Farmakologickým účinkom liečivého prípravku „Allopurinol“je zníženie úrovne nasýtenia kyselinou a zabránenie usadzovaniu a rastu takzvaných urátov, v dôsledku vplyvu na mechanizmus tvorby kyseliny močovej v telo. Podľa návodu na použitie "Allopurinol-EGIS" 100 a 300 mg, ako aj od iných výrobcov, medzi hlavné indikácie na predpisovanie lieku patrí prevencia a terapeutická liečba dny (s výnimkou obdobia exacerbácie a zápalu), urolitiáza v obličkách, onkoterapia počas liečebného hladovania.
Všetky farmakologické analógy vyššie uvedeného lieku tak či onak obsahujú chemickú zlúčeninu alopurinol, rozdiel medzi nimi spočíva v rôznych zložkách sprievodných zložiek, čo následne ovplyvňuje účinok v zmysle koncentrovanejšieho alebo mierneho účinku na telo. Prirodzene, rozdiel v komponentoch priamo ovplyvňuje cenu liekov.
Farmakodynamika
"Allopurinol" a jeho hlavný metabolit oxypurinol narúšajú biosyntézu kyseliny močovej, majú urostatické vlastnosti, ktoré sú založené skôr na schopnosti ničiť proteín xantínoxidázu, čo vedie k zníženiu akumulácie kyseliny močovej a podporuje rozpúšťanie urátov.
Farmakokinetika
Liek sa v krátkom čase absorbuje v hornej časti pažeráka. Po vnútornom užití sa liek objaví v krvnej plazme po pol hodine až hodine. Biologická dostupnosť látky je v rozmedzí 67-90 %.
Maximálna sýtosť sa dosiahne po hodine a pol. Liečivo sa prakticky nekombinuje s proteínmi v plazme. Množstvo jeho nezrovnalosti sa pohybuje v rozmedzí 1,3 l/kg.
Látka rýchlo (polčas z krvnej plazmy je dve hodiny) oxiduje cez xantínoxidázu a aldehydoxidázu na oxypurinol, ktorý sa tiež považuje za silný inhibítor xantínoxidázy, ale polčas metabolitu môže trvať od trinástich do tridsiatich hodín. Vzhľadom na dlhý polčas rozpadu môže dochádzať k postupnému hromadeniu na začiatku liečby, kým sa nedosiahne rovnovážna saturácia. U pacientov s dobrou funkciou obličiek je priemerná koncentrácia po dávke päť až desať mg/l. "Allopurinol" sa vylučuje hlavne obličkami, zatiaľ čo menej ako 10% látky sa vylučuje v nemodifikovanej forme. Približne 20 % sa vylúči stolicou. Účinná látka sa po tubulárnej reabsorpcii vylučuje močom v nezmenenej forme.
Návod na použitietablety "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" atď.), ktorých recenzie sú pozitívne, hovorí, že patológie obličiek vedú k zvýšeniu polčasu oxypurinolu, z tohto dôvodu pacienti so zlyhaním obličiek by sa mali riadiť odporúčaniami týkajúcimi sa dávok.
Indikácie
Recenzie a pokyny na použitie "Allopurinol" v tabletách odporúčajú užívať:
Pacienti starší ako 18 rokov. Liečba úplne všetkých foriem hyperurikémie, ktoré nie sú kontrolované správnou výživou, s množstvom kyseliny močovej v rozmedzí päťstopäťdesiat mikromol / l a viac; choroby stimulované zvýšením množstva kyseliny močovej, najmä dna, urátová nefropatia a urátová urolitiáza; sekundárna hyperurikémia rôzneho pôvodu; primárna a sekundárna hyperurikémia pri rôznych hemoblastózach
Deti a dospievajúci s hmotnosťou nad 15 kilogramov. Sekundárna hyperurikémia rôzneho pôvodu; urátová nefropatia, ktorá sa objavila v dôsledku liečby rakoviny krvi; Lesch-Nyhanova choroba a nedostatok adenín-fosforibozyltransferázy
Deti a dospievajúci s hmotnosťou nad 45 kilogramov. Sekundárna hyperurikémia rôzneho pôvodu; urátová nefropatia, ktorá sa objavila v dôsledku vyliečenia choroby krvi; vrodený nedostatok enzýmov, najmä Leschov-Nyhanov dysgenitalizmus a nedostatok adenín-fosforibozyltransferázy
Kontraindikácie
Vysoká citlivosť na "Allopurinol" alebo niektorú zo zložiek lieku.
Závažné patológie funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 2 ml/min) a pečene.
Ak je klírens kreatinínu nižší ako 20 ml/min, neužívajte 300 mg tablety.
Ako používať?
Denná dávka sa určuje individuálne v závislosti od stupňa koncentrácie kyseliny močovej. Aby sa znížilo riziko sekundárnych reakcií, liečba by sa mala začať dávkou 100 mg jedenkrát denne a zvýšiť ju iba vtedy, ak hladiny kyseliny močovej nie sú dostatočne znížené.
V návode na použitie pre "Allopurinol" (300 mg) je uvedený nasledujúci priebeh:
- pre mierne stavy 0,1 g až 0,2 g denne;
- pre stredne závažné stavy – od 0,3 g do 0,6 g denne;
- pre vážne stavy – od 0,7 g do 0,9 g denne.
Ak denná dávka presahuje 300 mg, musí sa rozdeliť do niekoľkých dávok (nie viac ako 300 mg naraz).
Pri výpočte dávky látky na telesnú hmotnosť pacienta použite dávky 2-10 mg/kg.
Deti a tínedžeri. Denná dávka je 0,01 g/kg telesnej hmotnosti rozdelená do troch dávok. Najväčšia denná dávka je 0,4 mg. Použite 0,1 g tablety
Zrelý vek. Vzhľadom na nedostatok špeciálnych informácií o použití lieku u tejto kategórie pacientov sa odporúča používať najnižšie terapeuticky odôvodnené dávky. Musí sa vziať dopozornosť na pravdepodobnosť patológie funkcie obličiek u starších pacientov.
Patológia obličiek. Keďže liek a jeho metabolity sa vylučujú obličkami, ak je ich funkcia patologická, pri nesprávnom výbere dávky je pravdepodobné predávkovanie.
Pri ťažkom ochorení obličiek je maximálna denná dávka 0,1 g. Jednorazová dávka 0,1 g je prijateľná s intervalom dlhším ako jeden deň (každých pár dní).
Pacienti s patológiou pečene.
Pacientom s ochorením pečene by sa mali predpisovať najnižšie možné dávky. Na začiatku liečby sa odporúča pravidelné sledovanie pečeňových testov.
Týmto pacientom by sa nemali predpisovať tabletky 0,3 g kvôli vysokému obsahu funkčného prvku.
Tabletky sa majú užívať po jedle, bez žuvania, spolu s veľkým množstvom vody.
Dĺžka trvania liečby závisí od priebehu ochorenia. Aby sa predišlo tvorbe oxalátových a urátových kameňov a pri primárnej hyperurikémii a dne, by sa vo väčšine prípadov mala použiť dlhodobá liečba. Pri sekundárnej hyperurikémii sa odporúča krátky priebeh v závislosti od zvýšenia hladiny kyseliny močovej.
Predávkovanie
Už po užití jednorazovej dávky dvadsať gramov boli niekedy pozorované príznaky ako vracanie, nevoľnosť, hnačka a závraty. V ostatných prípadoch dávka 22,5 g nespôsobila nežiaduce výsledky. Popri dlhodobom príjme 0,2-0,4 g denne, pacienti s poruchou funkcie obličiek popisovali závažné príznaky intoxikácie (dermatologické reakcie, horúčka, hepatitída, eozinofília a komplikácie zlyhania obličiek). Pri predávkovaní je výrazne potlačená dynamika xantínoxidázy, ale len pri komplexnom užívaní 6-merkaptopurínu a azatioprínu je účinok látky sprevádzaný výraznými komplikáciami.
Podľa návodu na použitie má pacient v prípade podozrenia na predávkovanie vykonať výplach žalúdka, vyvolať nevoľnosť alebo použiť aktívne uhlie a fosforečnan sodný.
Nežiaduce účinky
V návode na použitie Allopurinolu sú vedľajšie účinky nasledovné.
Na začiatku liečby sa môžu vyskytnúť okamžité záchvaty dny.
Menšie reakcie sú bežnejšie v prítomnosti renálnej a/alebo hepatálnej insuficiencie alebo pri kombinácii s ampicilínom alebo amoxicilínom.
Dermatológia: Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza; alopécia, furunkulóza, angioedém, depigmentácia vlasov. Najčastejšie dermatologické reakcie (približne 4 %) sa vyskytujú počas akéhokoľvek obdobia liečby a môžu sa prejaviť ako vyrážka. Ak sa tieto reakcie vyskytnú, liek sa má okamžite vysadiť. Aj po zmiernení príznakov si môžete predpísať liek v nízkych dávkach (napríklad 50 mg denne). V prípade potreby totodávka sa môže časom zvyšovať. V prípade sekundárneho prejavu dermatologickej vyrážky je potrebné liečbu prerušiť, pretože sa môžu vyskytnúť závažné javy precitlivenosti.
Imunitný systém: hypersenzitívne reakcie oneskoreného typu sprevádzané horúčkou, dermatologickými vyrážkami a inými patológiami, ktoré nepriaznivo ovplyvňujú zdravie (reverzibilné zvýšenie transamináz a alkalickej fosfatázy); cholangitída a xantínové kamene; anafylaktický šok.
Pečeň: Abnormality funkcie pečene od asymptomatického zväčšenia funkčných pečeňových testov po hepatitídu (vrátane smrti pečene a granulomatóznej hepatitídy).
Zažívací trakt: vracanie, nevoľnosť, hnačka; hemateméza, steatorea, stomatitída.
Krv: Závažná patológia kostnej drene je extrémne zriedkavá, najmä u pacientov s renálnou insuficienciou; veľmi zriedkavo sa vyskytujú zmeny krvného obrazu, skutočná aplázia erytrocytov.
Nervový systém: ataxia, periférne ochorenie, poruchy chuti, kóma, migréna, neuropatia, strnulosť, závraty, letargia, necitlivosť.
Kardiovaskulárny systém: bradykardia, arteriálna hypertenzia.
Interakcia s inými liekmi
„Allopurinol“odďaľuje vysadenie probenecidu. Účinnosť lieku sa znižuje pri použití látok, ktoré dokážu odstrániť kyselinu močovú.
Súčasné užívanie "Allopurinolu" a "Captoprilu" môže zvýšiť riziko dermatologických reakcií, najmä u chronickýchochorenie obličiek.
Účinok antikoagulancií (kumarínu) sa môže zvýšiť, z tohto dôvodu je potrebné častejšie sledovanie zrážanlivosti krvi, ako aj zníženie dávky derivátov kumarínu.
Pri patológii funkcie obličiek, najmä pri kombinovanom užívaní liekov, môže byť hypoglykemický účinok chlórpropamidu predĺžený, čo si vyžaduje zníženie dávky.
V značnej miere liek inhibuje metabolizmus teofylínu, preto na začiatku liečby alopurinolom alebo pri zvýšení jeho dávky je potrebné monitorovať plazmatické hladiny teofylínu.
Pri užívaní liekov s cytostatikami dochádza k zmene zloženia krvi častejšie ako pri jednorazovom podaní účinných látok. Z tohto dôvodu sa musí krvný obraz monitorovať v krátkych intervaloch.
Pri komplexnom použití lieku s vidarabínom sa predĺži päťdesiat percent konečnej plazmy, v dôsledku čoho sa takáto kombinácia musí používať opatrne, aby sa predišlo zvýšeniu závažnosti sekundárnych reakcií. Pri použití liečivej látky sa môže zvýšiť koncentrácia cyklosporínu v plazme – zvýšenie závažnosti sekundárnych reakcií na cyklosporín je prijateľné.
Liečivo podporuje akumuláciu železa v pečeňových bunkách. Dopĺňanie železa by sa malo obmedziť.
"Allopurinol" môže viesť k zvýšeniu závažnosti menších reakcií jednotlivých liečiv, najmä ak sa používa súčasne s hrozbou kaptopriluvýskyt dermatologických reakcií sa môže zvýšiť, najmä pri trvalom zlyhaní obličiek.
Analógy
Analógy lieku nie sú o nič menej účinné ako samotný liek. Cena takýchto liekov je dosť cenovo dostupná. Medzi najčastejšie používané analógy Allopurinolu, ktorých návod na použitie a recenzie sú podobné opísanému lieku, sa môžete zastaviť na Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Vyrába sa v tabletách, reguluje výmenu kyseliny močovej. Hlavnou indikáciou na použitie je dna alebo dnavá artritída. Pri užívaní tohto lieku je možná exacerbácia zápalového procesu a rozpustenie kameňov v močovom mechúre s ďalším výstupom. Preto sa počas liečby Purinolom odporúča výdatný príjem vody.
Allopurinol-EGIS
Najúčinnejším liekom z hľadiska zníženia množstva kyseliny močovej pri podobných diagnostických indikáciách je podľa návodu na použitie „Allopurinol-EGIS“. V prehľadoch pacienti aj lekári potvrdzujú, že liek je dosť agresívny a môže vyvolať exacerbáciu dny, preto sa kolchicín odporúča starším ľuďom a pacientom s patológiou obličiek. Predpisuje sa aj na liečbu dny a obličkových kameňov.
Allopurinol Nycomed
Používa sa ako liek, ktorý zabraňujetvorba a rast kameňov v močovine a urýchlenie ich vylučovania močom. Charakteristickým znakom tohto lieku je jeho rýchla (jedna alebo dve hodiny) absorpcia a úplná absorpcia z gastrointestinálneho traktu.
Allopurinol Teva
Odporúča sa pri dne, onkopatológii a, čo je dôležité, pri regulácii metabolizmu purínov u detí. Droga je dosť koncentrovaná, preto je dovolené rozdeliť tabletu na niekoľko častí.
Zilorik
Liek, ktorého farmakologickým účinkom je zníženie celkovej hladiny urátov v tele a zabránenie ich usadzovaniu v orgánoch. Liek vďaka svojim sprievodným zložkám prakticky nespôsobuje vedľajšie účinky, ale nie je predpísaný pre individuálnu intoleranciu.
Sanfipurol
Liek, ktorý reguluje metabolický proces kyseliny močovej. Používa sa ako analóg pri dne, obličkových kameňoch, nefropatii, leukémii. Počas liečby Sanfipurolom sa odporúča vypiť až dva litre tekutín denne.
Terapia s použitím "Allopurinolu" a jeho analógov začína spravidla malými dennými dávkami a je kontraindikovaná počas tehotenstva a laktácie. Je potrebné poznamenať, že vymenovanie a dávkovanie vyššie uvedených liekov vykonáva výlučne ošetrujúci lekár.
Článok teda hovorínávod na použitie "Allopurinol" 100 a 300 mg.
