Vo farmakológii sú deriváty nitrofuránu široko používané. Sú najrelevantnejšie pri identifikácii hnisavých procesov a zápalu.
Najznámejšie lieky
Nasledovné deriváty nitrofuránu sa v modernej lekárskej praxi najčastejšie používajú:
- Furagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Všetky tieto lieky možno použiť ako lokálne antiseptiká, boli vyvinuté perorálne formy. Prípravky odvodené od nitrofuránu sú schválené na použitie, a to aj pacientmi trpiacimi nízkou toleranciou na antimikrobiálne látky, sulfónamidy.
Dôležité funkcie
5-nitrofuránové deriváty vykazujú výrazný bakteriostatický účinok. Takéto produkty môžete kombinovať s antibiotikami nasledujúcich kategórií:
- tetracyklínová séria;
- erytromycín;
- lieky na oleandomycíne.
Deriváty nitrofuránu nie sú určené na liečbu osôb, ktoré podstupujú liečbu:
- levomycetin;
- lieky obsahujúce ristomycín;
- lieky so sulfónamidmi.
Toto je splatnézvýšený negatívny vplyv na hematopoetický systém tela.
Ako to funguje?
Na liečbu cystitídy sa často používajú deriváty nitrofuránu. Je to spôsobené špecifikami metabolizmu antimikrobiálnej zlúčeniny: funkcia padá na obličky, v ktorých sa liek hromadí. Vďaka tomu je účinný proti širokému spektru chorôb špecifických pre močový systém. Táto skupina antibiotík dobre pomáha pri rôznych typoch pyelonefritídy.
Neužívajte súčasne deriváty nitrofuránu a antiseptiká vytvorené za účasti kyseliny nalidixovej, pretože tieto dve liečivá sa navzájom inhibujú. Uvedené uroantiseptikum je v predaji pod názvami:
- Nevigramon.
- "Černoch".
Terapeutický program
Antiseptiká (deriváty nitrofuránu) sa zvyčajne používajú trikrát denne v množstve 0,1 g Trvanie takéhoto programu je rôzne: minimálne 10 dní, maximálne však dva týždne. Je známe, že pri liečbe Proteus, invázie Pseudomonas aeruginosa, je účinnosť lieku relatívne nízka, ale výrazný účinok sa pozoruje, keď je eliminovaná škodlivá kokálna flóra.
Ak je infekcia spojená s požitím gramnegatívnych mikroskopických foriem života, odporúča sa použiť kyselinu nalidixovú. Priebeh liečby trvá od 10 do 12 dní, liek sa používa denne s dvojgramovou dávkou. V prípade potreby je tento spôsob liečby povolený.antibakteriálna liečba žlčových ciest.
Existuje alternatíva?
5-nitrofuránové deriváty môžete nahradiť inými syntetickými liekmi, ktoré dokážu bojovať proti škodlivej mikroflóre. Najčastejšie používané:
- vyrobené s 8-hydroxychinolínom;
- založené na chinoxalíne;
- Výrobky obsahujúce dvojštvrťové amóniové zlúčeniny.
V predaji sú tieto skupiny reprezentované názvami:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidine.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
Pokiaľ ide o opísanú skupinu liekov, tieto lieky majú odlišnú chemickú štruktúru a zásadne odlišné zloženie. Napriek tomu je účinnosť proti iniciátorom infekcie podobná. V mnohých ohľadoch je terapia odôvodnená nedostatkom krížovej rezistencie. Môžete sa uchýliť k týmto liekom, ak má pacient intoleranciu na deriváty nitrofuránu.
Liečba hubovej invázie
Na dosiahnutie maximálnej účinnosti sa nitrofuránové deriváty kombinujú s činidlami, ako sú:
- Nystatín.
- Levorin.
Dávkovanie je rovnaké ako pre antimikrobiálne látky. Dodatočne môžete použiť antibakteriálny, antimykotický liek "Dekamin".
Keď sa zistí generalizovaná kandidóza, nitrofuránové deriváty sa posilnia sodnou soľou levrínu, ktorá sa používa dvakrát alebo trikrát denne. Alternatívnou možnosťou je použitie amfoglukamínu perorálne, amfotericínu B parenterálne.
Ako si vybrať?
Lekár vyberá špecifický súbor liekov, pričom sa zameriava na charakteristiky konkrétnej infekcie a sklon k intolerancii určitých skupín liekov používaných v medicíne. Nie všetky patogény vykazujú dostatočnú úroveň citlivosti na deriváty nitrofuránu, takže voľba v prospech tejto kategórie je vždy opodstatnená. Je dôležité vziať do úvahy toxicitu skupiny liekov a schopnosť distribúcie v telesných tkanivách, ktorá sa výrazne líši v závislosti od názvu.
Diváty nitrofuránu sú vo všeobecnosti vysoko kompatibilné s inými liekmi, ale keď pacienti podstupujú liečbu, je nevyhnutné informovať lekára o všetkých užívaných liekoch, aby mohol program upraviť. Všetky alergické reakcie a toxické účinky charakteristické pre deriváty nitrofuránu sú oficiálne zaznamenané. Pre lekárov bola vydaná špeciálna príručka, ktorá podrobne popisuje, ako zmierniť negatívne výsledky užívania.
Funkcie problému
Deriváty nitrofuránu zahŕňajú Furadonín, vyrábaný vo forme tabliet. Existujú dve možnosti dávkovania: 0,05 g a dvakrát toľko. Odporúča sa používať v kurze trvajúcom 5-8 dní. Aplikujte trikrát alebo štyrikrát denne.
"Furazolidon" v predaji predstavuje formu na perorálne podanie, dávkovanie - 0,05 g. Odporúčané na dlhodobé užívaniez piatich dní na dvojnásobok. Každý deň sa liek užíva 4-krát.
Furagin patrí tiež k derivátom nitrofuránu. Forma je tabletová, dávkovanie je podobné ako vyššie - 0,05 g Trvanie kurzu, frekvencia podávania za deň je tiež rovnaká.
Konečne, Solafur. V lekárňach si môžete kúpiť ampulky s koncentráciou účinnej látky v roztoku 0,1%. Objem jednej ampulky sa pohybuje od 25 do 100 ml. Liečivo je určené na použitie cez kvapkadlo, trvanie kurzu je až sedem infúzií (ale nie menej ako päť), jeden objem je 300 - 500 ml. Odporúča sa aplikovať kvapkadlá každý druhý deň alebo každý deň.
Všetky uvedené lieky patria do kategórie širokého spektra účinnosti, vylučujú sa močom, pričom dezinfikujú cesty, ktorými liek opúšťa telo. Je známe, že užívanie tohto druhu liekov môže vyvolať dyspepsiu, alergie. Jednou z dôležitých výhod je veľmi pomalé získavanie rezistencie mikroflóry na všetky deriváty nitrofuránu. Okrem antiseptika majú takéto lieky aj chemoterapeutické vlastnosti.
Technické aspekty
Mechanizmus účinku derivátov nitrofuránu možno stručne opísať takto: účinná látka inhibuje enzýmy zodpovedné za cyklovanie trikarboxylových kyselín, pričom NADH je blokovaný. V bunke mikróbu sú rovnako blokované aeróbne oxidačné procesy s účasťou sacharidových zlúčenín a anaeróbne procesy. Pri nízkej koncentrácii liečiva v tele sa pozoruje bakteriostatický účinok. Zvyšovanie dávky dávabaktericídny účinok.
Lieky v zubnej praxi
Indikácie pre použitie derivátov nitrofuránu v zubnej praxi:
- stomatitída (ulcerózna, aftózna);
- prítomnosť kazivých dutín, ktoré si vyžadujú ošetrenie;
- potreba dekontaminácie koreňových kanálikov.
Skupina antimikrobiálnych látok sa efektívne využíva pri liečbe nielen zubného kazu, ale aj ním vyvolaných komplikácií. Táto kategória liekov sa používa, ak sa predpokladá, že mikroskopické formy života budú odolné voči sulfónamidom a iným antibiotickým zlúčeninám.
Zubní lekári používajú deriváty nitrofuránu na dezinfekciu ústnej sliznice, vačkov spôsobených paradentózou, kazov vyvolaných kazom. Takáto liečba je potrebná, keď sa zistia rany, infekčné lézie. Prípravok sa používa zvonka vo forme roztoku s koncentráciou účinnej látky 0,02 %.
Niektoré funkcie
Pri vonkajšom použití môžu deriváty nitrofuránu vyvolať negatívne reakcie, ale v praxi sa to pozoruje v mizivo malom percente prípadov. Existuje možnosť alergie. Ak je pacient precitlivený na konkrétny liek zo skupiny nitrofuránových derivátov, túto triedu liekov nemožno použiť.
V predaji sú produkty prezentované nielen s roztokmi, tabletami, ale aj s masťou s koncentráciou účinnej látky 0,2%. Všetky prípravky sú určené na skladovanie na mieste chránenom pred slnečným žiarením avplyvom vysokých teplôt. Vodný roztok derivátov nitrofuránu si zachováva svoje antiseptické vlastnosti po veľmi dlhú dobu.
Kontrola kvality
Problém falšovania liekov je v súčasnosti dosť akútny, vrátane populárnych antimikrobiálnych prípravkov. Na identifikáciu pravosti je potrebné vykonať sériu reakcií a sledovať výsledky. Pre túto skupinu sú známe klasické výsledky pri interakcii s rôznymi činidlami. Pre jednotlivé lieky existujú aj špecifické metódy zisťovania kvality.
Na preukázanie pravosti derivátov 5-nitrofuránu sa stanovuje výsledok reakcie za účasti alkalického roztoku. Táto metóda patrí do všeobecnej skupiny a považuje sa za základnú. Spravidla sa zmes zmení na červenú, o niečo menej často - červenú s oranžovým odtieňom. Povaha a intenzita farby sú určené substituentmi prítomnými vo furánovom jadre. Je známe, že mnohé lieky spôsobujú zmenu odtieňa iba pri veľmi vysokom alkalickom indexe, iné môžu vykazovať reakciu so zvýšením teploty a iné - s poklesom.
Alternatívny celoskupinový prístup – chemická reakcia zahŕňajúca alkalický roztok, ktorá by mala viesť k uvoľneniu amoniaku. Na tento účel zvýšte teplotu a použite zinkový prach, pomocou ktorého spracujte vzorky prípravkov.
Súkromné metódy
Najčastejšie používanou metódou je vytvorenie roztoku vody so soľami ťažkých kovov. Komplexné zlúčeniny majú špecifickú farbu, ktorá sa v priebehu reakcie mení. Furacilín, keď sa skombinuje s desaťpercentným roztokom síranu meďnatého, poskytne tmavočervenú zrazeninu, furadonín sa prejaví ako hnedá zrazenina a furazolidon je zelený.
Na identifikáciu pravosti možno použiť roztoky alkalických alkoholov vytvorené pomocou organických rozpúšťadiel (povolený je pomerne široký rozsah zlúčenín). Najbežnejšie rozpúšťadlá sú:
- dimetylformamid;
- acetón.
Všetky deriváty nitrofuránu v takýchto látkach sa rýchlo a dobre rozpúšťajú a odtieň sa mení pre každý liek individuálne. Sýtosť farby a rýchlosť reakcie závisia od koncentrácie alkalickej zlúčeniny testovaného liečiva.
Lieky: ako sa objavili?
V súčasnosti je klasifikácia derivátov nitrofuránu založená na účinnosti týchto liečiv, rozlišujú liečivá dobre a zle absorbované z tráviaceho traktu, ako aj kombinované, v ktorých sú zahrnuté zložky na báze nitrofuránu ako napr. jeden z prvkov zložitého systému. Ale nebolo to tak vždy. Prvý vývoj syntetickej povahy, ako je známe z oficiálnej dokumentácie, sa objavil už v devätnástom storočí, keď bola organická chémia ešte v plienkach, ale až v druhej polovici minulého storočia bolo možné túto myšlienku rozvinúť do do tej miery, že bolo možné vytvoriť účinné lieky. V mnohom to uľahčili Butlerovove teórie, na základe ktorých bolo možné formulovať heterocykly s piatimi prvkami. V tomto okamihuvznikli všetky predpoklady pre prácu s furánovými zlúčeninami.
Oficiálne bola prvá úspešná syntéza furánových zlúčenín zaznamenaná v roku 1818, keď sa pracovalo na kyseline slizovej. Vedľajší produkt reakcie v tekutej forme sa získal, zafixoval, no neskúmal, takže objav furánu sa v tej chvíli nekonal – ľudstvo čakalo viac ako pol storočia. V roku 1832 Dobereiner celkom náhodou objavil furfural pri pokuse vyrobiť kyselinu mravčiu pomocou cukru a škrobu. Reakcie sa zúčastnili oxid manganičitý a kyselina sírová. Furfural bol znovu objavený v roku 1840. Tentoraz sa reakcia uskutočnila s ovsenými vločkami, na ktoré sa pôsobilo rovnakou kyselinou sírovou. Druhý pokus o izoláciu tejto látky priniesol dostatok objemov na začatie vedeckého výskumu a práve vtedy Stenhouse sformuloval empirický vzorec a bol tiež schopný objaviť kľúčové vlastnosti novej látky pre chemikov.
Terminológia a história
V roku 1845 sa furfural oficiálne získaval z otrúb a názov, ktorý sa používa dodnes, je priradený novej zlúčenine. Vzniká z latinských slov „otruby“, „olej“a má odrážať spôsob výroby, špeciálne vonkajšie vlastnosti. Furfural je slovo, z ktorého pochádzajú výrazy "furán", "furfurán" a ďalšie deriváty.
Chemici pokračovali v experimentoch, aby zistili, čo by sa dalo použiť na extrakciu novej zlúčeniny. V laboratórnych podmienkach bolo možné vyrobiť aldehydové deriváty za účasti amoniaku. Boli pomenované"furfurín", "furfuramid". V roku 1870 vedci opäť zopakovali experiment z roku 1818, ktorý umožnil objaviť furán. O sedem rokov neskôr Bayer vyvinul svoje cyklické vzorce pre furán.
Fyzika a chémia: vlastnosti účinných látok
Furán je prášok tvorený bezfarebnými kryštálmi. Roztopí sa pri zahriatí na 85 stupňov Celzia, vrie pri 32 stupňoch. Ide o výraznú acidofóbnu reakciu, pri interakcii s kyselinou sírovou vo zvýšenej koncentrácii sa pozoruje polymerizačná reakcia. Ak sa kyselina použije v zriedenej forme, furánový kruh sa štiepi, čo vedie k tvorbe 1,4-dikarbonylových zlúčenín. Látka má sklon k elektrofilnej substitúcii. Experimenty ukázali, že furán vstupuje do takýchto reakcií ešte ľahšie a ľahšie ako benzén.
Výroba furánu je v súčasnosti syntézou na báze furfuralu. Táto zlúčenina sa dá získať z pomerne cenovo dostupných produktov - odpadových produktov poľnohospodárskej činnosti. Klasickým zdrojom sú slnečnicové šupky alebo kukuričné klasy.
Ako to vyzerá?
Normálne, nitrofuránové deriváty sú prášky vytvorené kryštálovými prvkami. Nemajú žiadnu chuť alebo sú mierne horké. Odtiene sú žltkasté, určené špecifickosťou bočného reťazca. Niektoré zlúčeniny sú svetlo žlté alebo dokonca oranžové, zatiaľ čo iné sú hnedé so žltým nádychom. Väčšinou sa zle rozpúšťajú vo vode, ale túto schopnosť možno zvýšiť zahriatím zmesi.
Je známe, že deriváty nitrofuránu sú vysoko rozpustné v alkohole. Môžete použiť sériuiné organické látky vrátane dimetylformamidu, propylénglykolu. Lieky sa vyznačujú zvýšenou citlivosťou na slnečné žiarenie, preto aj vodné, liehové (a iné) roztoky liekov treba ukryť pred denným svetlom. Z ultrafialového žiarenia sa pozoruje extrémne negatívny účinok - molekula je takmer okamžite zničená. To obmedzuje možnosti skladovania: používajú sa striktne sklenené tmavé nádoby.
"Furagin": funkcie aplikácie
Tento liek môžeme bezpečne zaradiť medzi najobľúbenejšie deriváty nitrofuránu v našej dobe. Je to do značnej miery spôsobené možnosťou kombinácie s inými antimikrobiálnymi liekmi. Nástroj vykazuje výrazný účinok na inváziu:
- stafylokoky;
- Klebsiell;
- shigella.
Účinná látka spôsobuje nenapraviteľné poškodenie bakteriálneho proteínu, v dôsledku čoho sa nedajú produkovať molekuly DNA, sú narušené dýchacie procesy. Pod vplyvom takejto reakcie nemôže mikrób, ktorý vyvolal infekciu, produkovať rovnaké množstvo toxínov ako zdravá bunka, čo rýchlo vedie k zlepšeniu pohody. Lekári venujú pozornosť: je neprijateľné ukončiť liečbu pred ukončením liečby odporúčanej lekárom, pretože dobrý zdravotný stav nie je indikátorom eliminácie patogénnej mikroflóry.
