráviaci systém: pankreatitída, zápal pažeráka s výskytom erózií a vredov, plynatosť, nevoľnosť,vracanie.
- Alergické reakcie.
- Akné.
- Rednutie pokožky.
Opatrenia
Vnútroočný tlak by sa mal počas terapie kontrolovať.
Podľa pokynov by mal byť kortizónacetát predpisovaný deťom len z absolútnej indikácie a mal by byť starostlivo sledovaný lekárom. Pri dlhodobej terapii je potrebné sledovať dynamiku rastu a vývoja. Ak bolo dieťa v kontakte s pacientmi postihnutými ovčími kiahňami alebo osýpkami, na prevenciu sú predpísané špecifické imunoglobulíny.
Lieky rušte postupne postupným znižovaním dávky, aby ste predišli vzniku abstinenčného syndrómu.
Interakcia s inými liekmi
Terapeutické vlastnosti rôznych liekov pri interakcii kortizónacetátu sa môžu líšiť v závislosti od typu lieku.
- Glukokortikosteroid zvyšuje liečivé vlastnosti antikoagulancií (liekov, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi), protidoštičkových látok (liekov, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín.
- Zvyšuje vedľajšie účinky NSAID, steroidných ženských pohlavných hormónov (estrogénov), srdcových glykozidov, steroidných anabolík, antimykotika Amfotericín B, cystickej L-asparaginázy.
- Znižuje účinnosť hypoglykemických (znižujúcich hladinu glukózy), antihypertenzív a diuretík (diuretík).
- Deriváty kyseliny barbiturovej znižujú účinnosť kortizónu.
Dátum vypršania platnosti a pravidlá skladovania
Podľa pokynov „Kortizón“vtablety sa uchovávajú 5 rokov od dátumu výroby na tmavom mieste pri t +25°C. Čas použiteľnosti masti a suspenzie je 3 roky, musia sa skladovať pri teplote + 15 ° C. Výrobok nezmrazujte na vonkajšie použitie.
Recenzie
Recenzie o kortizónových lekároch sú len dobré. Lekári už dlho a úspešne používajú syntetický kortikosteroid. Podľa ich názoru sú negatívne dôsledky spôsobené výlučne nedodržaním lekárskych odporúčaní.
Recenzie od pacientov nie sú také priaznivé kvôli vedľajším účinkom. Niektorí pacienti sa počas terapie sťažujú na bolesti hlavy, záchvaty nevoľnosti, nedostatok chuti do jedla. Pacienti po ukončení liečby pociťujú veľkú úľavu. Lekári však tvrdia, že je to do značnej miery dôsledok skutočnosti, že sa osoba uzdravila.
Analógy
Hlavnými analógmi kortizónacetátu a hydrokortizónu sú Akortin, Dexametazón, Metipred, Canison plus. Používajú sa aj "Avamys", "Betaderm", "Alteson", "Rinocorten", "Cirtodrin".
