V psychiatrickej praxi sa používa pomerne veľká skupina farmakologických liekov. Psychiatria používa trankvilizéry viac ako iné medicínske odbory. Ale nepoužívajú sa len na liečbu psychopatických chorôb.
Čo sú teda trankvilizéry, ako fungujú anxiolytiká a kde sa používajú?
Tento typ lieku patrí spolu s neuroleptikami do triedy psychofarmák s tlmivým typom vplyvu.
Historické pozadie
Vývoj prvých liekov tejto skupiny sa začal v 50. rokoch minulého storočia. Zároveň sa zrodila vedecká psychofarmakológia. Mechanizmus účinku trankvilizérov sa potom len začal skúmať. História aplikácie sa začala zavedením meprotanu (meprobamátu) do lekárskej praxe v roku 1958 a elenium (chlórdiazepoxid) v roku 1959. V roku 1960 bol "Diazepam" uvoľnený na farmakologický trh, to je tiež"Sibazon" alebo "Relium".
V súčasnosti skupina trankvilizérov zahŕňa viac ako 100 liekov. Dnes sa aktívne vylepšujú.
Trankvilizéry (anxiolytiká) sa používajú na zníženie úrovne agresivity, úzkosti, úzkosti, emočného stresu. Pomerne často sa predpisujú na liečbu neuróz, ako premedikácia pred chirurgickým zákrokom. Benzodiazepíny sú najrozsiahlejšou skupinou trankvilizérov, ktoré sa účinne používajú na zmiernenie svalových kŕčov a pri liečbe epilepsie.
Mechanizmy účinku trankvilizérov stále nie sú dostatočne jasné. To však nebráni ich širokému používaniu. Okrem toho sú celkom dobre klasifikované.
Trankvilizéry: klasifikácia
Mechanizmus účinku je prvou podmienkou, podľa ktorej sa trankvilizéry delia do troch skupín:
1. Benzodiazepíny (agonisty benzodiazepínových receptorov). Tieto trankvilizéry sú klasifikované podľa mechanizmu účinku a trvania účinku:
a.
- krátkodobé (menej ako 6 hodín);
- priemerné trvanie (6 až 24 hodín);
- Dlhá expozícia (24 až 48 hodín).
b.
Vlastnosti biotransformácie (s tvorbou FAM a bez nej).
v.
Podľa závažnosti sedatívno-hypnotického účinku (maximálny alebo minimálny).
g.
Rýchlosť absorpcie v gastrointestinálnom trakte (rýchla, pomalá, stredná absorpcia).
2. Agonisty serotonínového receptora.
3. Látky s rôznym typom účinku.
Popis mechanizmu účinku trankvilizérov v lekárskej literatúre sa zvyčajne scvrkáva na skutočnosť, že ide o psychofarmakologické látky určené na zníženie emočného napätia, strachu a úzkosti. To však nie je všetko. Upokojujúce prostriedky sú určené nielen na upokojenie. Mechanizmus účinku trankvilizérov je spojený s ich schopnosťou oslabiť procesy silnej excitácie hypotalamu, talamu, limbického systému. Zosilňujú procesy vnútorných inhibičných synapsií. Často sa používajú na liečbu chorôb, ktoré nesúvisia s psychiatriou.
Napríklad myorelaxačný účinok je dôležitý nielen pri liečbe neurologických ochorení, ale aj v anestéziológii. Niektoré látky môžu spôsobiť relaxáciu hladkého svalstva, vďaka čomu sú vhodné na liečbu rôznych ochorení sprevádzaných spazmami, ako sú ulcerózne prejavy gastrointestinálneho traktu.
Benzodiazepíny
Toto je najbežnejšia a najrozsiahlejšia skupina klasických anxiolytík. Tieto trankvilizéry majú hypnotické, sedatívne, anxiolytické, myorelaxačné, amnestické a antikonvulzívne účinky. Pre benzodiazepínové trankvilizéry, ktorých mechanizmus účinku je spojený s ich účinkom na limbický systém a do určitej miery aj na časti mozgového kmeňa retikulárnej farmácie a hypotalamu, je charakteristické zvýšenie GABAergnej inhibície v centrálnom nervovom systéme. Tieto lieky majú stimulačný účinok na benzodiazepínový receptorchloridový kanál GABA-ergického komplexu, čo vedie ku konformačným zmenám v receptoroch a zvýšeniu počtu chloridových kanálov. Mimochodom, barbituráty na rozdiel od benzodiazepínov predlžujú dobu otvárania.
Prúd chloridových iónov vo vnútri buniek sa zvyšuje, zvyšuje sa afinita (afinita) GABA k receptorom. Keďže sa na vnútornom povrchu bunkovej membrány objavuje prebytok negatívneho náboja (chlór), začína sa inhibícia citlivosti neurónov a ich hyperpolarizácia.
Ak k tomu dôjde na úrovni vzostupnej časti retikulárnej formácie mozgového kmeňa, vzniká sedatívny účinok, a ak k nemu dôjde na úrovni limbického systému - anxiolytický (trankvilizujúci). Znížením emočného stresu, odstránením úzkosti, strachu sa vytvorí hypnotický účinok (týka sa nočných trankvilizérov). Svalovo relaxačný účinok (svalovo-relaxačný) sa vyvíja v dôsledku účinku benzodiazepínov na polysynaptické miechové reflexy a inhibíciu ich regulácie.
Nevýhody benzodiazepínov
Aj keď sa aplikujú v noci, cez deň môže dôjsť k reziduálnemu efektu ich pôsobenia, čo sa zvyčajne prejavuje letargiou, apatiou, únavou, ospalosťou, zvýšeným reakčným časom, zníženou bdelosťou, dezorientáciou, poruchou koordinácie.
Na tieto lieky sa vyvinie rezistencia (tolerancia), preto bude potrebné časom zvyšovať dávky.
Na základe predchádzajúceho odseku sa vyznačujú abstinenčným syndrómom, ktorý sa prejavujeopakujúca sa nespavosť. Po dlhom čase prijatia sa k nespavosti pripája podráždenosť, porucha pozornosti, závraty, triaška, potenie, dysfória.
Predávkovanie benzodiazepínmi
Pri predávkovaní dochádza k halucináciám, svalovej atónii (relaxácii), poruchám artikulácie a po spánku, kóme, útlmu kardiovaskulárnych a respiračných funkcií, kolapsu. V prípade predávkovania sa používa Flumazenil, čo je antagonista benzodiazepínov. Blokuje benzodiazepínové receptory a znižuje alebo úplne eliminuje účinky.
Agonisty serotonínového receptora
"Buspiron" patrí do skupiny agonistov serotonínových receptorov. Mechanizmus účinku trankvilizéra "Buspirone" je spojený so znížením syntézy a uvoľňovania serotonínu, ako aj so znížením aktivity serotonergných neurónov. Liek blokuje post- a presynaptické dopamínové D2 receptory, urýchľuje excitáciu dopamínových neurónov.
Účinok užívania "Buspironu" sa vyvíja postupne. Nemá hypnotický, svalovo uvoľňujúci, sedatívny, antikonvulzívny účinok. Prakticky neschopný spôsobiť drogovú závislosť.
Látky rôznych typov účinku
Mechanizmus účinku trankvilizéra "Benactizine" je spôsobený tým, že je to M, N-anticholinergikum. Pôsobí sedatívne, čo je údajne spôsobené blokádou M-cholinergných receptorov v retikulárnej časti mozgu.mozog.
Má mierny lokálny anestetický, antispazmodický účinok. Inhibuje účinky excitačného blúdivého nervu (znižuje sekréciu žliaz, znižuje tonus hladkých svalov), reflex kašľa. Kvôli vplyvu na účinky excitačného vagusového nervu sa "Benactizin" často používa na liečbu chorôb, ktoré sa vyskytujú pri kŕčoch hladkého svalstva, ako sú ulcerózne patológie, cholecystitída, kolitída atď.
Tabletky na spanie na upokojenie
Trankvilizéry-hypnotiká: hlavný mechanizmus účinku na telo je spojený s hypnotickým účinkom. Často sa používajú na nápravu porúch spánku. Ako prášky na spanie sa často používajú trankvilizéry iných skupín ("Relanium", "Phenazpem"); antidepresíva ("Remeron", "Amitriptylín"); neuroleptiká ("Aminazín", "Chlorprotixén", "Sonapax"). Niektoré skupiny antidepresív sa predpisujú na noc ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), pretože účinok ospalosti z nich sa vyvíja pomerne silne.
Hypnotiká sa delia na:
- benzodiazepíny;
- barbituráty;
- melatonín, etanolamíny;
- nebenzodiazepínové hypnotiká.
Imidazopyridíny
Teraz je tu nová generácia trankvilizérov, ktorá je rozdelená do novej skupiny imidazopyridínov (nebenzodiazepínov). Medzi ne patrí Zolpidem("Sanval"). Vyznačuje sa najmenšou toxicitou, nedostatkom závislosti, nenarušuje funkciu dýchania počas spánku a neovplyvňuje dennú bdelosť. "Zolpidem" skracuje čas na zaspávanie a normalizuje fázy spánku. Má optimálny účinok z hľadiska trvania. Je štandardom pre liečbu nespavosti.
Mechanizmus účinku trankvilizérov: farmakológia
"Medazepam". Spôsobuje všetky účinky charakteristické pre benzodiazepíny, avšak sedatívno-hypnotické a myorealixantné účinky sú slabo vyjadrené. Medazepam sa považuje za denný sedatívum.
"Xanax" ("Alprazolam"). Prakticky žiadny sedatívny účinok. Krátko uvoľňuje pocity strachu, úzkosti, nepokoja, depresie. Rýchlo sa vstrebáva. Najvyššia koncentrácia látky v krvi nastáva 1-2 hodiny po požití. Schopný akumulovať sa v tele u ľudí s poruchou funkcie obličiek a pečene.
"Fenazepam". Známy trankvilizér, ktorý bol syntetizovaný v ZSSR. Zdá sa, že má všetky účinky charakteristické pre benzodiazepíny. Predpisuje sa ako tabletka na spanie, ako aj na zmiernenie abstinenčného syndrómu od alkoholu (abstinenčný syndróm).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Má výrazný antikonvulzívny a svalovo relaxačný účinok. Často sa používa na zmiernenie kŕčov, epileptických záchvatov. Menej bežne používané akoprášky na spanie.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Je podobný diazepamu, ale je oveľa menej aktívny. Antikonvulzívne a svalové relaxačné účinky sú slabé.
"Chlordiazepoxid" ("Librium", "Elenium", "Chlosepid"). Patrí medzi prvé klasické benzodiazepíny. Má všetky pozitívne a negatívne účinky, ktoré sú charakteristické pre benzodiazepíny.
