Desenzibilizujúce lieky (antialergické, antihistaminiká) sú lieky, ktoré sa používajú pri liečbe alergických stavov. Mechanizmus účinku takýchto liekov sa prejavuje vo forme blokovania H1-histamínových receptorov. Následne dochádza k potlačeniu účinkov histamínu - hlavnej látky-mediátora, ktorý zabezpečuje výskyt väčšiny alergických prejavov.
Histamín bol identifikovaný zo živočíšnych tkanív v roku 1907 a v roku 1936 boli objavené prvé lieky, ktoré inhibovali účinky tejto látky. Opakované štúdie tvrdia, že svojimi účinkami na histamínové receptory dýchacieho systému, kože a očí spôsobuje typické príznaky alergie a antihistaminiká môžu túto reakciu potlačiť.
Klasifikácia desenzibilizačných liekov podľa mechanizmu účinku na rôzne typy alergií:
• Lieky, ktoré ovplyvňujú okamžitý typ alergickej reakcie.
• Lieky, ktoré ovplyvňujú oneskorené alergické reakcie.
Lieky ovplyvňujúce okamžité alergické reakcie
1. Prostriedky, ktoré inhibujú uvoľňovanie alergických mediátorov z buniek hladkého svalstva a bazofilných buniek, pričom sa pozoruje inhibícia cytotoxickej kaskády alergickej reakcie:
• β1-agonisti;
• glukokortikoid;
• Spazmolytické myotropické účinky.
2. Stabilizátory bunkovej membrány.
3. Blokátory H1-histamínových receptorov buniek.
4. Znecitlivenie.
5. Doplnkové systémové inhibítory.
Lieky na oneskorené alergické reakcie
1. NSAID.
2. Glukokortikoid.
3. Cytostatický.
Patogenéza alergie
V patogenetickom vývoji alergií hrá obrovskú úlohu histamín, syntetizovaný z histidínu a uložený v bazofiloch (žírnych bunkách) spojivových tkanív tela (vrátane krvi), v krvných doštičkách, eozinofiloch, lymfocytoch a biokvapalinách. Histamín v bunkách je prítomný v neaktívnej fáze v kombinácii s proteínmi a polysacharidmi. Uvoľňuje sa v dôsledku mechanického bunkového defektu, imunitných reakcií, pod vplyvom chemikálií a liekov. K jeho inaktivácii dochádza pomocou histaminázy zo slizničného tkaniva. Aktiváciou H1 receptorov excituje membránové fosfolipidy. V dôsledku chemických reakcií sa vytvárajú podmienky, ktoré prispievajú k prenikaniu Ca do bunky, pričom ten pôsobí na kontrakciu hladkého svalstva.
Pôsobením na H2-histamínové receptory histamín aktivuje adenylátcyklázu a zvyšuje produkciu bunkového cAMP, čo spôsobuje zvýšenie sekrécie žalúdočnej sliznice. Preto sa na zníženie sekrécie HCl používajú niektoré znecitlivujúce látky.
Histamín vytvára kapilárnu expanziu, zvyšuje priepustnosť stien krvných ciev, edematózna reakcia, zníženie objemu plazmy, čo vedie k zahusteniu krvi, zníženie tlaku v tepnách, zníženie hladkosti svalová vrstva priedušiek v dôsledku podráždenia H1-histamínových receptorov; zvýšené uvoľňovanie adrenalínu, zvýšená srdcová frekvencia.
Pôsobením na H1 receptory endotelu kapilárnej steny uvoľňuje histamín prostacyklín, čo prispieva k rozšíreniu lúmenu malých ciev (najmä venúl), usadzovaniu krvi v nich, zmenšovaniu objemu cirkulujúcej krvi, to zabezpečuje uvoľňovanie plazmy, bielkovín a krvných buniek cez rozšírený priestor interendotelovej steny.
Z päťdesiatych rokov 20. storočia. a doteraz znecitlivujúce lieky podliehali opakovaným zmenám. Vedcom sa podarilo vytvoriť nové lieky s menším zoznamom nežiaducich reakcií a vyššou účinnosťou. V súčasnej fáze existujú 3 hlavné skupiny antialergických liekov: prvá, druhá a tretia generácia.
Znecitlivujúce lieky prvej generácie
Desenzibilizátory 1. generácie ľahko prechádzajú hematoencefalickou bariérou (BBB) a viažu sa na kortikálne histamínové receptorymozog. Desenzibilizátory tak prispievajú k sedatívnemu účinku, a to ako vo forme miernej ospalosti, tak aj vo forme zdravého spánku. Lieky 1. generácie navyše ovplyvňujú psychomotorické reakcie mozgu. Z rovnakého dôvodu je ich použitie obmedzené v rôznych skupinách pacientov.
Ďalším negatívnym bodom je tiež konkurenčná akcia s acetylcholínom, pretože tieto lieky môžu interagovať s muskarínovými nervovými zakončeniami, ako je acetylcholín. Takže okrem upokojujúceho účinku vedú tieto lieky k suchu v ústach, zápche a tachykardii.
Desenzibilizátory 1. generácie sa starostlivo predpisujú pri glaukóme, vredoch, srdcových ochoreniach av kombinácii s antidiabetikami a psychotropnými liekmi. Neodporúčajú sa dlhšie ako desať dní z dôvodu možnej závislosti.
desenzibilizátory druhej generácie
Tieto lieky majú veľmi vysokú afinitu k histamínovým receptorom, ako aj selektívne vlastnosti, pričom neovplyvňujú muskarínové receptory. Okrem toho sa vyznačujú nízkou penetráciou cez BBB a nie sú návykové, nevyvolávajú sedatívny účinok (niekedy môžu niektorí pacienti pociťovať miernu ospalosť).
Po ukončení užívania týchto liekov môže liečivý účinok pretrvávať ešte 7 dní.
Niektoré pôsobia protizápalovo, kardiotonicky. Posledná nevýhoda vyžaduje kontrolu kardiovaskulárnej aktivity.systému v čase ich prijatia.
desenzibilizátory tretej (novej) generácie
Nová generácia desenzibilizačných liekov sa vyznačuje vysokou selektivitou pre histamínové receptory. Nespôsobujú sedáciu a neovplyvňujú činnosť srdca a krvných ciev.
Používanie týchto liekov sa osvedčilo v dlhodobej antialergickej liečbe - liečbe alergickej rinitídy, rinokonjunktivitídy, urtikárie, dermatitídy.
Drogy znecitlivujúce deti
Antialergické lieky pre deti, ktoré patria do skupiny H1-blokátorov, čiže desenzibilizujúce lieky, sú lieky určené na liečbu všetkých druhov alergických reakcií v detskom organizme. Lieky sa rozlišujú v tejto skupine:
• I generácia.
• II generácia.
• III generácia.
Drogy pre deti – I generácia
Aké sú znecitlivujúce lieky? Sú uvedené nižšie:
• "Fenistil" - odporúčané pre deti staršie ako jeden mesiac vo forme kvapiek.
• Difenhydramín – starší ako sedem mesiacov.
• "Suprastin" - starší ako jeden rok. Do jedného roka sa predpisujú výlučne vo forme injekcií a výlučne pod lekárskym dohľadom lekára.
• „Fenkarol“– starší ako tri roky.
• „Diazolin“– starší ako dva roky.
• "Clemastin" - starší ako šesť rokov, po 12 mesiacoch. vo forme sirupu a injekcií.
• "Tavegil" - starší ako šesť rokov, po 12 mesiacoch. vo forme sirupu a injekcií.
Drogy pre deti – II. generácia
Najbežnejšie desenzibilizujúce lieky tohto typu sú:
• Zyrtec má viac ako šesť mesiacov vo forme kvapiek a viac ako šesť rokov vo forme tabliet.
• Claritin má viac ako dva roky.
• Erius – starší ako jeden rok vo forme sirupu a starší ako dvanásť rokov vo forme tabliet.
Drogy pre deti – III generácia
Znecitlivujúce lieky tohto typu zahŕňajú:
• Astemizol – starší ako dva roky.
• "Terfenadín" - viac ako tri roky vo forme suspenzie a viac ako šesť rokov vo forme tabliet.
Dúfame, že vám tento článok pomôže zorientovať sa a správne sa rozhodnúť pri výbere antialergických liekov pre detský organizmus (nielen). Treba však poznamenať, že pred použitím takýchto liekov je nevyhnutné prečítať si pokyny, vďaka ktorým sa môžete vysporiadať s otázkou: "Znecitlivenie liekov - čo to je?". Mali by ste tiež vyhľadať lekársku pomoc.
