Antitrombotiká: zoznam, klasifikácia, pôsobenie a recenzie

2024 Autor: Curtis Blomfield | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-16 21:32

Pri liečbe pacientov so srdcovými chorobami sa lekári zameriavajú na užívanie antianginóz, ako aj antihypertenzív a antiarytmík.

Podľa veľkých multicentrických štúdií majú tieto lieky významný vplyv na výskyt infarktu myokardu, cievnej mozgovej príhody, hlbokej žilovej trombózy, zlepšujú kvalitu a očakávanú dĺžku života pacientov s kardiovaskulárnym ochorením.

Používanie moderných antitrombotických liekov, najmä antagonistov nervových zakončení IIb/IIIa, poskytuje ďalšie možnosti na zlepšenie výsledkov liečby trombózy alebo tromboembólie.

Veľké rezervy spočívajú v optimalizácii používania tradičných antitrombotických liekov.

Klasifikácia antitrombotických liekov vtablety a ampulky

Na prevenciu a elimináciu trombózy sa používajú tri hlavné skupiny:

Protidoštičkové látky:

1. "Aspirín".
2. "Dipyridamol".
3. "Indobufen".
4. "Tiklopidín".
5. "Clopidogrel".

Inhibítory receptora angiotenzínu navyše dopĺňajú klasifikáciu antitrombotických liekov:

1. "Lamifiban".
2. "Integrilin".

Antikoagulanciá:

1. "Heparín".
2. "D alteparín".
3. "Nadroparin".
4. "Parnoparin".
5. "Reviparín".
6. "Enoxaparín".
7. "Sulodexid".

Priame inhibítory trombínu – „Hirudín“.

Nepriame:

1. "Acenokumarol".
2. "Kumarín".
3. "Phenindion".

Mechanizmus účinku antitrombotických liekov pôsobí pri blokáde receptorov na membráne krvných zrazenín. Účinná látka inhibuje agregáciu krvných doštičiek, v dôsledku čoho je blokovaná väzba adenozíntrifosfátu na ich nervové zakončenia.

Pri užívaní takýchto liekov sa znižuje zrážanlivosť krvi a zlepšujú sa jej reologické vlastnosti.

Indikácie na použitie antitrombotických liekov:

1. Hypertenzia (ochorenie, pri ktorom je trvalo vysoký krvný tlak).
2. Ischemická choroba srdca (organické a funkčné ochorenia srdcového svalu, ktoré je vyvolané nedostatkom alebo zastavením mikrocirkulácie myokardu).
3. Porušenie mikrocirkulácie v cievach mozgu.
4. Patologické procesy v cievach dolných končatín.
5. Prechodný ischemický záchvat (akútne prechodné narušenie mikrocirkulácie mozgu v dôsledku ischémie, epizóda neurologických porúch, ktoré sú vyvolané ischémiou časti mozgu alebo miechy).
6. Tromboflebitída (ochorenie so zápalovou léziou žilovej steny a tvorbou krvných zrazenín, ktoré uzatvárajú jej lúmen).
7. Mŕtvica (akútne narušenie mikrocirkulácie mozgu, ktoré vedie k trvalému zdroju poškodenia mozgu).
8. Retinopatia pri diabetes mellitus (poškodenie sietnice očnej buľvy akéhokoľvek pôvodu).

Okrem toho sa tieto lieky používajú na profylaktické účely na prevenciu mŕtvice, pred alebo po operácii, stentovaní, ako aj angioplastike alebo bypassu koronárnej artérie. Použitie takýchto liekov môže predpísať kardiológ, ako aj neurológ a flebológ.

Nevýhody antitrombotických liekov, ktoré rozpúšťajú krvnú zrazeninu, zahŕňajú veľké množstvo obmedzení.

Kontraindikácie

Lieky majú určité obmedzenia, napríklad:

1. Vred žalúdka a dvanástnika počas exacerbácie.
2. Choroby, ktoré sa vyznačujú zvýšenou pravdepodobnosťou krvácania.
3. Hemoragická diatéza(skupina ochorení, pri ktorých je zvýšený sklon k podkožnému krvácaniu a krvácaniu).
4. Chronické ochorenie obličiek.
5. Hemoragická mŕtvica (ochorenie spojené s krvácaním do mozgu alebo pod jeho membránami, ktoré vedie k veľmi vážnym následkom).
6. Dysfunkcia pečene.
7. Bronchiálna astma (zápalová lézia dýchacích orgánov zahŕňajúca rôzne bunkové elementy).
8. Ochorenie obličiek.
9. Terminálne zlyhanie srdca (porušenie schopnosti myokardu sťahovať sa a výskyt kongescie v systémovom alebo pľúcnom obehu).
10. Mŕtvica hemoragického pôvodu (akútne narušenie mikrocirkulácie mozgu s prielomom krvných ciev a krvácaním do mozgu).
11. Počas tehotenstva.
12. Dojčenie.

Vo všetkých týchto situáciách je potrebné vysadiť protidoštičkové lieky a zvoliť iné metódy liečby danej osoby. Okrem toho má každá jednotlivá skupina liekov ďalšie obmedzenia, s ktorými je dôležité sa oboznámiť s lekárom alebo v návode na použitie.

Vedľajšie účinky antitrombotických liekov:

• dyspepsia;
• vomit;
• alergické reakcie;
• leukopénia;
• vypadávanie vlasov;
• točí sa mi hlava.

Ak sa objavia tieto príznaky, mali by ste sa poradiť s odborným lekárom.

Ďalej v článku bude uvedený prehľad antitrombotických liekov. Projekty dvoch spoločnostípatrili medzi víťazov. Ceny teda získali „Inovatívne protizápalové liečivo – inhibítor indukovateľnej NO-syntázy“spoločnosti „Poliar“a „Inovatívne antitrombotikum GRS“(LLC „Protón“).

Treba poznamenať, že pre oba projekty boli ukončené predklinické štúdie a na výrobu antitrombotického lieku bolo od Ministerstva zdravotníctva Ruska prijaté „gooahead“na realizáciu prvej fázy klinických štúdií.

Vyvíjaný antitrombotický liek, GRS, inhibuje agregáciu krvných doštičiek:

1. Vytvorené z GRS.
2. Nový liek – považovaný za rozpustný aktivátor guanylátcyklázy.
3. Doklad potvrdzujúci výhradné právo patrí Rusku, USA, EÚ.

Používa sa na profylaktické účely na prevenciu aterotrombózy a jej komplikácií v prítomnosti rizikových faktorov (ateroskleróza, hypertenzia, diabetes mellitus, obezita, fajčenie, dôchodkový vek). A tiež je liek účinný na prevenciu tromboembolizmu po chirurgických zákrokoch na cievach. Je možné užívať jednotlivo aj ako súčasť komplexnej liečby kyselinou acetylsalicylovou.

Hlavné výhody:

1. Unikátna kombinácia protidoštičkového, antihypertenzívneho a kardioprotektívneho účinku.
2. Žiadny negatívny vplyv na tráviaci trakt.
3. Minimálne riziko liekových interakcií (GRS nie je metabolizovaný monooxygenázou závislou od cytochrómu P450 a neinhibuje ich aktivitu).
4. Vysokáterapeutický index (o jeden až dva rády vyšší ako u známych antitrombotických látok).
5. Bezpečné pre dlhodobé používanie.

Zoznam antitrombotických liekov

Zoznam účinných:

1. "Aspirín".
2. "Curantil".
3. "Ibustrin".
4. "Tiklid".
5. "Plavik".
6. "Lamifiban".
7. "Integrilin".
8. "Fragmin".
9. "Fraxinarine".
10. "Fluxum".
11. "Clivarin".
12. "Clexane".
13. "Wessel Due F".
14. "Lepirudin".
15. "Sinkumar".
16. "Warfarín".
17. "Fenylín".

Ďalej sa budú posudzovať najúčinnejšie a najlepšie antitrombotiká v zozname.

Aspirín

Vo väčšine prípadov lekári odporúčajú zaradiť tento liek do kombinovanej liečby trombózy. Tento liek sa používa na liečbu problémov s krvnými zrazeninami - hustá krv.

S týmito vlastnosťami pomáha kyselina acetylsalicylová rozpúšťať zrazeniny, ktoré sú prítomné v lúmene žíl, a tiež pomáha predchádzať tvorbe nových krvných zrazenín.

Kyselina acetylsalicylová ("Aspirín") je nesteroidné protizápalové liečivo. Okrem toho má liek antipyretický a analgetický účinok, a pretorozsah jeho použitia je pomerne široký.

V osemdesiatych rokoch minulého storočia vedci zistili, že aspirín rozpúšťa krvné zrazeniny a tiež pomáha predchádzať opätovnému zrážaniu.

Okrem účinkov na riedenie krvi pomáha kyselina acetylsalicylová z krvných zrazenín nasledujúcimi spôsobmi:

1. Posilňuje vnútornú jednovrstvovú vrstvu plochých buniek mezenchymálneho pôvodu kapilár.
2. Zabraňuje usadzovaniu cholesterolu na stenách žíl a krvných ciev.
3. Pomáha rovnomerne rozširovať vaskulárny lumen.

Špecialisti používajú liek na profylaktické účely na prevenciu srdcových infarktov, ako aj mŕtvice a iných závažných ochorení, ktoré sa vyskytujú v dôsledku tromboembólie ciev rôzneho pôvodu.

Pri kombinácii aspirínu s glukokortikosteroidmi, ako aj liekmi obsahujúcimi etanol a alkoholickými nápojmi sa zvyšuje negatívny účinok kyseliny acetylsalicylovej na sliznicu gastrointestinálneho traktu a zvyšuje sa pravdepodobnosť vnútorného krvácania.

Antacidá, ktoré obsahujú hydroxid horečnatý alebo hlinitý, zhoršujú vstrebávanie aspirínu zo žalúdka.

"Tiklopidín" ("Tiklo")

Moderný protidoštičkový prostriedok, ktorý je najúčinnejší na rozdiel od "Aspirínu". Liek sa používa na prevenciu trombotických komplikácií u ľudí s angínou pectoris aaj ischemické poškodenie mozgu alebo dolných končatín.

Použitie lieku sa odporúča po aortokoronárnom bypasse a iných operáciách na krvných cievach.

Vzhľadom na výrazný farmakologický účinok sa takýto liek nemôže používať s inými protidoštičkovými látkami a antikoagulanciami, pretože to môže viesť k vnútornému krvácaniu a nežiaducim reakciám. Okrem toho má liek obchodný názov - "Tiklo".

Clopidogrel

Droga sa považuje za syntetickú protidoštičkovú látku, ktorá má rovnakú štruktúru a terapeutickú aktivitu ako "tiklopidín".

Podľa návodu na použitie lieku je známe, že účinná látka rýchlo blokuje aktiváciu krvných doštičiek a zabraňuje ich agregácii. Hlavnou výhodou tohto lieku je, že terapia je dobre znášaná väčšinou ľudí.

To umožňuje použitie lieku vo väčšine klinických situácií bez strachu z vedľajších účinkov. Hlavná látka lieku inhibuje proces spájania krvných doštičiek.

Tento liek riedi krv a predlžuje čas krvácania. Najlepší účinok po začatí liečby je možné pozorovať počas prvého týždňa. Schopnosť normálneho procesu zjednotenia sa obnoví týždeň po ukončení liečby.

Ak sa osoba zvýšilapravdepodobnosť krvácania po úraze, chirurgickom zákroku alebo pri negatívnych zmenách v systéme hemostázy, potom treba pri používaní Clopidogrelu postupovať opatrne. Ak je plánovaná operácia a protidoštičkový účinok je nežiaduci, potom sa má liek zrušiť týždeň pred operáciou.

S mimoriadnou opatrnosťou sa liek predpisuje pacientom trpiacim závažnou dysfunkciou pečene, ktorým hrozí diatéza hemoragického pôvodu.

V situácii, keď sú príznaky zvýšeného krvácania, je potrebné vyšetriť systém hemostázy. Okrem toho je potrebné pravidelne sledovať laboratórne parametre pečene.

Dipyridamol

Liek, ktorý má komplexný účinok na hematopoetický systém. Liek rozširuje koronárne cievy, zvyšuje kontraktilitu myokardu a zlepšuje prietok krvi venóznym riečiskom. Pri použití dipyridamolu sa pozoruje výrazný protidoštičkový účinok.

Veľký počet moderných liekov vedie k potrebe návštevy odborného lekára pred začatím liečby. Výber každého lieku sa vykonáva s prihliadnutím na vlastnosti tela pacienta.

Dipyridamol sa považuje za protidoštičkovú látku a angioprotektor. Priaznivo pôsobí na kapiláry, odstraňuje upchatie, zlepšuje krvný obeh. Priaznivý účinok naciev svalov srdca, zabraňuje vzniku ischemických stavov mozgu. Aktívna zložka "Dipyridamol" mierne rozširuje kapiláry, čím zvyšuje objemovú rýchlosť koronárneho prietoku krvi.

Liek znižuje proces zhlukovania krvných doštičiek a viskozitu krvi, čo slúži ako prevencia vzniku trombóz, ako aj kŕčových žíl a hemoroidov.

Účinná látka lieku okrem priameho farmakologického účinku aktivuje v organizme proces tvorby interferónu, pomocou ktorého pacienti užívajúci dipyridamol zvyšujú odolnosť proti vírusovým ochoreniam a posilňujú imunitu.

Fraxiparine

Liek je určený len na subkutánnu injekciu, intramuskulárne použitie lieku je kontraindikované. Počas liečby Fraxiparinom musí pacient neustále sledovať hladinu krvných doštičiek v krvi a ak sa výrazne znížia, liečba sa zastaví.

U pacienta v dôchodkovom veku je pravdepodobnosť vedľajších účinkov oveľa vyššia ako u mladých ľudí, takže počas terapie musíte neustále sledovať celkový stav pacienta.

Fraxiparín môže inhibovať produkciu aldosterónu, čo vedie k zvýšeniu hladiny draslíka v krvi, najmä u ľudí s cukrovkou, ako aj metabolickou acidózou alebo chronickým ochorením obličiek.

Droga nemá žiadny účinokpôsobí na činnosť centrálneho nervového systému a nepotláča rýchlosť psychomotorických reakcií.

Kurantil

Hlavná účinná látka lieku spomaľuje proces zlepovania krvných doštičiek a zlepšuje krvný obeh. Keď sa užíva perorálne vo veľkých dávkach, "Kurantil" rozširuje aj tie najmenšie kapiláry, ale na rozdiel od liekov antagonistov vápnika nie je pozorovaný nárast veľkých ciev a ukazovatele krvného tlaku zostávajú normálne.

Účinná látka sa považuje za pyrimidínový derivát a induktor interferónu, preto okrem hlavného farmakologického účinku liek aktivuje ochranné funkcie organizmu a zvyšuje odolnosť organizmu voči vírusovým ochoreniam.

Počas liečby "Kurantil" sa človek musí zdržať pitia čaju a kávy, pretože na tomto pozadí sa môže terapeutický účinok lieku znížiť.

Tento liek nie je indikovaný pre osoby mladšie ako dvanásť rokov z dôvodu nedostatku klinických skúseností s používaním lieku v pediatrii. Počas liečby Curantilom je potrebné venovať zvýšenú pozornosť vedeniu vozidiel a zložitým mechanizmom, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť. Takéto opatrenia sú spôsobené možnosťou zníženia krvného tlaku a spôsobenia závratov u pacienta.

Názory

Podľa recenzií lekári predpisujú antitrombotiká v prípade trombózy atromboembolizmus. Drogy účinne zvládajú túto úlohu.

Lekári neodporúčajú samoliečbu, pretože takéto aktivity vo väčšine prípadov vedú u pacientov k závažným hemoragickým komplikáciám.

Na antitrombotiká existuje veľké množstvo recenzií od ľudí, ktorí prekonali závažné ochorenia a operácie, vysoko oceňujú účinok takýchto liekov, napríklad Clopidogrel, Curantil, Ticlopidin. Ale ich vymenovanie a sledovanie prijatia by mal vykonávať iba lekár.