Kyselina valproová (valproát sodný) patrí do relatívne novej skupiny antikonvulzív, ktoré sa od predtým používaných antiepileptík líšia chemickou štruktúrou aj princípom účinku.
Popis látky
Táto chemikália bola syntetizovaná v roku 1882 ako analóg kyseliny valérovej Dr. W. Bartonom. Skladá sa z 2 propylových skupín. Po mnoho desaťročí sa kyselina valproová používala iba v laboratóriu ako inertné rozpúšťadlo pre rôzne organické zlúčeniny. Jeho antikonvulzívne vlastnosti boli objavené úplnou náhodou.
Kyselina valproová je pri izbovej teplote číra a tekutá. Je však schopný interagovať so zásadou, ako je hydroxid sodný alebo horečnatý, za vzniku soli valproátu, čo je pevná látka. Táto látka je v skutočnosti kyselina 2-propylvalérová a jej sodná soľ. Na rozdiel od iných antiepileptických liekov je to zlúčenina bez dusíka. Mechanizmus účinku tejto kyseliny a jejsolí sa spája so špecifickým účinkom na metabolizmus kyseliny gama-aminomaslovej, ktorá je inhibítorom enzýmu transferázy.
Lieky obsahujúce kyselinu valproovú znižujú excitačnú a konvulzívnu odpoveď motorických oblastí mozgu. Je to spôsobené tým, že táto látka zvyšuje obsah kyseliny gama-aminomaslovej v štruktúrach nervového systému. Kyselina valproová, ktorej recenzie naznačujú jej účinnosť pri liečbe antikonvulzívnych stavov, patrí do skupiny derivátov mastných kyselín.
Charakteristika kyseliny valproovej, jej analógov
Kyselina valproová, ktorej návod popisuje jej komplexné účinky na človeka, je dostupná pod rôznymi názvami. Najznámejšie lieky, ktoré zahŕňajú túto látku, sú Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". V hotových dávkových formách môže byť vo forme kyseliny alebo jej sodnej soli, nazývanej valproát sodný. Aktivita lieku sa tým neznižuje. Kyselina valproová, ktorej analógy sú uvedené vyššie, sa užíva perorálne ihneď po jedle. Všetky prípravky, ktoré ho obsahujú, sa rýchlo vstrebávajú. Po 2 hodinách sa táto kyselina objaví v krvnej plazme. Dobre preniká cez tkanivové bariéry. Zvyškové stopy tejto látky sa určujú v cerebrospinálnej tekutine a v mnohýchiné vnútorné prostredie tela. Nachádza sa aj v plodovej vode (plodová voda) u tehotných žien.
Princíp fungovania
Ako kyselina valproová účinkuje? Pokyny pre tento liek nedávajú presnú odpoveď na otázku, aký je mechanizmus jeho terapeutického účinku. Je to spôsobené tým, že odborníci ešte úplne nepreštudovali jeho vplyv na zmenu vlastností sodíkových kanálov. Zároveň je kyselina valproová zaradená do zoznamu liekov, ktoré sú pre ľudí životne dôležité a dôležité.
Účinok na osobu
Kyselina valproová sa nepoužíva len pri epilepsii. Návod na použitie tohto lieku naznačuje, že má nielen antikonvulzívny účinok. Zlepšuje náladu aj psychický stav človeka. Odborníci tvrdia, že táto kyselina má upokojujúcu zložku. Na rozdiel od iných liekov tohto druhu znižuje stav strachu bez toho, aby mal myoleraxačný alebo sedatívny účinok. Je to spôsobené jeho pôsobením na postsynaptické membrány. Zároveň sú potlačené procesy prenosu nervových vzruchov.
Pri malých formách epilepsie sú najčastejšie obmedzené na užívanie jednej kyseliny valproovej alebo jej analógov. V závažnejších prípadoch sa tento liek kombinuje s inými antiepileptikami.
Kyselina valproová na epilepsiu
Tento liek sa používa pri rôznych formách epilepsie. V tomto prípade je jeho príjem založený na zavedenom lekárovischémy. Kyselina valproová, ktorej návod na použitie naznačuje jej účinnosť pri rôznych formách tohto ochorenia, sa v niektorých prípadoch používa v rôznych dávkach. Často sa predpisuje aj pri fokálnych záchvatoch.
Užívanie drogy
V takýchto prípadoch sa používa kyselina valproová, ktorej návod vyžaduje predpisovanie lieku ošetrujúcim lekárom a prísne dodržiavanie liečebného režimu:
• prevencia rôznych komplikácií epilepsie;
• konvulzívne stavy, ktoré sa vyskytujú pri určitých ochoreniach centrálneho nervového systému;
• Prítomnosť nervového tiku;
• maniodepresívna porucha nereagujúca na lítium;
• konvulzívne stavy, ktoré sa vyskytujú v detstve.
Kyselina valproová a prípravky, ktoré ju obsahujú, sa majú užívať len pod dohľadom ošetrujúceho lekára. Až po vykonaní všetkých potrebných štúdií a posúdení stavu pacienta bude odborník schopný zvoliť bezpečnú a účinnú dávku tohto lieku.
Formulár vydania
Kyselina valproová, ktorej forma uvoľňovania je odlišná, je balená rôznymi výrobcami v tejto forme:
• Tablety, potiahnuté, rozpustné v čreve. Obsahujú 150, 200, 300, 500 mg kyseliny valproovej (valproát sodný).
• Kapsuly 150, 300 mg.
• Liek (sirup) obsahujúci 50 alebo 300 ml liečivej látky v 1 ml.
Kompatibilita s ostatnýmidrogy
Kyselina valproová môže zvýšiť účinok iných antikonvulzív a antieleptík, neuroleptík, antipsychotík, antidepresív a alkoholu. Počas užívania tohto lieku nepite alkohol. Kyselina valproová, analógy tohto lieku, kyselina salicylová a antikoagulanciá majú inhibičný účinok na agregáciu krvných doštičiek (kombinácia). Pri požití sa tento liek rýchlo vstrebáva do krvného obehu. Súčasne užívanie kyseliny valproovej súčasne s akoukoľvek potravinou trochu znižuje jej účinnosť.
Vedľajšie účinky
Tento liek niekedy spôsobuje vedľajšie účinky vo forme nevoľnosti, vracania, straty chuti do jedla, ťažkosti a bolesti žalúdka, hnačky. Na odstránenie týchto stavov sa používajú obaľujúce alebo antispazmické činidlá. Kyselina valproová môže spôsobiť celkovú depresiu a únavu, preto sa zriedka predpisuje ľuďom, ktorí sa venujú namáhavej fyzickej a duševnej práci. Užívanie tohto lieku niekedy vedie k poruchám nervového systému, ktoré sa prejavujú ako chvenie končatín, dvojité obrazy a poruchy videnia, ospalosť, bolesť hlavy, závraty, psychomotorická nepokoj, depresia a apatia.
V niektorých prípadoch vedie užívanie tohto lieku k nasledujúcim následkom: zníženie a zvýšenie telesnej hmotnosti, výskyt alergických reakcií, dočasná strata vlasov, menštruačné nepravidelnosti, zmeny v hemograme. Zriedkavé, ale veľmi závažné vedľajšie účinkyTento liek sa považuje za narušenie fungovania pečene alebo pankreasu, zníženie zrážanlivosti krvi. Hepatotoxický účinok je najpravdepodobnejší pri súčasnom užívaní tohto lieku s klonazepamom, fenobarbitalom.
Pri používaní kyseliny valproovej je potrebné pamätať na to, že u pacientov s cukrovkou môže skresliť výsledok testu moču a zvýšiť v ňom obsah ketolátok. Aby sa predišlo rôznym komplikáciám počas liečby, pravidelne sa stanovujú krvné hladiny bilirubínu, pečeňových enzýmov a počet krvných doštičiek.
Kontraindikácie
Kyselina valproová, ktorej prípravky sa predávajú v lekárňach bez lekárskeho predpisu, má vážne kontraindikácie. Patria sem:
• porušenie pankreasu a pečene;
• porfýria;
• hemoragická diatéza;
• idiosynkrázia;
• prvý trimester tehotenstva;
• obdobie laktácie (liečivo prechádza do materského mlieka).
Počas druhého a tretieho trimestra tehotenstva sa tento liek predpisuje v menších dávkach a len na závažné indikácie, pretože prechádza placentou a môže ovplyvniť nenarodené dieťa.
Pri užívaní kyseliny valproovej je potrebné starostlivo sledovať činnosť pečene, kontrolovať zrážanlivosť krvi a agregáciu krvných doštičiek. Počas liečby týmto liekom by ho mali užívať ženy, ktoré sú sexuálne aktívnenajspoľahlivejšie metódy antikoncepcie na zabránenie tehotenstva.
Vzory aplikácií
Prípravky obsahujúce túto kyselinu sa užívajú podľa rôznych schém. Optimálne dávky sa vyberajú individuálne. Výber režimu závisí od stavu pacienta, jeho hmotnosti a veku. Najčastejšie sa na začiatku kurzu predpisuje dospelým a deťom, ktorých hmotnosť presahuje 25 kg, 10-15 mg / kg denne. V budúcnosti sa každý týždeň dávka lieku zvyšuje o 5-10 mg / kg, čím sa zvýši na maximálne 30 mg / kg. Denná dávka pre deti je 20-50 mg / kg. Pri prechode na liečbu kyselinou valproovou sa príjem iných antikonvulzív postupne znižuje. Maximálna dávka kyseliny valproovej by nemala prekročiť 50 mg/kg za deň.
Existujú rôzne formy tejto drogy. Intravenózne podávanie zahŕňa užívanie 400-800 mg valproátu sodného denne. V priebehu liečby je potrebné určiť hladinu tohto lieku v krvi. Podľa analýzy je možné vykonať úpravy liečebného režimu.
Indikatívne tabuľky aplikácií:
• Deti do 3 rokov: v prvom týždni vypijú 150 mg 1 r. deň, druhý - 150 mg, 2 r. za deň a v treťom - 150 mg 3 r. za deň.
• Deti vo veku 3-10 rokov: 450 mg v prvom týždni, 600 mg v druhom týždni a 900 mg v treťom týždni. Podľa inej schémy užívajú 300, 450, 600, 900 mg denne v 1., 2., 3. a 4. týždni.
• Po 10 rokoch: v prvom týždni vypijú 600 mg, v druhom - 900, v treťom - 1200 mg denne. Podľa inej schémy užívajú 300, 600, 900, 1200 mg dennepo 1, 2, 3 a 4 týždňoch.
Pacientom, ktorí predtým užívali iné antikonvulzíva, sa kyselina valproová predpisuje v znížených dávkach. Zároveň sa znižuje počet ostatných fondov. Udržiavacia dávka pre dospelých je 900-1200 mg. Kyselina valproová, tablety a kapsuly, ktoré sa predpisujú až po 10 rokoch, sa užívajú v 2-4 dávkach. Deťom sa najčastejšie predpisuje sirup alebo zmes s týmto liekom.
"Depakine" (kyselina valproová)
V predaji sú rôzne prípravky s touto kyselinou, ale jedným z najobľúbenejších je Depakine. V lekárňach existuje niekoľko typov tohto lieku: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" a ďalšie. Všetky sa trochu líšia obsahom účinnej látky a formou uvoľňovania. "Depakine" je predpísaný ako antikonvulzívum a liek stabilizujúci náladu. Osvedčil sa pri liečbe epilepsie, bipolárnych porúch, tonicko-klonických záchvatov, myoklonu, depresií, migrénových bolestí hlavy. Používa sa aj na liečbu neuropatickej bolesti. Nedávno sa tento liek skúma ako liek na určité typy rakoviny a infekcie HIV.
Kyselina valproová dlhodobo pôsobiaca
Z prípravkov kyseliny valproovej je veľmi žiadaný Depakine a jeho analógy. Je to spôsobené tým, že má predĺžený účinok. Použitie tohto liekuvedie k zníženiu frekvencie záchvatov. Znižuje tiež ich závažnosť a uľahčuje priebeh. "Depakine" znižuje pravdepodobnosť závažnejších komplikácií.
Kyselina valproová je metabolizovaná pečeňovými bunkami. Pri užívaní bežnej látky je polčas približne 6-8 hodín. Moderné prípravky umožňujú udržať terapeutickú koncentráciu účinnej látky v organizme až 16 hodín. Rýchlosť vylučovania kyseliny valproovej závisí vo veľkej miere od funkcie pečene. Kyselina valproová, ktorej recenzie sú väčšinou pozitívne, ovplyvňuje každého pacienta vlastným spôsobom. Je to spôsobené tým, že každý organizmus je jedinečný a môže túto látku vnímať s určitými odchýlkami od normy.
