Netypická hladina koncentrácie hemoglobínu je jedným zo znakov anémie. V skutočnosti to ešte nie je diagnóza, ale iba symptóm, ktorý slúži ako charakteristický znak mnohých chorôb. Postup takejto patológie môže naznačovať primárnu léziu krvného systému.
Stimulátor erytropoézy, známy pod medzinárodným nechráneným názvom „Epoetín alfa“, je podľa návodu na použitie zaradený ako vysoko účinné činidlo, ktorého farmakologické vlastnosti sú zamerané na liečbu a prevenciu anémie rôzne etiológie. Správne zvolené dávkovanie pomáha nielen stabilizovať štruktúrnu zložku krvi, ale priaznivo ovplyvňuje aj činnosť srdcového svalu.
Forma produktu a chemické zloženie
Liečivo sa do lekární dodáva vo forme:
- sterilné, jednorazové injekčné striekačky s vopred nastavenou dávkou (navrhnuté s dodatočnou ochranou ihly);
- roztok v liekovkách.
Úloha pomocnej zložky je pridelená:
- vstrekovateľná voda;
- chlorid a dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného;
- polysorbát-80.
Biologická aktivita látky v liekovkách môže byť odlišná. Najčastejšie je to tisíc alebo dvetisíc medzinárodných jednotiek na každých 0,5 ml tekutiny. V predaji sú však aj iné formy činidla, vrátane "epoetínu alfa" 10 000 jednotiek / 1 ml.
Mechanizmus farmakologického účinku
Biologické a imunologické vlastnosti syntetizovaného lieku sú úplne identické s prírodným erytropoetínom. Preto liek veľmi účinne tlmí príznaky anémie a upravuje zloženie krvi ako typický glykoproteín. Musím povedať, že "Epoetin alfa" je primárne zameraný na zvýšenie hematokritu a normalizáciu hladín hemoglobínu. Jeho "srdcová funkcia", ako aj tendencia zložiek zlepšovať prietok krvi v tkanivách, je menej výrazná.
Polčas rozpadu:
- s intravenóznou injekciou – štyri hodiny;
- s subkutánnou injekciou – asi deň.
Maximálnu plazmatickú koncentráciu činidla je potrebné očakávať po 12-18 hodinách.
Farmakokinetické nuansy
V priebehu výskumu sa zistilo, že opísaný liek vyvoláva tvorbu protilátok v „latentnom“režime a jeho farmakologický význam v procesoch fibrózy kostnej drene je takmer nulový. Proteínová frakcia lieku "epoetín alfa" má približne 165 aminokyselín (58 % celkovej molekulovej hmotnosti), čo znamená, žeodraz v miere a kvalite vplyvu komponentov na delenie/diferenciáciu progenitorových buniek.
Opakované intravenózne podanie (pri absencii obličkových patológií) nevedie k akumulácii účinnej látky; u detí mladších ako 12 rokov je pravdepodobné predĺženie obdobia T1/2 na 6 hodín.
Indikácie na predpis
Epoetín alfa sa odporúča používať, ak:
- anémia diagnostikovaná ako porucha hematopoetických funkcií, ktorá sprevádza rakovinu (existujú nemyeloidné nádory);
- pacient potrebuje pravidelnú hemo- alebo peritoneálnu dialýzu;
- máte otázku o vykonaní komplexnej chirurgickej operácie s použitím alogénnej transfúzie krvi;
- pacient infikovaný HIV, ktorý dostáva liečbu zidovudínom;
- Vyžaduje sa účinná prevencia.
Optimálny režim dávkovania
Pre liek "Epoetín alfa" platí vzorec pre individuálny výber dennej dávky. Všeobecné odporúčania výrobcu sú však obmedzené na nasledujúce ustanovenia a normy:
- na začiatku korekčnej fázy: päťdesiat akčných jednotiek (AU) na kilogram telesnej hmotnosti, ale nie viac ako tri injekcie/infúzie za týždeň;
- pri absencii viditeľných zmien: 75 U/kg v rovnakom intervale, ale nie skôr ako jeden mesiac po začiatku liečby;
- vo výnimočných situáciách: 100-200 U/kg, prísne dodržujte uvedený harmonograminjekcie (prírastkový krok – 25 jednotiek/mesiac);
- udržiavacia terapia: dávka sa predpisuje tak, aby hematokrit bol v rozmedzí 30-35 obj. %.
Ako ukazuje prax, „štandard“sa najčastejšie berie ako jednorazová norma 30-100 U / kg, ktorá sa zvyčajne odoberá na konci dialyzačného postupu. Optimálne trvanie IV infúzie je jedna až dve minúty; pri subkutánnom mechanizme podávania účinnej látky sa dodržiavajú rovnaké pravidlá.
Klasifikácia pravdepodobných vedľajších účinkov
O scenároch atypickej reakcie tela na prítomnosť zložiek lieku "Epoetín alfa" návod na použitie uvádza nasledovné:
- Je možná vizualizácia symptómov inherentných vírusom chrípky – silné závraty, depresia, slabosť, horúčka, akútna bolesť kĺbov/svalov;
- prípustná nerovnováha v práci srdca a krvných línií - prudké zvýšenie krvného tlaku, malígna hypertenzia;
- nemôžeme ignorovať riziko trombocytózy (táto choroba, hoci sa prejavuje veľmi zriedkavo, je plná vážnych komplikácií);
- Činidlo môže ovplyvniť močový systém zmenou množstva draslíka a fosfátov v tele (nie je vylúčené zvýšenie plazmatických hladín kreatinínu).
Na koži sú niekedy viditeľné aj podráždenia vyvolané zavedením lieku "Epoetin alfa". Inštrukcia hovorí najmä o vyrážkach, ekzémoch, angioedéme. A čo je zaujímavé: pri subkutánnych injekciách je percento závažnosti oveľa vyššie: na tisícpriemerné prípady predstavujú asi 4 epizódy (s IV infúziami - iba 1, 6).
Neexistujú žiadne spoľahlivé informácie o imunitných zmenách, ktoré by táto látka spôsobila (pozornosť si zasluhuje iba vyššie uvedená schopnosť lieku vyvolať tvorbu protilátok).
Kontraindikácie deklarované výrobcom
Súdiac podľa informácií uvedených v oficiálnej príručke, "Epoetín alfa" (analógy ako "Binocrit" a "Eralfon" sú v tomto ohľade čo najbližšie originálu) by sa nemal používať, ak:
- diagnostikovaná nekontrolovaná hypertenzia;
- pacient je precitlivený na zložky;
- predbežná analýza preukázala prítomnosť kritickej patológie krvných línií;
- pacient utrpel srdcový infarkt (hovoríme o predvídateľnej minulosti);
- existuje dôvod domnievať sa, že normálny krvný obeh v oblastiach mozgu je narušený.
Inými slovami, začiatku liečby by mala predchádzať lekárska prehliadka.
Špeciálne pokyny
"Epoetín alfa" (obchodný názov štrukturálne identického lieku môže byť odlišný - napríklad jeho analógy môžu byť ponúkané ako náhrada: "Aeprin", "Repoetin-SP", "Epocomb", "Eprex" “atď..) by sa mal používať s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí trpiacich intermitentnými/chronickými poruchami periférnych svalov. Toto pravidlo je obzvlášť dôležité, ak už boli v anamnéze zaznamenané epizódy ako reakcia tela na príjem určitých liekov.kŕčovité reakcie.
Ostražitosť a dna neublížia. V prvom rade treba klásť dôraz na otázky súvisiace s krvným tlakom a výskytom bolestí hlavy (antihypertenzíva sú jednou z možností úpravy kurzu liekov). Rovnako dôležité je však posúdiť skutočný stav železného depa (aj pred pravidelnými injekciami). Keď sa implementácia adekvátnych opatrení neprejaví v ukazovateľoch krvného tlaku, príjem opísaného farmakologického prípravku sa zastaví.
Musíme mať na pamäti, že zlyhanie obličiek, onkológia a infekcia HIV sú zahrnuté v zozname chorôb, počas ktorých na pozadí zvýšenej koncentrácie hematokritu dochádza k charakteristickému poklesu hladiny feritínu v krvi plazma. Na vyrovnanie disproporcie sa uchyľujú k substitučnej terapii so zapojením činidiel obsahujúcich Fe.
Vzorky hemoglobínu sa odporúča odoberať 1-krát za 7 dní. Počas prvých dvoch mesiacov je tiež potrebné pravidelné sledovanie počtu krvných doštičiek. A 5-10 dní pred operáciou sa do pacientovho zdravotného záznamu vstreknú látky s antitrombotickými vlastnosťami.
Výrobca nevylučuje, že zložky lieku môžu ovplyvniť určité typy nádorov, preto by sledovanie pacienta nemalo prestať ani po skončení aktívnej fázy liečby.
Čo robiť v prípade predávkovania?
"Epoetín alfa" (synonymá - lieky sa, mimochodom, správajú podobne) pri predávkovaní pôsobípodľa algoritmov vložených do chemického vzorca rekombinantného erytropoetínu, to znamená, že vyvoláva polycytémiu a kolísanie hematokritu. Z dôvodu nedostatku klasických antidot nie sú prijaté žiadne špeciálne opatrenia na deaktiváciu zložiek - ďalšia medikácia sa jednoducho zruší.
Úmyselná flebotómia je použiteľná v núdzových prípadoch, keď premrštená hladina hemoglobínu signalizuje skutočné ohrozenie života.
Interakcia s liekmi
Pri vykonávaní viacstupňovej komplexnej terapie je mimoriadne dôležité pochopiť princípy „farmakologického správania“činidla epoetín alfa (forma uvoľňovania, ako je uvedené vyššie, môže byť odlišná, ale mechanizmus biochemického reakcia sa od tohto nemení).
Takže najmä súbežné podávanie krvných produktov má pozitívny vplyv na dynamiku zdravia. Musíme si však uvedomiť, že riedenie jedného roztoku iným je neprijateľné. Liečebné „spojenie“s cyklosporínom je spojené so znížením jeho koncentrácie (optimálny objemový pomer dávok je určený empiricky).
Recenzie a komentáre
Analýza vyjadrených názorov ukazuje, že najväčší počet otázok vzniká, pokiaľ ide o dostupné možnosti riešenia toho istého problému. Napríklad len málo pacientov si uvedomuje rozdiely, ktoré sa vyskytujú medzi takými farmakologickými produktmi, ako je epoetín alfa a epoetín beta.
Aký je rozdiel – dá sa to ľahko pochopiť, ak venujete pozornosť komentárom lekárov. Faktom je, že štrukturálny model prirodzeného erytropoetínu predstavujú dva reťazce a oba majú požadovaný účinok na krvný systém. Výrobcovia liekov kvôli rozdielom v technológii syntetizujú buď alfa fragment alebo beta.
Čo sa týka recenzií na samotný liek, mnohí z tých, ktorí ho museli vyskúšať na vlastnej koži, dosvedčujú, že liek je dosť účinný av niektorých špeciálnych prípadoch úplne nevyhnutný pre určité kategórie pacientov.
