Liečivo "Moxifloxacín", ktorého farmakologický účinok bude diskutovaný neskôr, patrí do skupiny fluorochinolónov. Nástroj má baktericídny, antibakteriálny účinok. Ďalej budeme diskutovať o tom, čo je liek "Moxifloxacín". Návod na použitie, analógy budú tiež uvedené v článku.
Efekt
Ako je moxifloxacín účinný? Opis lieku by mal začať opisom mechanizmu jeho účinku na baktérie. Baktericídny účinok činidla je spojený s inhibíciou (inhibíciou) bakteriálnych topoizomeráz IV a II. To zase vedie k poruchám v procesoch replikácie, transkripcie a opravy biosyntézy DNA v mikrobiálnych bunkách. Výsledkom je ich smrť. Návod na použitie lieku "Moxifloxacín" sa vyznačuje ako širokospektrálne antibiotikum.
Odpor
Zapnutéantibakteriálna aktivita lieku "Moxifloxacín" nie je ovplyvnená mechanizmami, ktoré vyvolávajú rezistenciu na tetracyklíny, makrolidy, aminoglykozidy, cefalosporíny a penicilíny. Neexistuje ani krížový odporový efekt. Doposiaľ neboli identifikované žiadne prípady plazmatickej rezistencie. Rezistencia na liek "Moxifloxacín" sa vyvíja pomerne pomaly prostredníctvom viacerých mutácií.
Spektrum aktivity
Prostriedok Moxifloxacín (návod na použitie - potvrdenie) ovplyvňuje mnohé kmene grampozitívnych a gramnegatívnych mikróbov, acidorezistentných baktérií, anaeróbov, atypických mikroorganizmov (mykoplazmy, chlamýdie a iné), ako aj baktérie, ktoré sú odolné voči makrolidovým a beta-laktámovým antibiotikám.
Odsávanie
Pri perorálnom podaní je absorpcia lieku "Moxifloxacín" rýchla a takmer úplná. Absolútna biologická dostupnosť pri intravenóznom podaní a perorálnom podaní je približne 91 %. Pri perorálnom podaní (50-1200 mg raz, 600 mg / deň počas 10 dní) je farmakokinetika lieku lineárna. Maximálna koncentrácia pri užívaní 400 mg sa zaznamená po 0,5-4 hodinách. Pri súčasnom použití s jedlom nastáva predĺženie doby dosiahnutia Cmax (o dve hodiny) a jej zníženie asi o 16 %. Trvanie absorpcie zostáva rovnaké. Tieto údaje však nie sú klinicky relevantnéumožňuje používať liek "Moxifloxacín" bez ohľadu na jedlo. Po jednorazovej intravenóznej infúzii 400 mg počas jednej hodiny sa maximálna koncentrácia zaznamená na konci infúzie.
Distribúcia
Do troch dní od aplikácie sa dosiahne rovnovážny stav. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 45 %. Existuje pomerne rýchla distribúcia lieku "Moxifloxacín" v orgánoch a tkanivách. Najvyššie koncentrácie sa vytvárajú v pľúcnom tkanive a bronchiálnej sliznici, podkožných štruktúrach a koži, nosových dutinách a zápalových ložiskách. V slinách a intersticiálnej tekutine sa liek nachádza vo voľnej forme, ktorá nie je viazaná na bielkoviny. Jeho koncentrácia je tu vyššia ako v plazme. Okrem toho sa liek nachádza vo veľkých množstvách v orgánoch pobrušnice, tkanivách pohlavných orgánov žien a v peritoneálnej tekutine.
Metabolizmus
Liek "Moxifloxacín" (popis lieku v anotácii obsahuje túto informáciu) prechádza biotransformáciou druhej fázy. Vylučovanie prebieha obličkami a črevami nezmenené a vo forme inaktívnych sulfozlúčenín a glukuronidov. Metabolity sa nachádzajú v plazme. Ich koncentrácie sú nižšie ako koncentrácie pôvodnej zlúčeniny. V priebehu výskumu bolo dokázané, že tieto produkty rozkladu nemajú negatívny vplyv na organizmus.
Znamená „moxifloxacín“: na čo je predpísaný?
Liečivo sa odporúča pri infekčných zápalových patológiách vdospelých, vyvolaných mikroorganizmami, ktoré sú naň citlivé. Medzi indikácie patrí najmä exacerbácia chronickej bronchitídy, akútna sinusitída, komunitná pneumónia (spôsobená bakteriálnymi kmeňmi, ktoré vykazujú mnohonásobnú rezistenciu vrátane antibiotík). Prostriedky "Moxifloxacín" návod na použitie odporúča pre infekcie mäkkých tkanív a kože, komplikované lézie podkožných štruktúr (vrátane infikovanej diabetickej nohy) a intraabdominálne infekcie (polymorfné procesy, intraperitoneálne abscesy atď.). Na streptokokovú pneumóniu s viacnásobnou rezistenciou na antibakteriálne látky, vrátane prítomnosti kmeňov rezistentných na penicilíny, dvoch alebo viacerých liekov zo skupín cefalosporínov druhej generácie, makrolidov, tetracyklínov, je predpísaný liek. Indikácie zahŕňajú aj zápalové lézie v panvových orgánoch nekomplikovanej povahy. Pri endometritíde a salpingitíde sa odporúča aj príslušné činidlo (svedčia o tom pokyny na použitie pripojené k lieku Moxifloxacín). Očné kvapky sa predpisujú na bakteriálnu konjunktivitídu vyvolanú mikroorganizmami citlivými na liek. Je tiež potrebné vziať do úvahy existujúce usmernenia pre liečbu infekčných patológií.
Lieky "moxifloxacín": dávkovanie a spôsob podávania
Liek sa podáva perorálne (orálne) a intravenózne. Trvanieliečba liekom "Moxifloxacín", ktorého dávka je 400 mg / deň, závisí od typu patológie a jej závažnosti, ako aj od pozorovaného terapeutického účinku:
- Exacerbácia chronickej bronchitídy – 5-10 dní.
- Pneumónia získaná v komunite – 7-14 dní postupnej liečby (intravenózna infúzia nasledovaná perorálnym podaním).
- Strata mäkkých tkanív, kože (nekomplikovaná), ako aj akútna sinusitída – 7 dní.
- Vnútrobrušné infekcie (komplikované) - 5-14 dní postupnej terapie.
- Pri komplikovaných léziách podkožných štruktúr a kože - 7-21 dní.
- Pri zápalových patológiách panvových orgánov - 14 dní.
Podrobnejšie informácie sú uvedené v návode na použitie pripojenom k lieku "Moxifloxacín". Tablety sa nesmú žuť. Musíte piť vodu v malom množstve.
Miestne použitie
Liečivo "Moxifloxacín" (kvapky) sa môže predpisovať pacientom od jedného roka. Ako ukazuje prax, zlepšenie nastáva na piaty deň. Potom by liečba mala pokračovať ďalšie 2-3 dni. Pacientom sa kvapkajú do postihnutého oka po kvapkách trikrát denne. Ak počas piatich dní nedôjde k žiadnemu účinku, mala by sa položiť otázka správnosti liečby alebo diagnózy. Dĺžka liečby závisí od bakteriologického a klinického priebehu, ako aj od závažnosti patológie.
Ďalšie informácie o infúznom roztoku
LiekyNávod na použitie "Moxifloxacín" odporúča podanie do hodiny. V tomto prípade môže byť liek neriedený aj zriedený. Roztok je kompatibilný s chloridom sodným 0,9 %, vodou na injekciu, roztokmi dextrózy v koncentrácii 10 % a 40 %, xylitolom 20 %, Ringerom. Používa sa iba číra kvapalina. Po zriedení zostáva liek stabilný počas celého dňa pri izbovej teplote. Neuchovávajte výrobok v chladničke. Ak sa infúzia podáva spolu s inými látkami, každá z nich sa podáva samostatne.
Vedľajšie účinky
V dôsledku liečby liekom "Moxifloxacín" je pravdepodobný rozvoj plesňových infekcií, leukopénie, anémie, trombocytopénie. V niektorých prípadoch počas terapie dochádza k predĺženiu protrombínového obdobia, k zmene koncentrácie tromboplastínu. U niektorých pacientov môže liek vyvolať alergické reakcie, laryngeálny edém, žihľavku, anafylaktický šok, svrbenie, eozinofíliu, vyrážku. V zriedkavých prípadoch sa vyskytuje hyperglykémia, hyperlipidémia, hyperurikémia. V procese liečby sú pravdepodobné duševné poruchy. U pacientov sa môže vyskytnúť najmä hyperaktivita, úzkosť, depresia, depersonalizácia, halucinácie, psychotické reakcie, sprevádzané myšlienkami na samovraždu. Časté vedľajšie účinky zahŕňajú bolesti hlavy a závraty, tras, ospalosť, zmätenosť, poruchy chuti, poruchy spánku a dezorientáciu. V niektorých prípadoch sa na pozadí užívania lieku môžu vyskytnúť poruchy koordinácie, kŕče,sprevádzané rôznymi klinickými prejavmi, hypestéziou, poruchou čuchu. Množstvo pacientov malo zhoršenie reči, pozornosti, periférnu neuropatiu, amnéziu, polyneuropatiu. Pri lokálnej aplikácii sa zrak môže zhoršiť až do jeho straty. Tento posledný sa však považuje za prechodný stav.
Účinok na kardiovaskulárny systém
Častými negatívnymi dôsledkami užívania lieku "Moxifloxacín" je predĺženie QT-intervalu u pacientov s hypokaliémiou, palpitáciami, vazodilatáciou, tachykardiou. Zriedkavé vedľajšie účinky zahŕňajú hypertenziu a hypotenziu, ventrikulárne tachyarytmie, synkopu. Zastavenie srdca bolo extrémne zriedkavé. Toto je charakteristické najmä pre osoby predisponované na akútnu ischémiu, bradykardiu (klinicky významnú).
Vplyv na iné systémy a orgány
V niektorých prípadoch môže liek spôsobiť dýchavičnosť vrátane astmatického stavu. Množstvo pacientov malo poruchy v gastrointestinálnom trakte. Najmä počas liečby sa vyskytla nevoľnosť, vracanie, hnačka a bolesť žalúdka. Pomerne zriedkavé vedľajšie účinky sú strata chuti do jedla, dyspepsia, plynatosť, gastroenteritída (okrem erozívnej), zápcha. U niektorých pacientov bola diagnostikovaná stomatitída, dysfágia, pseudomembranózna kolitída. Na pozadí terapie je pravdepodobné zvýšenie aktivity transamináz, zhoršená funkcia pečene a rozvoj fulminantnej hepatitídy, čo vedie k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene. Zriedkavo boli hlásené kožné bulózne lézie.reakcie (epidermálna toxická nekrolýza, Stevensov-Jonesov syndróm). U niektorých pacientov sa vyskytla myalgia, artralgia, kŕče, zvýšený svalový tonus, zápal šliach, svalová slabosť. V zriedkavých prípadoch možno pozorovať ruptúru šliach, artritídu, poruchy chôdze v dôsledku poškodenia pohybového aparátu. U pacientov na pozadí užívania lieku môžu nastať aj poruchy činnosti močového systému. Zaznamenáva sa najmä dehydratácia (vyvolaná hnačkou alebo znížením množstva spotrebovanej tekutiny), dysfunkcia obličiek a nedostatočnosť. Medzi časté vedľajšie účinky patrí potenie, nešpecifická bolesť a malátnosť. Tromboflebitída alebo flebitída je pravdepodobná v intravenóznej oblasti.
Pre koho nie je liek predpísaný?
Liečivo "Moxifloxacín" má nasledujúce kontraindikácie:
- Patológia šliach v histórii, vyvinutá ako výsledok antibiotickej terapie chinolónovej skupiny.
- Mať dlhý QT interval (získaný alebo vrodený).
- Poruchy elektrolytov (najmä nekorigovaná hypokaliémia).
- Bradykardia (klinicky významná).
- Srdcové zlyhanie so zníženou funkciou ejekcie ľavej komory.
- Nepravidelný srdcový rytmus (anamnéza).
V prípade intolerancie laktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie, nedostatku laktázy sa liek "Moxifloxacín" tiež neodporúča (zloženie lieku zahŕňa laktózu, a preto sú uvedené patológie zahrnuté v zozname). Liek nie je predpísaný pre tehotné a dojčiace ženy. Tablety a roztok sa môžu predpisovať pacientom od 18 rokov. Liek sa neodporúča pri precitlivenosti na zložky.
Špeciálne príležitosti
Pri predpisovaní lieku pacientom s patologickými stavmi CNS, ktoré predisponujú k rozvoju záchvatov, je potrebná opatrnosť. Riziková skupina zahŕňa pacientov s proarytmickými stavmi. Medzi ne patrí najmä akútna ischémia, najmä u starších ľudí a žien. Opatrnosť sa pozoruje aj pri liečbe pacientov s cirhózou pečene. Pri súbežnej liečbe liekmi znižujúcimi draslík môže byť potrebná úprava dávky.
Viac informácií
Ako ukazuje prax, mnohí pacienti liek dobre znášajú. Špecialisti často predpisujú tento liek na infekčné lézie. Je to spôsobené tým, že liek je vysoko účinný proti mnohým baktériám. Vždy však existuje možnosť vedľajších účinkov, na ktoré upozorňuje návod na použitie pripojený k moxifloxacínu. Analógy lieku, ak je to potrebné, by mal vybrať lekár individuálne. Nápravu môžete nahradiť takými liekmi, ako sú: Avelox, Vigamox, Rotomox, Moxifur, Moxin a ďalšie. Ak sa objavia negatívne dôsledky, prudké zhoršenie stavu, ako aj výskyt symptómov, ktoré nie sú opísané v anotácii, mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom. Pri používaní kvapiek nedovoľte, aby sa nadmerné množstvo dostalo do očí.liek. Ak sa tak stane, je potrebné ich čo najskôr opláchnuť vodou. Pri predávkovaní dochádza k zvýšeniu vedľajších účinkov.
Na záver
Droga "Moxifloxacín" sa považuje za pomerne silné antibakteriálne činidlo. V tomto ohľade sa dôrazne odporúča neporušovať predpisy lekára. Týka sa to najmä množstva a frekvencie použitia prostriedku. Neprekračujte dávkovanie. Intravenózne podanie má vykonávať v špeciálnej miestnosti kvalifikovaná osoba, ktorá môže v prípade potreby poskytnúť pomoc. Nemali by ste sa samoliečiť. Ak nedôjde k žiadnemu výsledku terapie, mali by ste sa poradiť s lekárom. Bezprostredne pred použitím lieku "Moxifloxacín" by ste si mali pozorne prečítať pokyny.
