Kapecitabín (lat. Capecitabinum) je látka, ktorá je derivátom fluórpyrimidínkarbamátu. Patrí do skupiny antimetabolitov - špeciálnych zlúčenín, ktoré môžu inhibovať rast zhubných nádorov. Záujem o takéto látky vznikol v roku 1960. Najprv sa pozitívne údaje získali prostredníctvom štúdií na laboratórnych myšiach. O nejaký čas neskôr bola objavená ich účinnosť pri liečbe určitých ľudských druhov rakoviny.
V súčasnosti mnohé protirakovinové lieky obsahujú ako aktívnu zložku kapecitabín. Spätná väzba od mnohých pacientov hovorí o úspechu používania takýchto liekov v protirakovinovej terapii.
Farmakologická skupina a vlastnosti
Vzorec kapecitabínu je 5'-deoxy-5-fluór-N-[(pentyloxy)karbonyl]cytidín. Chemickú skupinu antimetabolitov predstavuje množstvo látok, ktoré sú svojou povahou blízke splodinám ľudského metabolizmu (metabolizmu). Sú schopné vstúpiť do metabolických reakcií, korigovať ich a inhibovať niektoré biochemické procesy. V tomto prípade dochádza k narušeniu normálnej vitálnej aktivity nádorových buniek a inhibícii ich rastu pri použití liekov na báze látky kapecitabín. Recenzie ľudí hovoria o znížení veľkosti novotvarov. Tento mechanizmus účinku sa nazýva cytostatikum.
Takéto vlastnosti antimetabolitových látok umožňujú ich využitie v protinádorovej terapii. Ich účinnosť vo vzťahu k malígnym novotvarom tráviaceho traktu a mliečnych žliaz bola preukázaná. Zároveň monoterapia aj kombinácia s inými prostriedkami poskytujú dobrý výsledok. K dnešnému dňu bolo vytvorených viac ako 800 liekov založených na antimetabolitoch, no hľadanie nových skupín zlúčenín stále pokračuje.
Mechanizmus účinku
Aktivácia kapecitabínu nastáva v tkanivách samotného nádoru, po ktorej začína pôsobiť toxicky na svoje bunky (cytotoxický mechanizmus). Táto látka sa podieľa na metabolických reakciách a vedie k tomu, že zdravé aj nádorové bunky sa premenia na cytotoxické analógy. V tomto prípade dochádza k narušeniu produkcie látky potrebnej na syntézu DNA, a teda k procesu delenia.
Takto bunky prestávajú rásť. Podľa iného scenára dochádza k „substitúcii“jednej látky za druhú, v dôsledku čoho je pri užívaní liekov na báze zlúčeniny kapecitabín narušená syntéza bielkovín. Návod podrobne popisuje tento proces.
Mechanizmus tejto premeny minimalizuje možnosť poškodenia zdravýchbunky. Kapecitabín je koncentrovanejší v samotnom nádore ako v okolitých tkanivách. Táto vlastnosť menej škodí organizmu, keď sa človek lieči liekom na báze látky kapecitabín. Návod na použitie odporúča užívať liek v prísne predpísaných dávkach, ktoré určuje ošetrujúci lekár.
Pobyt látky v tele
Po užití kapecitabínu sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Ak budete jesť v tomto čase, proces sa spomalí. Preto sa podávanie liekov na báze antimetabolitov uskutočňuje po jedle. K ďalším premenám látky dochádza v pečeni, určité množstvo kapecitabínu a jeho metabolitov sa viaže na bielkoviny (napríklad krvný albumín). Maximálne plazmatické hladiny sa dosiahnu 1,5-3 hodiny po podaní lieku. To je uvedené v pokynoch pre liek "Capecitabine". Analógy majú podobnú farmakokinetiku.
Väčšina látky sa vylučuje močom, menej - stolicou. Okrem toho telo ponecháva nielen kapecitabín nezmenený (asi 3%), ale aj jeho deriváty. Niektoré z nich sa metabolizujú na menej aktívne zlúčeniny. Prítomnosť a premena kapecitabínu v tele nie je ovplyvnená pohlavím, vekom, rasou.
Pri vymenovaní?
Kapecitabín vo forme rôznych liekov sa predpisuje pacientom s rakovinou prsníka, vrátane tých, ktoré sú v štádiu metastáz. V tomto prípade sa látka používa ako súčasť monoterapie alebo kombinovanej liečby v prítomnosti kontraindikácií alebo neúčinnosti.chemoterapiu. Najčastejšie sa kapecitabín kombinuje s docetaxelom.
Predpisuje sa aj pacientom s rakovinou hrubého čreva, pažeráka, žalúdka, pankreasu, kolorektálneho karcinómu, a to v štádiu lokálneho šírenia aj počas metastáz. Pri liečbe rakoviny hrubého čreva je tiež predpísaný "Capecitabine". Návod na použitie odporúča, aby ste starostlivo dodržiavali dávkovanie a riadili sa radami svojho lekára.
Interakcia s inými nástrojmi
Ak sú chemoterapeutické kurzy neúčinné, onkológ môže predpísať kombinovanú liečbu, ktorá bude zahŕňať "kapecitabín". Návod na použitie poskytuje zoznam prostriedkov, s ktorými je možná úspešná kombinácia.
Napríklad s "Docetaxelom" - liekom cytotoxického typu účinku, rastlinného pôvodu. Je schopný zostať v bunkách po dlhú dobu vo vysokých koncentráciách. Táto kombinácia liečiv je však kontraindikovaná u ľudí s počtom krvných doštičiek 100 000/µl a neutrofilov 1500/µl. "Docetaxel" sa tiež nepoužíva u pacientov so zvýšenou mierou bilirubínu. V tomto prípade sú možné nepríjemné následky. Ak "docetaxel" z nejakého dôvodu "vypadne" z liečebného režimu, pokračujte v liečbe "kapecitabínom", ale v znížených dávkach.
Ak sa vyskytne reakcia z precitlivenosti, liečba kapecitabínom a docetaxelom sa ukončí a symptómy sa odstránia. Kombinovaná schémapríjem liekov vyvíja príslušný onkológ. Ak sa vyskytnú toxické účinky, táto schéma sa upraví.
"Capecitabine" sa nepredpisuje súčasne so "Sorivudine" - antivírusovou látkou. Táto kombinácia môže zvýšiť toxicitu prvého lieku. Kombinované použitie s antiepileptickým liekom "fenytoín" zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme. Je tiež možné porušenie zrážanlivosti krvi pri použití kumarínových antikoagulancií a liekov, kde hlavnou zložkou je kapecitabín. Návod na použitie varuje pred možnými následkami, preto si ho musíte najskôr prečítať.
Pre koho je kontraindikovaný?
Dôvody kontraindikovaného alebo obmedzeného používania lieku môžu byť:
- Vysoká citlivosť (reakcia z precitlivenosti).
- Závažné zlyhanie obličiek a pečene.
- Rôzne štádiá tehotenstva (liek ovplyvňuje plod), okrem prípadov, keď je prioritou život matky;
- Dojčenie novorodenca.
Používanie kapecitabínu je obmedzené aj u ľudí s ischemickou chorobou srdca (ICHS), so stavom zvýšenej koncentrácie bilirubínu v krvi, poškodením pečene s metastázami s porušením jej základných funkcií. Pre maloleté deti a starších ľudí sa liek neodporúča. To potvrdzuje pokyny pre liek "Capecitabine". Recenzie pacientov hovoria o mnohých vedľajších účinkoch a toxických prejavoch sliečbe. Preto sa terapia kapecitabínom vykonáva pod prísnym dohľadom špecializovaného onkológa.
Majú nejaké vedľajšie účinky?
Po užití lieku je možná bolesť hlavy, stav rýchlej únavy, apatia a slabosť. Môže sa objaviť nespavosť, alebo naopak ospalosť. V zriedkavých prípadoch - zhoršená koordinácia a rovnováha, zmätenosť.
Vedľajším účinkom na kardiovaskulárny systém je anémia (anémia). V menšej miere je možná angína pectoris, ischémia myokardu, srdcový infarkt, zlyhanie srdca a iné. Ak sú do procesu zapojené dýchacie orgány, môže sa objaviť dýchavičnosť, pocit bolesti v krku, kašeľ. Veľmi zriedkavé - pľúcna embólia, pľúcny spazmus.
Pri použití ako súčasť monoterapie alebo kombinovanej liečby je možný negatívny vplyv na pohybový aparát. Prejavuje sa bolesťami končatín a krížov, výskytom svalovej hypertonicity (myalgia), bolesťou kĺbov (artralgia).
Trpieť môže aj pokožka. Možno, že sa objaví dermatitída, erytém, nadmerná suchosť kože, začervenanie, brnenie, necitlivosť, olupovanie, svrbenie, zvýšená pigmentácia, lézia postihuje aj nechty. V ojedinelých prípadoch dochádza k popraskaniu kože, zvýšenej citlivosti na ultrafialové žiarenie, olupovaniu a zvýšenej lámavosti nechtových platničiek.
Okrem iných vedľajších účinkov sa môžu vyskytnúť infekčné procesy na pozadí zníženia obranyschopnosti tela. Koniec koncov, lieková terapia spôsobuje pokles krvných doštičiek a leukocytov. Takétoprejavy sú opísané pre liek "Capecitabine" návod na použitie. Analógy poskytujú rovnaké efekty.
Užívanie drogy
"Capecitabine" je vhodný len na vnútorné použitie. Zvyčajne sa zmyje vodou pol hodiny po jedle, ale nie neskôr.
Dennú dávku určuje ošetrujúci onkológ v závislosti od veľkosti novotvaru, štádia vývoja a celkového povrchu tela. Je žiaduce, aby špecialista už mal zručnosti na prácu s týmto liekom. Najčastejšie sa predpisuje dvojitá dávka - ráno a večer. V tomto prípade celá kúra trvá dva týždne, potom sedem dní prestávka, po ktorej nasleduje opakovanie liečby.
U pacientov s renálnou insuficienciou sa denné dávky znižujú. S poklesom počtu leukocytov (leukopénia) a neutrofilných granulocytov (neutropénia) v krvi sa liek pokračuje. Preto odporúča návod na použitie lieku "Capecitabine". Synonymá alebo analógy sa predpisujú na podnet ošetrujúceho lekára.
Úrovne toxicity
Existuje niekoľko stupňov, podľa ktorých sa vyvíja toxický účinok lieku "Capecitabine" (návod na použitie). Spätná väzba od mnohých ľudí naznačuje, že tento proces je čisto individuálny.
Existuje niekoľko stupňov toxicity:
- 1 stupeň. Objavujú sa menšie vedľajšie účinky.
- 2 stupeň. Intenzívna hnačka (až 4-krát denne) sprevádzaná opuchmi končatín, začervenaním, poruchou aktivity,prudký nárast bilirubínu. V tomto štádiu sa kapecitabín vysadí, kým sa neobjavia príznaky toxicity 1. štádia.
- 3 stupeň. Hnačka sa zvyšuje až 9-krát denne. Dochádza k malabsorpcii (malabsorpčný syndróm). V tomto prípade sa pozoruje silné olupovanie kože, začervenanie, výskyt vredov a pľuzgierov. Vyskytujú sa ostré bolesti končatín, znížená výkonnosť. Bilirubín stúpa 3 krát. V tomto štádiu sa liečba preruší a pri prejave 1 stupňa toxicity sa v lieku pokračuje v zníženej dávke.
- 4 stupeň. Častejšie hnačky - až 10-krát denne. Fekálne masy s prímesou krvi. Je potrebné zaviesť lieky, obísť gastrointestinálny trakt. Ak sa objavia príznaky tohto stupňa, liečba sa zastaví a už sa v nej neobnoví.
Aké preventívne opatrenia mám prijať?
Liečba by mala prebiehať pod prísnym lekárskym dohľadom. Špecialista musí včas identifikovať toxické prejavy – či už je to nevoľnosť, hnačka a pod. Ak sa tieto príznaky zachytia, prispôsobí sa liečba. V prípade potreby odstráňte príznaky, znížte dennú dávku, urobte prestávku. Pokračujte v liečbe, ak príznaky toxicity nie sú život ohrozujúce.
U ľudí s ischemickou chorobou srdca by mal byť dohľad špecialistu obzvlášť dôkladný. V tomto prípade je potrebné včas identifikovať negatívny vplyv na kardiovaskulárny systém a včas prijať potrebné opatrenia.
Špecialisti sa zdržia používania látky v pediatrickej praxi. Účinnosť jeho použitia u detí nebola stanovená. Aksa lieči žena vo fertilnom veku, treba ju upozorniť na účinok kapecitabínu na plod. Počas liečby by mala používať spoľahlivú antikoncepciu.
Prípravky a analógy
Existuje niekoľko produktov na báze kapecitabínu. Na ruskom trhu existuje 7 obchodných názvov liekov vyrábaných niekoľkými domácimi a zahraničnými spoločnosťami. Napríklad:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Keďže všetky tieto lieky sú založené na rovnakej účinnej látke - kapecitabínu, pokyny pre ne budú podobné. Zvyčajne obsahuje tabuľku na výpočet dávkovania s prihliadnutím na telesnú hmotnosť a schému korekcie liečby pre príznaky toxicity rôzneho stupňa.
Je dôležité pochopiť, že prvá vec, ktorú by ste mali poznať, keď vám bol napríklad predpísaný "Capecitabine TL" je pokyn. Informácie v ňom uvedené nie sú vhodné na samostatné použitie finančných prostriedkov! Všetky výpočty súvisiace s nastavením dávky a liečebného režimu robí ošetrujúci lekár - onkológ, ktorý má v tejto veci dostatočnú kompetenciu. Samopodávanie protirakovinových liekov spôsobuje organizmu nenapraviteľné škody.
Pozrime sa bližšie na niektoré drogy.
Popisy drog
- "Capecitabine - TL" vyrába ruská spoločnosť LLC "Technology of Medicines". Hlavnou zložkou je kapecitabín. Návod na použitie, formulár na uvoľnenie sú zaujímavé pre mnohých. Uvažujme podrobnejšie. Sú to filmom obalené tablety. Obsah účinnej látky je 150 alebo 500 mg. Pomocné zložky: celulóza, laktóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza, magnéziumstearát. Jedno balenie môže obsahovať 60 alebo 120 tabliet v závislosti od dávkovania lieku "Capecitabine - TL". Návod nevyhnutne obsahuje podrobné informácie o používaní produktu.
- "Kapecitabín" je domáca droga s rovnakou účinnou látkou. Jeho popis je podobný nástroju vyššie. Forma uvoľňovania lieku "Capecitabine" - tablety. Súčasťou balenia je aj návod na použitie.
- "Kabetsin" je protinádorový liek vyrobený v Rusku (Company Deco LLC). Uvoľňovacia forma - filmom obalené tablety so 150 alebo 500 mg účinnej látky. Menšie zložky: mikrokryštalická celulóza, krospovidón, škrob, magnéziumstearát. Výdaj v lekárňach len na lekársky predpis.
- "Capecitover" je produktom ruskej spoločnosti JSC "Veropharm". Toto protirakovinové liečivo je dostupné v tabletách po 150 alebo 500 mg v množstve 60 - 120 kusov. Okrem kapecitabínu zloženie lieku zahŕňa laktózu, celulózu, sodnú soľ kroskarmelózy, stearát sodný a hypromelózu.
- "Kapametin FS" - vyrába ruská spoločnosť "Nativa" - aktívny účastník programudovozná náhrada liekov. "Capametin FS" sa vyrába v dávke 150 - 500 mg, účinnou látkou je kapecitabín. Návod na použitie (je v ňom uvedený aj výrobca) vám povie, koľko tabliet je v balení - 60 alebo 120.
- "Tutabine" je zahraničný liek na báze kapecitabínu. Vyrába ho argentínska spoločnosť Laboratorio VARIFARMA S. A., ktorá je zároveň registrátorom produktu. "Tutabin" sa vyrába vo forme tabliet s obsahom účinnej látky 500 mg. Balenie - kartónová krabica s priloženými pokynmi.
- Xeloda je liek proti rakovine. Vyrába sa vo Švajčiarsku firmou "F. Hoffman La Roche", ako aj jej dcérskymi spoločnosťami a zastúpeniami v iných krajinách - Mexiku a Spojených štátoch. Na ruskom trhu je 5 liekov s týmto obchodným názvom. Uvoľňovacia forma - tablety (150 - 500 mg) po 60 alebo 120 ks. v jednom balení.
Recenzie
Recenzie o pôsobení liekov na báze kapecitabínu sú veľmi odlišné. Väčšina z nich je pozitívna, no nájdu sa aj negatívne recenzie. To však tieto fondy necharakterizuje ako dobré alebo zlé, pretože vždy treba brať do úvahy faktor individuality organizmu každého jednotlivého človeka. Užívanie rovnakého lieku rôznymi ľuďmi nikdy neprinesie rovnaký výsledok. Veľmi dôležité je, ktorý konkrétny orgán bol novotvarom postihnutý a ako dlho sa to deje.
Ľudia, ktorí užili drogu, hovoria osilný toxický účinok po niekoľkých dňoch používania. Mnohí však zaznamenávajú výrazné zlepšenie svojho stavu a dokonca vstup do obdobia remisie. Dôležitou podmienkou, aby liek na jednotlivca čo najlepšie účinkoval, je konzultácia s onkológom a prísne dodržiavanie jeho pokynov týkajúcich sa liečby.
