Blokátory histamínového H1 receptora (skrátene AGP) slúžia ľudstvu už asi sedemdesiat rokov. V medicíne boli vždy žiadané. Na tomto pozadí sa nedávno používali bez lekárskeho predpisu, čo je alarmujúce. Najčastejšie sa takéto blokátory používajú na liečbu alergických patológií, často sa však používajú pri komplexnej liečbe chorôb, ako sú bronchitída, pneumónia a autoimunitné procesy, čo je samozrejme v rozpore s modernými poznatkami o ich pôvode.
Poďme sa bližšie pozrieť na blokátory histamínových receptorov H1, zistiť, aké majú vlastnosti a navyše zistiť, ktoré z nich patria do druhej generácie.
Definícia: čo sú blokátory receptorov?
Blokátory H1-histamínových receptorov sú lieky. Existuje mnoho liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie a okrem toho aj dynamiku, kinetiku a metabolizmus histamínu. Patria sem najmä fyziologické a inverzné agonisty histamínu.
Historicky sa výraz "antihistaminiká" vzťahuje na lieky, ktoré blokujú H1-histamínové receptory. Od roku 1937, kedy bol prvýkrát experimentálne potvrdený antihistamínový účinok predtým syntetizovanej zlúčeniny, prebieha vývoj spolu so zlepšovaním terapeutických antihistamínových liekov. Teraz prejdime k zváženiu vlastností takýchto zdravotníckych pomôcok.
Funkcie týchto fondov
Viaceré štúdie ukázali, že histamín vďaka svojim účinkom na receptory ľudského dýchacieho systému, pokožky a očí spôsobuje charakteristické symptómy alergie a antihistaminiká, ktoré selektívne blokujú histamínové H1 receptory, ju môžu zastaviť a zabrániť jej.
Väčšina používaných antihistaminík má množstvo špecifických farmakologických vlastností, ktoré ich charakterizujú ako samostatnú skupinu. Patria sem účinky vo forme antipruritických, dekongestívnych, antispastických, anticholinergných, antiserotonínových, sedatívnych a lokálnych anestetických vlastností a okrem toho aj prevencia bronchiálneho spazmu vyvolaného histamínom. Niektoré z nich nie sú charakterizované blokádou histamínu, ale štrukturálnymi znakmi.
Mechanizmus konkurenčnej inhibície
Antihistamínové lieky môžu blokovať účinky histamínuH1 receptory o mechanizmoch kompetitívnej inhibície. Ale ich afinita k týmto receptorom je výrazne nižšia v porovnaní s histamínom. Preto tieto lieky nedokážu vytesniť histamín, ktorý je naviazaný na receptor.
Môžu blokovať iba uvoľnené a neobsadené receptory. Blokátory typu H1 sú teda najúčinnejšie v prevencii okamžitej alergickej reakcie a v prípade reakcie, ktorá už prebehla, zabráni uvoľneniu novej časti histamínu.
Väčšina týchto liekov je podľa chemickej štruktúry klasifikovaná ako amíny, rozpustné v tukoch, ktoré majú rovnakú štruktúru. Ich jadro predstavuje aromatická alebo heterocyklická skupina. Majú to spojené pomocou molekuly dusíka, uhlíka alebo kyslíka s aminoskupinou. Jadro určuje závažnosť antihistamínovej aktivity spolu s niektorými vlastnosťami látky. Pri znalosti zloženia je možné vopred určiť silu liečiva spolu s jeho účinkami, napríklad je možné stanoviť schopnosť preniknúť cez hematoencefalickú bariéru. Ďalej zistite, na aké typy liekov sa delia.
Typy antagonistov
Existuje niekoľko klasifikácií antagonistov histamínového receptora H1, hoci žiadna z nich sa dnes nepovažuje za všeobecne akceptovanú. Podľa jednej populárnej klasifikácie sú antihistaminiká rozdelené na lieky prvej adruhá generácia.
Lieky, ktoré blokujú histamínové receptory H1 patriace do prvej generácie, sa zvyčajne nazývajú sedatíva (na základe dominantného vedľajšieho účinku), na rozdiel od nesedatívnych liekov patriacich do druhej generácie. V súčasnosti sa izoluje aj tretia generácia, ktorá zahŕňa zásadne nové lieky vo forme aktívnych metabolitov, ktoré okrem najvyššej antihistamínovej aktivity vykazujú absenciu sedatívnych účinkov a kardiotoxické účinky charakteristické pre lieky druhej generácie.
Navyše, podľa chemickej štruktúry (ktorá do značnej miery závisí od X-väzby) sa antihistaminiká delia do niekoľkých kategórií: etanolamíny spolu s etyléndiamínmi, alkylamíny, deriváty chinuklidínu, alfakarbolín, piperazín, fenotiazín a piperidín.
Pozrime sa na blokátory histamínových receptorov H1 podrobnejšie.
Lieky prvej a druhej generácie
Liečivá prvej generácie teda zahŕňajú medicínske produkty vo forme difenhydramínu, benadrylu, doxylamínu, antazolínu, mepyramínu, quifenadínu, sequifenadínu, suprastínu a ďalších.
Blokátory histamínových receptorov H1 2. generácie zahŕňajú Akrivastín spolu s Astemizolom, Dimentindenom, Oxotamidom, Terfenadínom, Loratadínom, Mizolastínom, Soventolom, Claritínom, "Kestinom" a ďalšími.
Loratadín ako najúčinnejšie antihistaminikum druhej generácie
Široko používanéliekom druhej generácie je v súčasnosti liek s názvom Loratadín. Antihistamínový účinok tohto lieku dosahuje maximum po ôsmich až dvanástich hodinách. Trvá vyše dvadsaťštyri hodín. Stojí za to povedať, že tento nástroj je dobre študovaný a zriedkavo spôsobuje nežiaduce reakcie u pacientov. Jeho dávkovanie závisí priamo od veku a okrem toho od telesnej hmotnosti.
Aktívny metabolit – čo to je?
Aktívny metabolit blokátorov histamínových receptorov H1 je aktívnou formou liečiva po tom, ako je liečivo spracované telom. Väčšina vyššie uvedených liekov sa spravidla rozkladá v pečeni, po čom nasleduje tvorba aktívnych foriem metabolitov, ktoré zohrávajú mimoriadne dôležitú úlohu pri realizácii potrebného terapeutického účinku. Ak sú pečeňové funkcie narušené, niektoré lieky sa môžu hromadiť v ľudskom tele, čo povedie k predĺženiu QT intervalu na elektrokardiograme s ďalším rozvojom komorovej piruetovej tachykardie.
Hlavné indikácie na užívanie drog
Hlavnou indikáciou na predpisovanie takýchto liekov pacientom je odchýlka v blahobyte v dôsledku prítomnosti rôznych alergických reakcií vo forme atopickej dermatitídy, alergických reakcií, žihľavky, bodnutia hmyzom atď. drog je, že blokujúhistamínových receptorov v tele. Vďaka tomuto mechanizmu sa zastavuje alebo znižuje uvoľňovanie biologicky aktívnych zložiek do krvi a tkaniva, ktoré sú zodpovedné za rozvoj alergických prejavov.
Najčastejšou skupinou liekov na liečbu alergií sú teda antihistaminiká. Tieto lieky blokujú histamín, ktorý vzniká pri alergických reakciách. Preto v prípade, že u človeka nie sú žiadne klinické prejavy alergie, takéto lieky by sa nemali užívať na prevenciu, pretože jednoducho nebudú mať na čo pôsobiť. Táto kategória liekov je jednou z najstarších v oblasti farmakológie. Stojí za zmienku, že prvé z nich boli syntetizované v štyridsiatych rokoch minulého storočia. Dnes už existujú tri generácie týchto liekov.
