„Baraclude“označuje antiretrovírusové liečivá, patrí do skupiny nukleozidových analógov. Predpisuje sa na liečbu chronických infekcií HBV. Aktívna zložka lieku entekavir okamžite inhibuje replikáciu vírusov hepatitídy.
Pred užitím lieku si treba preštudovať anotáciu. Čo naznačuje návod na použitie? "Baraclud" (Baraclud) - liek, ktorý je určený na spustenie spätného toku fibrotických procesov u pacientov s cirhózou pečene.
Zloženie lieku
Liek sa vyrába v dvoch dávkovacích možnostiach – 0, 5 a 1 mg účinnej látky entekavir, vizuálne odlišnej farby farbiva (biela, resp. ružová).
Zloženie lieku tiež zahŕňa:
- polysorbát;
- stearan horečnatý;
- monohydrát laktózy;
- hypromelóza;
- povidone;
- Opadry dye.
Farmakologické pôsobenie
Účinná látka entekavir, ktorý je analógom guanozínového nukleozidu, má výrazný selektívny účinok na vírus hepatitídy B.
Entekavir je fosforylovaný na aktívny trifosfát s polčasom približne 15 hodín, ktorého intracelulárny obsah súvisí s koncentráciou entekaviru mimo bunky. Zároveň nedochádza k výraznému hromadeniu účinnej látky v tele. Liek "Baraclude", ktorého návod na použitie naznačuje jeho vysokú účinnosť, inhibuje aktivitu polymerázy vírusu a súčasne ovplyvňuje tri faktory:
- syntéza HBV pozitívneho reťazca DNA;
- reverzná transkripcia negatívneho reťazca pregenomickej mRNA;
- aktivácia enzýmu HBV.
Trifosfát nie je silným inhibítorom bunkových enzýmov DNA, ani pri značnom obsahu neovplyvňuje mitochondriálnu syntézu DNA.
Drogové pôsobenie
Účinná látka lieku sa dokáže v krátkom čase vstrebať z tráviaceho systému a najvyšší obsah dosiahne 30-90 minút po užití tabletky.
Pri následnom použití 0,1-1 mg lieku "Baraclude" dochádza k úmernému zvýšeniu indexov Cmax a AUC. Návod na použitie naznačuje dosiahnutie rovnováhy 6. až 10. deň jednorazovej dávky lieku denne. Použitie tučných jedál výrazne komplikuje absorpciu entekaviru, znižujeindexy Cmax o 45 % a AUC o 20 %.
Liečivo sa rýchlo vstrebáva do tkanív a 13 % sa viaže na plazmatické bielkoviny. Aktívna zložka liečiva sa nevzťahuje na substráty, inhibítory alebo induktory enzýmov podľa systému P450. Je schopný sa hromadiť v tele a byť vylučovaný cez obličkový systém prostredníctvom glomerulárnej filtrácie a tubulárnych sekrétov.
Indikácie na použitie
Pri komplexnej liečbe hepatitídy B sa odporúča užívať liek "Baraclude":
- S príznakmi prebiehajúcej vírusovej replikácie a zvýšením stupňa aktivity transamináz v krvnom sére, v prítomnosti histologických prejavov aktuálneho zápalu pečene.
- Neopravené poškodenie pečene.
Po užití lieku "Baraclude" nastáva výrazná úľava od príznakov ochorenia pečene. Pokyny na použitie tabliet odporúčajú užívať pacientov s chronickou hepatitídou B, komplikovanou nasledujúcimi ochoreniami pečene:
- byť v štádiu dekompenzácie;
- patologické stavy pečene v štádiu zotavovania so zavedenou vírusovou replikáciou, diagnostikované prejavy fibrózy pečene so zvýšenými AST a ALT.
Kontraindikácie
Droga "Baraclude" má nasledujúce kontraindikácie:
- zvýšená citlivosť na entekavir a iné látky, ktoré tvoria liek;
- dedičná intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia, nedostatok alebo absencia enzýmu laktázy v tele;
- vekdo 18 rokov.
Osoby s renálnou insuficienciou by mali užívať liek podľa pokynov a pod neustálym lekárskym dohľadom.
Baraclud sa neodporúča počas tehotenstva, počas terapie je potrebné prestať dojčiť.
Vedľajšie účinky
Počas liečby Baraclude možno pozorovať rôzne poruchy tráviaceho systému. Návod na použitie jasne popisuje takéto vedľajšie účinky:
- porucha trávenia;
- hnačka;
- nevoľnosť a vracanie;
- dyspepsia.
Môžu sa vyskytnúť aj migrény, nespavosť alebo ospalosť, znížená chuť do jedla a alergické reakcie.
Použitie lieku ako jediného terapeutického činidla alebo v kombinácii s inými antiretrovírusovými liekmi môže spôsobiť ťažkú hepatomegáliu so steatózou, ktorá môže viesť k smrti pacienta.
U pacientov s dekompenzovaným poškodením pečene môže byť pozorovaná laktátová acidóza, ktorá je charakterizovaná:
- všeobecná svalová slabosť;
- rýchle dýchanie a dýchavičnosť;
- nauseous;
- výrazný úbytok hmotnosti;
- bolesť v pobrušnici, epigastriu.
Užívanie lieku môže tiež spôsobiť ďalšie reakcie tela:
- zvýšené pečeňové transaminázy;
- kožné vyrážky;
- anafylaktoidné reakcie.
U pacientov, ktorí tiež trpiadekompenzované lézie pečene, okrem toho sa prejavili nasledujúce reakcie tela:
- zlyhanie obličiek (v zriedkavých prípadoch);
- vysoký bilirubín v krvi;
- znižuje počet krvných doštičiek na 50 000/mm3 a menej;
- nižšie hladiny bikarbonátu v krvi;
- zvýšené ALT;
- viac ako trojnásobné zvýšenie aktivity lipázy;
- nízky obsah albumínu.
Medikácia "Baraclude": spôsob podávania a dávky
Liek sa má užívať nalačno, časový interval od posledného jedla po užití lieku by mal byť dlhší ako dve hodiny.
Pri kompenzovanom poškodení pečene sa odporúča užívať "Baraclud" v dávke 0,5 mg denne. Ak sa zistí rezistencia na lamivudín, dávka sa má zdvojnásobiť.
Pacientom s nekompenzovaným poškodením pečene sa predpisuje 1 mg denne. U starších pacientov a pacientov s renálnou insuficienciou sa musí dávka upraviť v závislosti od hladiny CK (koncentrácia kreatinínu) v krvi.
Predávkovanie
Nie je dostatok informácií o prípadoch predávkovania drogami.
Dobrovoľníci v klinických štúdiách dostávali dennú dávku 20 mg počas dvoch týždňov alebo dostávali jednorazovo zvýšenú dávku 40 mg Baraclude. Návod na použitie uvádza, že neboli zistené žiadne negatívne účinkybol.
Odporúča sa posyndromická liečba pod klinickou kontrolou.
Interakcia s inými liekmi
Vzhľadom na to, že aktívna zložka entekaviru sa vylučuje z tela hlavne obličkami, komplexná liečba v kombinácii s inými liekmi, ktoré majú priamy alebo nepriamy vplyv na činnosť obličiek a ovplyvňujú tubulárnu sekréciu môže viesť k zvýšeniu obsahu entekaviru a účinných látok týchto liekov v tele.
Interakcie lieku "Baraclud" s adenovirom, tenofovirom, lamivudínom neboli zaznamenané.
Opatrenia
U pacientov, ktorí sú refraktérni na lamivudín, je liek vystavený riziku vzniku rezistencie.
Existujú aj informácie o výskyte exacerbácií hepatitídy po vysadení lieku "Baraclude". Návod na použitie popisuje zmiernenie takýchto exacerbácií bez ďalšej liečby.
Špeciálne pokyny
Prijatie "Baracludu" ako monoterapie, tak aj v komplexnej liečbe s inými antiretrovírusovými látkami môže viesť k laktátovej acidóze, hepatomegálii, sprevádzanej steatózou. Existuje však riziko smrti.
Ohrozené sú nasledujúce kategórie pacientov:
- trpí hepatomegáliou;
- liečené nukleozidovými analógmi;
- nadváha;
- pacientky.
Návod na použitie lieku "Baraclude" upozorňuje na možnosť vytvorenia rezistentných kmeňov HIV. Aktívna zložka lieku entekavir sa neodporúča na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, pretože jej účinnosť v tomto smere ešte nebola úplne preskúmaná.
Pri liečbe pacientov s patológiami obličkového systému je potrebné upraviť dávku lieku.
Bezpečnosť a účinnosť používania Baraclude pri liečbe pacientov po transplantácii pečene nie je známa a vyžaduje si špeciálne opatrenia.
Skladovacie podmienky a cena
Skladovanie a preprava tabliet by sa mala vykonávať pri teplote 15-25 °C. Liek je vhodné užívať dva roky od dátumu výroby.
Droga je zaradená do osobitnej skupiny životne dôležitých liekov, a preto je určitým kategóriám občanov poskytovaná bezplatná distribúcia lieku „Baraclud“. Návod na použitie túto skutočnosť zaznamenáva.
Cena prostriedkov v lekárňach v Moskve začína od 12 tisíc rubľov.
Názory pacientov
Naznačuje vysokú účinnosť lieku "Baraclud" návod na použitie. Cena, ktorej recenzie svedčia o jej demokratickej povahe v porovnaní s analógmi lieku, sa pohybuje od 12 do 17 tisíc za balenie, v ktorom je 30 tabliet. Robíliek je pomerne populárny a žiadaný medzi pacientmi pri liečbe hepatitídy B.
Negatívne recenzie uvádzajú najmä kontraindikácie a vedľajšie účinky lieku, ako je nespavosť a nevoľnosť.
